【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药品生产制备方法，尤其是吡美莫司软膏的制备方法，属于药品生产。
技术介绍
1、吡美莫司是亲脂性抗炎性的子囊霉素巨内酰胺的衍生物，可细胞选择性地抑制前炎症细胞因子的产生和释放。吡美莫司与macrophilin-12有高亲和性，能抑制钙依赖性磷脂酶神经钙蛋白。因此，能阻断t细胞内的炎症细胞因子的合成。在皮肤炎症的动物模型中，局部或系统性用药后，吡美莫司表现出强抗炎活性。在过敏性接触性皮炎的猪模型中，外用吡美莫司与强效皮质类固醇激素作用相当。与皮质类固醇激素不同，吡美莫司不引起猪的皮肤萎缩，也不影响鼠皮肤的郎格罕斯细胞。
2、在受累皮肤局部涂一薄层吡美莫司乳膏，每日两次，轻柔地充分涂擦患处。每处受累皮肤都应上药，直至皮疹消退，方可停药。吡美莫司乳膏可用于全身皮肤的任何部位，包括头面部、颈部和擦破的部位，但不能用于粘膜。吡美莫司乳膏不宜用于封包疗法。在长期应用吡美莫司乳膏治疗异位性皮炎(湿疹)时，应在症状和体征一出现时即外用吡美莫司乳膏，以预防病情加剧。吡美莫司乳膏应每日外用两次直到症状和体征消失。停药后若症状和体征再次出现，应立即重新开始使用吡美莫司乳膏，以预防病情加重。应用吡美莫司乳膏后，可立即使用润肤剂。由于吡美莫司乳膏吸收量很少，对每日用药量、用药面积或治疗持续时间没有限制。
3、目前，吡美莫司软膏在生产的搅拌过程中容易产生气泡，可能会导致产品在生产中出现搅拌不均匀的现象，从而造成软膏质量含量不均一，产品质量差的问题。
技术实现思路
1、本专利
2、为解决上述技术问题，本专利技术所采用的技术方案是：
3、吡美莫司软膏及其制备方法，其特征在于，吡美莫司软膏的组分包括油相组分和水相组分，其制备方法包括以下步骤：
4、s1.准确称取油相组分用料，配制油相溶液，备用；
5、s2.准确称取水相组分用料，配制水相溶液，备用；
6、s3.混合前准备：在乳化机主罐加热及冷却系统中设定加热温度为75℃-85℃，启动自动加热开始对系统进行升温，将水相溶液加入到乳化机中；
7、s4.混合：将配制好的油相溶液加入水相溶液中进行搅拌混合，搅拌速度为25rpm-35rpm，持续保温，保温温度为70℃±5℃；
8、s5.均质：搅拌速度保持25rpm-35rpm，物料温度保持70℃±5℃，开始乳化均质，开启均质外循环；
9、s6.脱气：均质完成后，搅拌速度设定为10rpm-20rpm继续进行搅拌，停止加热，开启真空泵进行真空脱气，抽真空结束后可关闭真空泵，继续搅拌，降温消泡结束，配制完成，取样检测中间产品；
10、s7.灌装：将中间产品进行灌装，得到吡美莫司软膏。
11、进一步地，油相组分包括吡美莫司、油醇、丙二醇、十六醇、十八醇、单双硬脂酸甘油酯、中链甘油三酸酯；水相组分包括纯化水、苯甲醇、无水枸橼酸、氢氧化钠、十六十八烷基硫酸钠。
12、进一步地，在步骤s1中，油相溶液的制备：依次向油锅中加入油醇、丙二醇、十六醇、十八醇、单双硬脂酸甘油酯、中链甘油三酸酯，设置搅拌转速150rpm-250rpm进行搅拌，同时开始加热，搅拌至油相溶解混匀，完全澄清后，加入吡美莫司原料，继续以相同的转速进行搅拌，直至目测溶液澄清。
13、进一步地，搅拌加热至70℃±5℃，搅拌时间为1.5h-2.5h，在70℃±5℃保温。
14、进一步地，在步骤s2中，水相溶液制备：依次向主锅内加入纯化水、苯甲醇、无水枸橼酸、氢氧化钠，设置搅拌速度为150rpm-250rpm，搅拌至溶液澄清后，缓慢加入十六十八烷基硫酸钠，尽量避免粘到锅壁，直至目测溶液澄清。
15、进一步地，搅拌加热至70℃±5℃，搅拌时间为0.5h-2.0h，在70℃±5℃保温。
16、进一步地，在步骤s5中，均质外循环转速设置5000rpm-8000rpm，均质外循环10min。
17、进一步地，在步骤s6中，设定冷却温度为45℃±2℃。
18、进一步地，在步骤s6中，控制真空压力为-0.05bar至-1.0bar，时间30min-100min。
19、进一步地，在步骤s6中，物料降温至45℃-50℃。
20、由于采用了上述技术方案，本专利技术取得的技术进步是：
