【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药，具体地说涉及一种富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法。
技术介绍
1、富马酸伏诺拉生是由日本武田公司开发的一种新型的ppi-钾离子竞争性酸阻滞剂，通过竞争性抑制氢离子/钠离子-atp酶中的钾离子而起作用，是一种可逆的钾离子拮抗剂，于2014年12月首次在日本获批上市，商品名takecab。2019年12月在中国上市，商品名“沃克”，是首款获批进入中国市场的钾离子竞争性酸阻滞剂，为反流性食管炎治疗的临床用药提供了新的选择，将大幅度改善反流性食管炎患者的生活质量。
2、富马酸伏诺拉生，又名富马酸沃诺拉赞(vonoprazan fumarate)，化学名为1-[5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1h-吡咯3-基]-n-甲基甲胺富马酸单盐，其结构式为：
3、
4、富马酸沃诺拉赞为微溶于水的物质，由于其水溶性较差，故而研制一种可以在水中快速崩解的片剂，对于患者缓解病情来说至关重要。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是提供一种富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法，解决现有技术中富马酸伏诺拉生片溶解性差的问题。
2、为实现上述目的，本专利技术的技术方案为：
3、一种富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法，组分包括富马酸伏诺拉生、泡腾剂、崩解剂、矫味剂和药用辅料，所述泡腾剂包括酸源和碱源，所述泡腾剂中酸源选自柠檬酸、富马酸、酒石酸中的一种或多种，所述泡腾剂中的碱源选自碳酸氢钠、碳酸钠中的一种或两种的混合。
4、
5、进一步地，崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素中的一种或多种。
6、进一步地，矫味剂包括甘草甜素、甜菊糖、木糖醇、赤藓糖醇、塔格糖中的一种或多种。
7、进一步地，药用辅料包括稳定剂、稀释剂、粘合剂、润滑剂。
8、进一步地，稳定剂选自柠檬酸钠、富马酸、没食子酸丙酯中的一种或多种；
9、进一步地，稀释剂选自微晶纤维素、甘露醇、预胶化淀粉、山梨醇中的一种或多种。
10、进一步地，粘合剂为羟丙纤维素。
11、进一步地，润滑剂为十二烷基硫酸钠。
12、进一步地，制备方法包括以下步骤：
13、(1)将酸源与富马酸伏诺拉生粉末原料搅拌、研磨至混合均匀；
14、(2)在步骤(1)得到的混合物中加入崩解剂搅拌，混合均匀；
15、(3)在步骤(2)得到的混合物中加入药用辅料进行湿法制粒，然后进行干燥处理并筛分；
16、(4)将步骤(3)得到的颗粒与经干燥处理的碱源混合；
17、(5)将步骤(4)得到的混合物进行压片，得到富马酸伏诺拉生片剂。
18、与现有技术相比，本专利技术具有以下的有益效果：
19、本专利技术的片剂既具有泡腾片的特征，又具有分散片的特征。利用泡腾片遇水释放气体的特性，增加其分散片剂型的分散能力，使其既可以溶于水中形成混悬液，也可以直接口服，并更快速的释放有效成分。解决了现有技术中富马酸伏诺拉生片溶解性差的问题。由于本专利技术将泡腾剂引入富马酸伏诺拉生片剂中，使其具有更好的溶解性，并且具有可以更快溶于水形成混悬液的特点，使得本专利技术中提到的富马酸伏诺拉生片既可以口服后更快崩解，也可以在水杯中溶解成富马酸伏诺拉生混悬液，便于患者服用。
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1.一种富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法，其特征在于，组分包括富马酸伏诺拉生、泡腾剂、崩解剂、矫味剂和药用辅料，所述泡腾剂包括酸源和碱源，所述泡腾剂中酸源选自柠檬酸、富马酸、酒石酸中的一种或多种，所述泡腾剂中的碱源选自碳酸氢钠、碳酸钠中的一种或两种的混合。
2.根据权利要求1所述的富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法，其特征在于，所述富马酸伏诺拉生片剂组分质量百分数为：富马酸伏诺拉生占比为5%-20%，泡腾剂占比为10%-25%，崩解剂10%-25%，药用辅料30%-70%，矫味剂2%-5%，各组分质量百分数之和为100%。
3.根据权利要求1所述的富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法，其特征在于，所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法，其特征在于，所述矫味剂包括甘草甜素、甜菊糖、木糖醇、赤藓糖醇、塔格糖中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法，其特征在于，所述药用辅料包括稳定剂、稀释剂、粘合剂、润滑剂。
6.根据权利要求1所述的富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法，其特征在于，所述稳定剂选自柠檬酸钠、富马酸、没食子酸丙酯中的一种或多种。
7.根据权利要求1所述的富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法，其特征在于，所述稀释剂选自微晶纤维素、甘露醇、预胶化淀粉、山梨醇中的一种或多种。
8.根据权利要求1所述的富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法，其特征在于，所述粘合剂为羟丙纤维素。
9.根据权利要求1所述的富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法，其特征在于，所述润滑剂为十二烷基硫酸钠。
10.根据权利要求1所述的富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法，其特征在于，制备方法包括以下步骤：
...【技术特征摘要】
1.一种富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法，其特征在于，组分包括富马酸伏诺拉生、泡腾剂、崩解剂、矫味剂和药用辅料，所述泡腾剂包括酸源和碱源，所述泡腾剂中酸源选自柠檬酸、富马酸、酒石酸中的一种或多种，所述泡腾剂中的碱源选自碳酸氢钠、碳酸钠中的一种或两种的混合。
2.根据权利要求1所述的富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法，其特征在于，所述富马酸伏诺拉生片剂组分质量百分数为：富马酸伏诺拉生占比为5%-20%，泡腾剂占比为10%-25%，崩解剂10%-25%，药用辅料30%-70%，矫味剂2%-5%，各组分质量百分数之和为100%。
3.根据权利要求1所述的富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法，其特征在于，所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法，其特征在于，所述矫味剂包...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈峙托，史江永，王烁，杨丹丹，
申请(专利权)人：海南皇隆制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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