【技术实现步骤摘要】
本申请涉及药物制剂领域，具体地，涉及一种吡非尼酮缓释颗粒及其制备方法和应用。
技术介绍
1、吡非尼酮(pirfenidone，pfd)是一种抗纤维化药物，于2008年首次在日本获批上市，上市的剂型为片剂，原研公司为日本盐野义制药株式会社。吡非尼酮是目前仅有的2种获批上市的治疗特发性纤维化药物之一，也是特发性纤维化的一线首选药和不得不选用的药物。
2、目前已上市的吡非尼酮均为普通速释制剂，推荐的用药方法为一日三次，患者依从性较差，因此，有必要研发长效释放的缓释制剂，从而改善患者的依从度。
3、cn101972236a公开了一种含吡非尼酮的缓释制剂，其包含活性成分吡非尼酮、缓释骨架材料和附加剂。其中，所述的缓释骨架材料为亲水凝胶骨架材料、溶蚀性缓释骨架材料、水不溶性缓释骨架材料的一种或一种以上的任意组合，且所述的水不溶性缓释骨架材料为乙基纤维物或丙烯酸树脂。
4、cn107080741a公开了一种吡非尼酮缓释制剂，其中吡非尼酮分散于缓释骨架材料中，所述骨架材料选自纤维素衍生物、丙烯酸树脂、乙烯基聚合物等。
5、wo2023/208241a1公开了一种吡非尼酮持续性释放口服固体制剂，其中制剂具有双层结构，缓释层含有溶胀材料、塑形材料和黏附材料，所述溶胀材料选自山嵛酸甘油酯、巴西棕榈蜡、羟丙甲纤维素等。
6、上述缓释制剂均为片剂，存在不易吞服、溶出度和生物利用度等缺点，然而颗粒剂可以解决上述缺点。因此，有必要研发一种依从性好、服用次数少、易于吞服、生物利用度高的吡非尼酮缓释颗粒
技术实现思路
1、针对现有技术的不足，本专利技术提供了一种吡非尼酮缓释颗粒，可以减少用药次数、提高依从性，具有重要的临床意义。
2、在本专利技术的第一方面，提供了一种吡非尼酮缓释颗粒，所述缓释颗粒含有吡非尼酮、缓释材料和丙烯酸树脂；其中，所述缓释材料选自下组：山嵛酸甘油酯、硬脂酸棕榈酸甘油酯、琼脂、甘油、巴西棕榈蜡，或其组合。
3、在一优选例中，所述丙烯酸树脂为水不溶性丙烯酸树脂。
4、在一优选例中，所述丙烯酸树脂选自下组：尤特奇l、尤特奇s、尤特奇rl、尤特奇rs、尤特奇ne、尤特奇fs，或其组合；优选为尤特奇l100、尤特奇l100-55，或其组合。
5、在一优选例中，所述缓释颗粒含有：
6、吡非尼酮20～55重量份；
7、缓释材料40～70重量份；
8、丙烯酸树脂5～15重量份。
9、在另一优选例中，所述缓释颗粒含有：
10、吡非尼酮25～50重量份；
11、缓释材料45～63重量份；
12、丙烯酸树脂5～12.5重量份。
13、在一优选例中，所述缓释颗粒不含有羟丙纤维素。
14、在另一优选例中，所述羟丙纤维素为羟丙纤维素exf。
15、在一优选例中，所述丙烯酸树脂和缓释材料的重量比为1:(3.5～10)；优选地1:(4～10)；更优选地1:(5～9)。
16、在另一优选例中，所述缓释颗粒的粒径为0.45mm～2mm；优选为0.45mm～1mm；更优选为0.8mm～1mm。
17、本专利技术的第二方面，提供了一种如本专利技术第一方面所述的吡非尼酮缓释颗粒的制备方法，所述方法为湿法制粒或熔融制粒。
18、在一优选例中，所述湿法制粒方法包括以下步骤：将吡非尼酮、熔融的缓释材料、丙烯酸树脂加入到制粒机中，湿法制粒，制得颗粒。
19、在另一优选例中，所述湿法制粒方法包括以下步骤：将吡非尼酮和丙烯酸树脂加入到制粒机中，混合后加入熔融的缓释材料，湿法制粒，制得颗粒。
20、在一优选例中，所述熔融制粒方法包括以下步骤：将吡非尼酮、缓释材料、丙烯酸树脂混合后在120～180℃下热熔挤出，待冷却后粉碎过筛，即得颗粒。
