一种提高降血糖效率的伏格列波糖片及其制备方法技术

本发明专利技术提出了一种提高降血糖效率的伏格列波糖片及其制备方法，每1000片所述伏格列波糖片包括如下重量原料：伏格列波糖片0.18

【技术实现步骤摘要】
一种提高降血糖效率的伏格列波糖片及其制备方法


[0001]本专利技术涉及伏格列波糖药片制备领域，特别涉及一种提高降血糖效率的伏格列波糖片及其制备方法。

技术介绍

[0002]伏格列波糖(Voglibose)，化学名为：(+)
‑
1L
‑
[1(基)，2，4，5/3]‑5‑
[2
‑
羟基
‑1‑
(羟甲基)乙基]氨基
‑1‑
碳
‑
(羟甲基)
‑
1，2，3，4
‑
环己四醇，是一种α
‑
葡萄糖苷酶抑制剂，其作用机理是竞争性抑制小肠粘膜上的麦芽糖酶、异麦芽糖酶、糖苷酶等活性，使双糖向单糖分解减少，减少和降低D
‑
葡萄糖的形成，进而延缓碳水化物在人体内的消化吸收，达到降低餐后高血糖的水平。伏格列波糖降糖作用平稳，且不刺激胰岛素的分泌，餐后无高胰岛素血症的出现，不易出现低血糖现象。
[0003]伏格列波糖虽然具有改善餐后血糖升高的功效，但其吸收率较低，影响伏格列波糖片但疗效发挥。在保证伏格列波糖片但溶出度时，提高其生物利用度，达到有效降低餐后血糖升高现象，对于快速改善缓解餐后血糖升高引起的不适症状具有的重要的意义。
[0004]目前有研究，伏格列波糖口溶膜剂对大鼠体内降血糖效果良好，但未涉及到伏格列波糖片的研究。伏格列波糖片在压片过程会产生粘冲现象，以及在喷入粘合剂产生的静电效应等，也在不同程度上影响伏格列波糖片的硬度、脆碎度等产品质量，影响其质量稳定性，进而影响伏格列波糖片的的疗效。

