【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种过硫酸盐诱导烷基化修饰氮杂环化合物的合成方法。
技术介绍
1、氮杂环是具有价值的结构支架，广泛应用于药物分子、材料、有机合成中间体等诸多领域。例如，奎宁是一种快速血液裂殖体杀灭剂，也是常见的抗疟药，主要用于治疗耐氯喹和耐多种药物虫株所导致的恶性疟疾，也可以用于治疗间日疟。喜树碱是一种从喜树中分离得到的生物碱，也是目前广泛用于临床上的天然抗肿瘤药物之一，对包括卵巢癌和结直肠癌在内的多种人类恶性肿瘤具有良好的治疗作用。异烟肼是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，常与其他抗结核药联合，用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜以及其他分枝杆菌感染。鉴于含氮杂环母核在的有机合成与制药领域的重要应用价值，通过对氮杂环母核的官能团化修饰，从而改善药物的理化性质及生物活性具有重要意义。其中，氮杂环母核的烷基化修饰近年来得到了较为快速的发展，因为其经烷基化修饰能够显著增强脂溶性，从而改善膜通透性，能够药物更好地被吸收而提高药效。minici反应是对含氮杂环母核进行烷基化修饰最直接有效的方法，然而由于原料烷烃中多个c(sp3)-h键离解能的细微差异...
【技术保护点】
1.一种过硫酸盐诱导烷基化修饰氮杂环化合物的合成方法，其特征在于将式(I)所示的N-长链烷基磺酰胺、式(II)所示的氮杂环，氧化剂和酸性添加剂加入到反应溶剂中，氮气保护，在光源照射条件下，搅拌反应，反应结束后，反应液经后处理得到式(III)所示的目标化合物，其反应方程式如下：
2.根据权利要求1所述的一种过硫酸盐诱导烷基化修饰氮杂环化合物的合成方法，其特征在于氧化剂为过硫酸钾、过硫酸钠、过硫酸铵、过氧化氢、过氧化叔丁醇、过氧化苯甲酰或间氯过氧苯甲酸，优选为过硫酸铵。
3.根据权利要求1所述的一种过硫酸盐诱导烷基化修饰氮杂环化合物的合成方法，其特...
【技术特征摘要】
1.一种过硫酸盐诱导烷基化修饰氮杂环化合物的合成方法，其特征在于将式(i)所示的n-长链烷基磺酰胺、式(ii)所示的氮杂环，氧化剂和酸性添加剂加入到反应溶剂中，氮气保护，在光源照射条件下，搅拌反应，反应结束后，反应液经后处理得到式(iii)所示的目标化合物，其反应方程式如下：
2.根据权利要求1所述的一种过硫酸盐诱导烷基化修饰氮杂环化合物的合成方法，其特征在于氧化剂为过硫酸钾、过硫酸钠、过硫酸铵、过氧化氢、过氧化叔丁醇、过氧化苯甲酰或间氯过氧苯甲酸，优选为过硫酸铵。
3.根据权利要求1所述的一种过硫酸盐诱导烷基化修饰氮杂环化合物的合成方法，其特征在于酸性添加剂为tfa、hcl或cf3so3h，优选为cf3so3h或tfa。
4.根据权利要求1所述的一种过硫酸盐诱导烷基化修饰氮杂环化合物的合成方法，其特征在于反应温度为20℃-50℃，优选为25-30℃，反应时间是18-35h，优选为20-25h。
5.根据权利要求1所述的一种过硫酸盐诱导烷基化修饰氮杂环化合物的合成方法，其特征在于反应溶剂为1,2-二氯乙烷、乙酸乙酯、二甲基亚砜、二氯甲烷或乙腈中的任意一种与水按体积比为1:0.5-2组成的混合溶剂，优选为二甲基亚砜或乙腈和水按体积比为1:1组成的混合溶剂。
6.根据权利要求1所述的一种过硫酸盐诱导烷基化修饰氮杂环化合物的合成方法，其特征在于光源为蓝光、白光或紫光，优选为紫光；光照功率是15～50w，优...
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