21、在另一优选例中，所述熔融制粒方法包括以下步骤：将吡非尼酮、缓释材料、丙烯酸树脂混合后在120～180℃下热熔挤出，待冷却后粉碎，使用10目筛网整粒，然后分别过18目和24目的筛网，从而得到所述的颗粒。
22、本专利技术的第三方面，提供了一种如本专利技术第一方面所述的吡非尼酮缓释颗粒或根据本专利技术第二方面所述的制备方法所制备得到的吡非尼酮缓释颗粒在在制备用于治疗特发性肺纤维化药物中的用途。
23、应理解，在本专利技术范围内中，本专利技术的上述各技术特征和在下文(如实施例)中具体描述的各技术特征之间都可以互相组合，从而构成新的或优选的技术方案。限于篇幅，在此不再一一累述。
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1.一种吡非尼酮缓释颗粒，其特征在于，所述缓释颗粒含有吡非尼酮、缓释材料和丙烯酸树脂；其中，所述缓释材料选自下组：山嵛酸甘油酯、硬脂酸棕榈酸甘油酯、琼脂、甘油、巴西棕榈蜡，或其组合。
2.根据权利要求1所述的缓释颗粒，其特征在于，所述丙烯酸树脂为水不溶性丙烯酸树脂。
3.根据权利要求1所述的缓释颗粒，其特征在于，所述丙烯酸树脂选自下组：尤特奇L、尤特奇S、尤特奇RL、尤特奇RS、尤特奇NE、尤特奇FS，或其组合；优选为尤特奇L100、尤特奇L100-55，或其组合。
4.根据权利要求1所述的缓释颗粒，其特征在于，所述缓释颗粒含有：
5.根据权利要求1所述的缓释颗粒，其特征在于，所述缓释颗粒不含有羟丙纤维素。
6.根据权利要求1所述的缓释颗粒，其特征在于，所述丙烯酸树脂和缓释材料的重量比为1:(3.5～10)；优选地1:(4～10)；更优选地1:(5～9)。
7.一种如权利要求1～6中任一项所述的吡非尼酮缓释颗粒的制备方法，其特征在于，所述方法为湿法制粒或熔融制粒。
8.一种如权利要求7所述的制备方
9.一种如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述熔融制粒方法包括以下步骤：将吡非尼酮、缓释材料、丙烯酸树脂混合后在120～180℃下热熔挤出，待冷却后粉碎过筛，即得颗粒。
10.一种如权利要求1～6中任一项所述的吡非尼酮缓释颗粒或根据权利要求6-9的制备方法所制备得到的吡非尼酮缓释颗粒在制备用于治疗特发性肺纤维化药物中的用途。
...【技术特征摘要】
1.一种吡非尼酮缓释颗粒，其特征在于，所述缓释颗粒含有吡非尼酮、缓释材料和丙烯酸树脂；其中，所述缓释材料选自下组：山嵛酸甘油酯、硬脂酸棕榈酸甘油酯、琼脂、甘油、巴西棕榈蜡，或其组合。
2.根据权利要求1所述的缓释颗粒，其特征在于，所述丙烯酸树脂为水不溶性丙烯酸树脂。
3.根据权利要求1所述的缓释颗粒，其特征在于，所述丙烯酸树脂选自下组：尤特奇l、尤特奇s、尤特奇rl、尤特奇rs、尤特奇ne、尤特奇fs，或其组合；优选为尤特奇l100、尤特奇l100-55，或其组合。
4.根据权利要求1所述的缓释颗粒，其特征在于，所述缓释颗粒含有：
5.根据权利要求1所述的缓释颗粒，其特征在于，所述缓释颗粒不含有羟丙纤维素。
6.根据权利要求1所述的缓释颗粒，其特征在于，所述丙烯酸树脂...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐鹏飞，边聪，周子琳，
申请(专利权)人：杭州剂泰医药科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：
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