技术实现思路

[0005]鉴于此，本专利技术的目的在于提出一种提高降血糖效率的伏格列波糖片及其制备方法，解决上述问题。
[0006]本专利技术的技术方案是这样实现的：
[0007]一种提高降血糖效率的伏格列波糖片，每1000片所述伏格列波糖片包括如下重量原料：伏格列波糖片0.18
‑
0.22g，油剂0.3
‑
0.5g，填充剂116
‑
126g，崩解剂2.0
‑
3.0g，粘合剂2.8
‑
3.6g和润滑剂0.4
‑
0.9g。
[0008]优选地，每1000片所述伏格列波糖片包括如下重量原料：伏格列波糖片0.2g，油剂0.4g，填充剂121g，崩解剂2.5g，粘合剂3.2g和润滑剂0.65g。
[0009]优选地，所述油剂为二甲硅油和聚乙烯吡咯烷酮；所述二甲硅油和聚乙烯吡咯烷酮的质量比为1
‑
2：1
‑
2。
[0010]优选地，所述填充剂为甘露醇、乳糖、预胶化淀粉中的至少一种；所述崩解剂为预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠中的至少一种；所述粘合剂为羟丙基纤维素；所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂富马酸钠中的至少一种。
[0011]一种提高降血糖效率的伏格列波糖片的制备方法，包括如下制备步骤：
[0012]S1配制空白粘合剂：将粘合剂加入水中，搅拌使其分散，得空白粘合剂；
[0013]S2配制药液：将伏格列波糖溶解于水中，至溶液澄清，得药液；
[0014]S3配制含药粘合剂：将步骤S1的部分的空白粘合剂加入至步骤S2的药液，搅拌使其分散，得含药粘合剂；
[0015]S4配制油剂：将油剂加入乙醇溶液中，搅拌，加入水和蔗糖单脂肪酸酯，均质，得油剂混合液；
[0016]S5制粒：取填充剂过筛，置于流化床，预热填充剂后，喷入含药粘合剂，喷入完成后，干燥，得颗粒物；
[0017]S6包衣：将油剂混合液喷入至步骤S5颗粒物上，得包衣颗粒物；在伏格列波糖片的处方中引入二甲硅油和聚乙烯吡咯烷酮作为包衣剂，在制粒步骤后喷入油剂混合液(二甲硅油、聚乙烯吡咯烷酮、乙醇和蔗糖单脂肪酸酯制得)获得包衣颗粒物，在喷入油剂混合液时，分散颗粒物以球体堆积形式存在，后续干燥时颗粒间相互聚集，提高含药粘合剂的粘合程度，且包衣过程不易产生静电效应，结合余下空白粘合剂的补充，可极大地提高伏格列波糖片的抗拉强度、分散均匀性和脆碎度。
[0018]S7整粒：将余下的空白粘合剂喷入至步骤S6包衣颗粒物，喷入完成后，干燥，过筛整粒，得整粒物；
[0019]S8总混：在步骤S7整粒物中加入崩解剂和润滑剂，混合，压片，得伏格列波糖片。
[0020]优选地，步骤S1中，空白粘合剂的质量浓度为1.2
‑
1.8％；步骤S2中，伏格列波糖的质量浓度为0.26
‑
0.30％；步骤S3中，将步骤S1的空白粘合剂总量的60
‑
70％加入至步骤S2的药液，搅拌使其分散，得含药粘合剂；步骤S4中，油剂、乙醇、水和蔗糖单脂肪酸酯的质量比为1：2
‑
3：8
‑
10：0.1
‑
0.2。
[0021]优选地，步骤S5中，设置转速20
‑
35r/min，填充料预热至35
‑
45℃时，开始喷入含药粘合剂；所述步骤S5中干燥至水分含量≤8.0％，所述步骤S7中干燥至水分含量≤5.0％。
[0022]优选地，步骤S6中，调节喷入的风机频率为30
‑
35Hz，进风温度为45
‑
55℃，保持颗粒物温度为35
‑
40℃；步骤S7中，调节喷入的风机频率为26
‑
29Hz，进风温度为56
‑
75℃，保持包衣颗粒物温度为30
‑
35℃；
[0023]制粒、包衣的过程中可根据物料流化状态进行微调，风机频率可接受范围分别是30
‑
35Hz和26
‑
29Hz，进风温度56
‑
75℃，控制物料温度30
‑
40℃，如物料温度降至35℃以下时，调低蠕动泵转速，待物料温度回升时再调高蠕动泵转速，蠕动泵转速可接受范围为20
‑
35r/min。
[0024]本专利技术通过对制粒和包衣步骤参数的统一调控，有利于稳定物料的流化状态，使制粒和包衣过程连续，并均匀覆盖至物料上，提高产品的分散均匀性和脆碎度，提高产品的质量稳定性。
[0025]优选地，步骤S6中，所述喷完油剂混合液后，进行气流粉碎，得包衣颗粒物；气流粉碎有助于使包衣颗粒物的膜分散，促进空白粘合剂的半渗入，提高产品稳定性。
[0026]优选地，步骤S8中，所述以8
‑
12rpm混合10
‑
20min，压片，得伏格列波糖片。
[0027]与现有技术相比，本专利技术的有益效果为：
[0028]本专利技术科学选用伏格列波糖片，油剂，填充剂，崩解剂，粘合剂和润滑剂，引入油剂(二甲硅油和聚乙烯吡咯烷酮)作为包衣剂，使伏格列波糖片的抗拉强度提高，分散均匀性和脆碎度符合要求，包衣剂量可控可调，并本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种提高降血糖效率的伏格列波糖片，其特征在于，每1000片所述伏格列波糖片包括如下重量原料：伏格列波糖片0.18
‑
0.22g，油剂0.3
‑
0.5g，填充剂116
‑
126g，崩解剂2.0
‑
3.0g，粘合剂2.8
‑
3.6g和润滑剂0.4
‑
0.9g。2.根据权利要求1的一种提高降血糖效率的伏格列波糖片，其特征在于，每1000片所述伏格列波糖片包括如下重量原料：伏格列波糖片0.2g，油剂0.4g，填充剂121g，崩解剂2.5g，粘合剂3.2g和润滑剂0.65g。3.根据权利要求1的一种提高降血糖效率的伏格列波糖片，其特征在于，所述油剂为二甲硅油和聚乙烯吡咯烷酮；所述二甲硅油和聚乙烯吡咯烷酮的质量比为1
‑
2：1
‑
2。4.根据权利要求1的一种提高降血糖效率的伏格列波糖片，其特征在于，所述填充剂为甘露醇、乳糖、预胶化淀粉中的至少一种；所述崩解剂为预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠中的至少一种；所述粘合剂为羟丙基纤维素；所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂富马酸钠中的至少一种。5.根据权利要求1～4任意一项的一种提高降血糖效率的伏格列波糖片的制备方法，其特征在于，包括如下制备步骤：S1配制空白粘合剂：将粘合剂加入水中，搅拌使其分散，得空白粘合剂；S2配制药液：将伏格列波糖溶解于水中，至溶液澄清，得药液；S3配制含药粘合剂：将步骤S1的部分的空白粘合剂加入至步骤S2的药液，搅拌使其分散，得含药粘合剂；S4配制油剂：将油剂加入乙醇溶液中，搅拌，加入水和蔗糖单脂肪酸酯，均质，得油剂混合液；S5制粒：取填充剂过筛，置于流化床，预热填充剂后，喷入含药粘合剂，喷入完成后，干燥，得颗粒物；S6包衣：将油剂混合液喷入至步骤S5颗粒物上，得包衣颗粒物；S7整粒：将余下的空白粘合剂喷入至步骤S6包衣颗粒物，喷入完成后，干燥，过筛整粒，得整...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈益智，叶华，杨丹丹，
申请(专利权)人：海南皇隆制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：