一种恩他卡朋片剂的制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制剂领域，具体公开一种恩他卡朋片剂的制备方法。本发明专利技术首先通过微粉化处理，控制恩他卡朋的粒径D

【技术实现步骤摘要】
一种恩他卡朋片剂的制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，尤其涉及一种恩他卡朋片剂的制备方法。

技术介绍

[0002]恩他卡朋是由芬兰的Orion Corporation公司研发成功，进口我国且被指定为参比制剂的原研药为Comtan，其化学名称为：(E)
‑2‑
氰基
‑3‑
(3，4
‑
二羟基
‑5‑
硝苯基)
‑
N，N
‑
二乙基
‑2‑
丙烯酰胺，是一种儿茶酚
‑
O
‑
甲基转移酶(COMT)的选择性抑制剂，其选择性强、毒性小、口服仍有较高的活性。常用于帕金森病的治疗，病人耐受性良好。
[0003]但是，进口恩他卡朋的价格昂贵。而使用国产恩他卡朋原料制备恩他卡朋片剂时，即使是使用与参比制剂相同的工艺步骤，所制备的恩他卡朋片剂在使用过程中也存在吸收性较差的问题。恩他卡朋的水溶性很低，其溶解度差，恩他卡朋的溶出速率是限制恩他卡朋在胃肠道吸收的主要因素。并且由于国产恩他卡朋原料粉本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种恩他卡朋片剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：S1：将微粉化处理的恩他卡朋与稀释剂和崩解剂混合均匀，然后加入部分润滑剂混合，得混合物a；所述微粉化处理的恩他卡朋的粒径D
90
＜15μm；S2：将所述混合物a进行干法制粒，过筛，整粒，再加入剩余润滑剂混合，得混合物b；S3：将所述混合物b进行压片，得恩他卡朋片剂；其中，压片使用的冲头包括：冲头连接杆和与其相连的冲压头；所述冲压头底部呈弧形凹面，且冲压头底部弧形凹面的正视剖面弧形的半径R＝100mm，弧高为1.4mm，右侧剖面弧形的半径R＝6.06mm，弧高为1.4mm。2.如权利要求1所述恩他卡朋片剂的制备方法，其特征在于：所述微粉化处理通过以下方式中的一种或几种进行：球磨、粉碎机磨、喷射研磨、超声粉碎或气流粉碎。3.如权利要求1所述恩他卡朋片剂的制备方法，其特征在于：各组分的质量百分含量为：恩他卡朋25％～35％、稀释剂50％～60％、崩解剂10％～15％和润滑剂1.0％～2.5％。4.如权利要求1或3所述恩他卡朋片剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁立秀，吕金伟，孙彦丽，张晓宇，李磊，李晔，宋凌云，吕泽正，
申请(专利权)人：石家庄四药有限公司，
类型：发明
国别省市：