21、采用本专利技术一种吡美莫司软膏的制备方法进行制备得到的吡美莫司软膏，其软膏质量含量均一，产品质量较好。第一，本专利技术在乳化过程中，将温度控制在75℃-85℃，使油相和水相能够更好的相互融合，防止油相和水相因温度过低造成凝结或者凝固，避免乳化过程出现颗粒物，导致产品分层等质量差的问题；第二，设置搅拌速度为25rpm-35rpm，缓慢搅拌使得油相和水相能够相互搅拌混合均匀，且不易产生气泡，因此避免高速搅拌使得油相和水相在混合过程中出现气泡，造成搅拌不均匀的现象；第三，控制均质转速5000rpm-8000rpm和均质时间5min-10min相结合，使得油相和水相可以更好地相互融合均质，避免出现含量不均一的现象，使含量均一性得到保障；第四，进行脱气处理，低速搅拌结合抽真空操作，将乳膏生产过程中产生气泡进行脱气消泡处理，避免气泡的存在影响含量的稳定性，使得乳膏质量得到保障。第五，通过控制油相物质组分及质量配比，结合水相物质组分及质量配比，获得黏度适中、外观性状较好的乳膏，进一步提高了乳膏产品的质量。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.吡美莫司软膏及其制备方法，其特征在于，吡美莫司软膏的组分包括油相组分和水相组分，其制备方法包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述吡美莫司软膏的制备方法，其特征在于，油相组分包括吡美莫司、油醇、丙二醇、十六醇、十八醇、单双硬脂酸甘油酯、中链甘油三酸酯；水相组分包括纯化水、苯甲醇、无水枸橼酸、氢氧化钠、十六十八烷基硫酸钠。
3.根据权利要求1或2所述的吡美莫司软膏及其制备方法，其特征在于，在步骤S1中，油相溶液的制备：依次向油锅中加入油醇、丙二醇、十六醇、十八醇、单双硬脂酸甘油酯、中链甘油三酸酯，设置搅拌转速150rpm-250rpm进行搅拌，同时开始加热，搅拌至油相溶解混匀，完全澄清后，加入吡美莫司原料，继续以相同的转速进行搅拌，直至目测溶液澄清。
4.根据权利要求3所述的吡美莫司软膏及其制备方法，其特征在于，搅拌加热至70℃±5℃，搅拌时间为1.5h-2.5h，在70℃±5℃保温。
5.根据权利要求1或2所述的吡美莫司软膏及其制备方法，其特征在于，在步骤S2中，水相溶液制备：依次向主锅内加入纯化水、苯甲醇、无水枸橼酸、氢氧化钠，
6.根据权利要求5所述的吡美莫司软膏及其制备方法，其特征在于，搅拌加热至70℃±5℃，搅拌时间为0.5h-2.0h，在70℃±5℃保温。
7.根据权利要求1所述的吡美莫司软膏及其制备方法，其特征在于，在步骤S5中，均质外循环转速设置5000rpm，均质外循环10min。
8.根据权利要求1所述的吡美莫司软膏及其制备方法，其特征在于，在步骤S6中，设定冷却温度为45℃±2℃。
9.根据权利要求1所述的吡美莫司软膏及其制备方法，其特征在于，在步骤S6中，控制真空压力为-0.05Bar至-1.0Bar，时间30min-100min。
10.根据权利要求1所述的吡美莫司软膏及其制备方法，其特征在于，在步骤S6中，物料降温至45℃-50℃。
...【技术特征摘要】
1.吡美莫司软膏及其制备方法，其特征在于，吡美莫司软膏的组分包括油相组分和水相组分，其制备方法包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述吡美莫司软膏的制备方法，其特征在于，油相组分包括吡美莫司、油醇、丙二醇、十六醇、十八醇、单双硬脂酸甘油酯、中链甘油三酸酯；水相组分包括纯化水、苯甲醇、无水枸橼酸、氢氧化钠、十六十八烷基硫酸钠。
3.根据权利要求1或2所述的吡美莫司软膏及其制备方法，其特征在于，在步骤s1中，油相溶液的制备：依次向油锅中加入油醇、丙二醇、十六醇、十八醇、单双硬脂酸甘油酯、中链甘油三酸酯，设置搅拌转速150rpm-250rpm进行搅拌，同时开始加热，搅拌至油相溶解混匀，完全澄清后，加入吡美莫司原料，继续以相同的转速进行搅拌，直至目测溶液澄清。
4.根据权利要求3所述的吡美莫司软膏及其制备方法，其特征在于，搅拌加热至70℃±5℃，搅拌时间为1.5h-2.5h，在70℃±5℃保温。
5.根据权利要求1或2所述的吡美莫司软膏及其制备方法，其特征在于...
【专利技术属性】
技术研发人员：王烁，陈峙托，史江永，杨丹丹，
申请(专利权)人：海南皇隆制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。