一种2-吲哚酮类化合物及用途制造技术

本发明专利技术属于生物医学技术领域，尤其涉及一种作为靶向p38MAPK的2‑吲哚酮类化合物包括如结构式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明专利技术中化合物或其药学上可接受的盐，具有抑制p38MAPK的活性，可以作为p38MAPK的抑制剂，并具有抗肿瘤活性，能有效的抑制肿瘤细胞的生长。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物抗肿瘤药学，尤其涉及一种2-吲哚酮类化合物及用途。

技术介绍

1、p38促分裂原活化蛋白激酶是一类有丝分裂原活化蛋白激酶(mapk)，也称为rk或csbp(细胞分裂素特异性结合蛋白)，是哺乳动物直向同源物的的酵母hog1p map激酶，其参与信号级联控制细胞因子和应力细胞应答。其对应激刺激如细胞因子，紫外线照射，热休克和渗透休克有反应，并参与细胞分化，凋亡和自噬。由于衰老，肌肉卫星细胞(肌肉干细胞)中p38 mapk通路的持续激活会损害肌肉再生。

2、p38 mapk家族由4个已确定的成员组成：p38α、p38β、p38γ和p38δ。许多证据支持p38α作为肿瘤抑制因子发挥作用，通过多种机制负调节g1/s和g2/m通道处的细胞周期进程。但是p38α也具有致癌作用，这与p38α参与的癌症进展的关键过程(如侵袭、炎症和血管生成)有关。p38 mapk通路的激活在多种疾病模型中被证实参与癌症细胞的侵袭与迁移，如乳腺癌、前列腺癌、类黑色素瘤、转移性浆液性卵巢癌等，这使得p38成为治疗癌症热门靶点。

3、目前报道的p38 m本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种2-吲哚酮类化合物，其特征在于：所述化合物结构式如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：结构式如式Ⅰ所示。

3.权利要求1～2任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的用途。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述抗肿瘤药物为靶向p38 MAPK的抑制剂类药物。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于：所述抗肿瘤药物为治疗具有p38 MAPK过表达特点的肿瘤的药物。

6.一种药物组合物，其特征在于：所述药物组合物包含有效剂量的权利...

【技术特征摘要】

1.一种2-吲哚酮类化合物，其特征在于：所述化合物结构式如式ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：结构式如式ⅰ所示。

3.权利要求1～2任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的用途。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：车仕箭，罗真德，潘玲，王贯，徐平，王欣，
申请(专利权)人：自贡市第四人民医院自贡市急救中心，
类型：发明
国别省市：