含三氟甲基的手性[氧化吲哚-吡咯烷-β-内酰胺]双螺环类化合物及其制备方法和应用技术

本方案公开了有机合成技术领域的一种含三氟甲基的手性[氧化吲哚‑吡咯烷‑β‑内酰胺]双螺环类化合物，结构式如下：制备时包括以下步骤：一、依次加入金属催化剂、手性配体、碱、靛红衍生的三氟甲亚胺叶立德和3‑亚甲基β‑内酰胺，再加入有机溶剂得到混合物，混合物在0℃～50℃的反应温度下搅拌；二、待反应完毕后经后处理分离得到含三氟甲基的手性[氧化吲哚‑吡咯烷‑β‑内酰胺]双螺环类化合物。本申请制备的含三氟甲基的手性[氧化吲哚‑吡咯烷‑β‑内酰胺]双螺环类化合物为深入开展基于新药研发的药物活性研究奠定物质基础。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成，特别涉及含三氟甲基的手性[氧化吲哚-吡咯烷-β-内酰胺]双螺环类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、螺[氧化吲哚-吡咯烷]和螺[吡咯烷-β-内酰胺]是两类非常重要的杂环砌块，广泛存在于药物活性分子和天然产物中，这些分子结构通常具有优越的抗菌、抗肿瘤等药物活性，是新药研发的重要先导化合物。因此，此类化合物的合成受到了合成工作者们的广泛关注。然而，已有技术路线主要集中于螺[氧化吲哚-吡咯烷]类骨架的不对称合成，对于螺[吡咯烷-β-内酰胺]类骨架的不对称合成，尤其是手性[氧化吲哚-吡咯烷-β-内酰胺]双螺环类化合物的不对称合成还是空白，且是一项挑战性的工作。

技术实现思路

1、本专利技术意在提供含三氟甲基的手性[氧化吲哚-吡咯烷-β-内酰胺]双螺环类化合物，以丰富手性螺[吡咯烷-β-内酰胺]类化合物的分子结构多样性，为深入开展基于新药研发的药物活性研究奠定物质基础。

2、本方案中的含三氟甲基的手性[氧化吲哚-吡咯烷-β-内酰胺]双螺环类化合物，其结构通式如下：

本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.含三氟甲基的手性[氧化吲哚-吡咯烷-β-内酰胺]双螺环类化合物，其特征在于：其结构通式如下：

2.根据权利要求1所述的含三氟甲基的手性[氧化吲哚-吡咯烷-β-内酰胺]双螺环类化合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的含三氟甲基的手性[氧化吲哚-吡咯烷-β-内酰胺]双螺环类化合物的制备方法，其特征在于：所述金属催化剂为铜盐或银盐。

4.根据权利要求3所述的含三氟甲基的手性[氧化吲哚-吡咯烷-β-内酰胺]双螺环类化合物的制备方法，其特征在于：所述铜盐为硫酸铜、碱式碳酸铜、醋酸铜、三氟醋酸铜、氯化亚铜、溴化亚铜、氯化铜、溴化铜...

【技术特征摘要】

1.含三氟甲基的手性[氧化吲哚-吡咯烷-β-内酰胺]双螺环类化合物，其特征在于：其结构通式如下：

2.根据权利要求1所述的含三氟甲基的手性[氧化吲哚-吡咯烷-β-内酰胺]双螺环类化合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的含三氟甲基的手性[氧化吲哚-吡咯烷-β-内酰胺]双螺环类化合物的制备方法，其特征在于：所述金属催化剂为铜盐或银盐。

4.根据权利要求3所述的含三氟甲基的手性[氧化吲哚-吡咯烷-β-内酰胺]双螺环类化合物的制备方法，其特征在于：所述铜盐为硫酸铜、碱式碳酸铜、醋酸铜、三氟醋酸铜、氯化亚铜、溴化亚铜、氯化铜、溴化铜、氰化铜、三氟甲磺酸铜、氧化亚铜或氧化铜。

5.根据权利要求3所述的含三氟甲基的手性[氧化吲哚-吡咯烷-β-内酰胺]双螺环类化合物的制备方法，其特征在于：所述银盐为醋酸银、硝酸银、三氟醋酸银、三氟甲磺酸银、六氟锑酸银或苯甲酸银。

6.根据权利要求4或5所述的含三氟甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：崔宝东，许文凤，肖仁旭，吕硕，
申请(专利权)人：遵义医科大学，
类型：发明
国别省市：