一类GLP-1/glucagon/Y2受体三重激动剂及其应用制造技术

本发明专利技术提供了一类GLP‑1/glucagon/Y<subgt;2</subgt;受体三重激动剂及其应用，所述的三重激动剂对人GLP‑1、glucagon和Y<subgt;2</subgt;受体具有三重激动活性。本发明专利技术的GLP‑1/glucagon/Y<subgt;2</subgt;受体三重激动剂在有效降低血糖的同时具有显著减轻减重和治疗NAFLD的有益作用。本发明专利技术提供的GLP‑1/glucagon/Y<subgt;2</subgt;受体三重激动剂的化学性质稳定，具有支持一天一次给药的药代动力学特征，适合作为治疗代谢性疾病(如糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝病、血脂障碍等)等药物的活性成分。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药，具体涉及一类glp-1/glucagon/y2受体三重激动剂及其应用。

技术介绍

1、肥胖及其相关代谢综合征已成为全球性的公众健康问题，许多代谢综合征如2型糖尿病(t2dm)、非酒精性脂肪肝病(nafld)、非酒精性脂肪肝炎(nash)、血脂代谢异常的发病率与病程发展都与肥胖密切相关。glp-1是由小肠l细胞所分泌的一种葡萄糖依赖性降血糖多肽激素，其最主要的功能就是促进胰岛素的分泌。胰高血糖素糖肽-1(glp-1)可以抑制食欲、延缓胃排空实现降低体重的作用。虽然glp-1具有优异的降糖作用和一定的减重效果，但是如果需要实现较好的体重减轻作用，一般需要加大给药剂量，而大剂量给予glp-1类药物容易产生胃肠道副作用、耐受性差而导致治疗窗较窄。因此，仍然需要更为安全耐受的，可有效减轻体重和控制血糖的治疗剂。

2、胰高血糖素(glucagon)是在胰脏的α细胞中生成的激素，在机体寒冷、饥饿等应激状态下作用于肝脏，将肝脏中的糖原进行分解而提高血糖。另外，glucagon在体内还具有促进脂解、脂肪氧化、发热等作用(diabetolo本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一类GLP-1/glucagon/Y2受体三重激动剂，其特征在于，所述GLP-1/glucagon/Y2受体三重激动剂的氨基酸序列为下列序列之一：

2.一类GLP-1/glucagon/Y2受体三重激动剂药学上可接受的盐，其特征在于：所述的GLP-1/glucagon/Y2受体三重激动剂的氨基酸序列为权利要求1中所述的氨基酸序列之一。

3.根据权利要求2所述的一类GLP-1/glucagon/Y2受体三重激动剂药学上可接受的盐，其特在于，所述盐为GLP-1/glucagon/Y2受体三重激动剂与下述化合物中的一种所形成的盐：盐酸、乙酸、水杨酸、月桂酸、肉桂酸、...

【技术特征摘要】

1.一类glp-1/glucagon/y2受体三重激动剂，其特征在于，所述glp-1/glucagon/y2受体三重激动剂的氨基酸序列为下列序列之一：

2.一类glp-1/glucagon/y2受体三重激动剂药学上可接受的盐，其特征在于：所述的glp-1/glucagon/y2受体三重激动剂的氨基酸序列为权利要求1中所述的氨基酸序列之一。

3.根据权利要求2所述的一类glp-1/glucagon/y2受体三重激动剂药学上可接受的盐，其特在于，所述盐为glp-1/glucagon/y2受体三重激动剂与下述化合物中的一种所形成的盐：盐酸、乙酸、水杨酸、月桂酸、肉桂酸、柠檬酸、草酸、乳酸、琥珀酸。

4.权利要求1所述的一类glp-1/glucagon/y2受体三重激动剂所制备的药剂，其特征在于，所述药剂是任何一种药剂学上所述的片剂、胶囊、吸入剂、喷雾...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋能，颜志明，韩京，汤春丽，景林，卢覃培，
申请(专利权)人：广西医科大学附属肿瘤医院，
类型：发明
国别省市：