取代苯氧乙酰肼类化合物及其制备方法和作为STAT3的抗炎抑制剂的应用技术

本发明专利技术属于生物医药技术领域，具体涉及一种取代苯氧乙酰肼类化合物及其制备方法和作为STAT3的抗炎抑制剂的应用，具有如式I所示结构，经过实验验证，其为结合在STAT3 CCD结构域的变构小分子化合物，其具有高的亲和力，高透膜性，高选择性。在细胞和小鼠急性肺损伤模型中明确抑制剂通过抑制急性肺损伤炎症反应，达到缓解急性肺损伤的效果，为开发新的STAT3变构抑制剂缓解急性肺损伤炎症反应提供药物治疗的理论依据。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，具体地说，本专利技术涉及一种取代苯氧乙酰肼类化合物及其制备方法和作为stat3的抗炎抑制剂的应用。

技术介绍

1、急性肺损伤(acute lung injury,ali)通常导致急性呼吸窘迫综合征，是一种由弥漫性肺泡损伤引起低氧性呼吸衰竭的严重呼吸系统疾病，可发展为多器官功能衰竭，在危重患者群体中发病率和死亡率高，严重威胁人体健康且有效治疗方法少，因此对ali采取有效的保护措施变得越来越重要。ali的主要病理特征之一是急性炎症反应，肺巨噬细胞极化成m1型，分泌il-1β,il-6,tnf-α等促进炎症的细胞因子，导致肺损伤加重。在ali急性炎症期，肺巨噬细胞产生的炎症细胞因子形成一个复杂的信号网络，调节ali炎症反应的各个阶段。因此，抑制急性肺损伤的炎症反应对于ali的治疗具有重要意义。

2、信号转导与转录因子(stat3)属于stats家族，通过细胞外的细胞因子结合到细胞表面的相应受体来启动细胞内jak-stat3信号通路，是许多炎症反应的中介，在巨噬细胞免疫反应中发挥重要作用。在急性肺损伤初期，巨噬细胞内stat3过度活本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种具有如式I所示结构的取代苯氧乙酰肼类化合物：

2.一种如权利要求1所述取代苯氧乙酰肼类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述步骤(a)中水合肼为85%水合肼。

4.一种药物组合物，其特征在于，包括如权利要求1所述的取代苯氧乙酰肼类化合物。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，还包括一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

6.一种权利要求1所述的取代苯氧乙酰肼类化合物作为STAT3抑制剂的应用。

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，作用...

【技术特征摘要】

1.一种具有如式i所示结构的取代苯氧乙酰肼类化合物：

2.一种如权利要求1所述取代苯氧乙酰肼类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述步骤(a)中水合肼为85%水合肼。

4.一种药物组合物，其特征在于，包括如权利要求1所述的取代苯氧乙酰肼类化合物。

5.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄敏，吕凯，曹李玥，宋慧娟，谭娟娟，
申请(专利权)人：西北工业大学，
类型：发明
国别省市：