【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及复合物和药物递送系统。本专利技术涉及用于增强放射疗法的组合物。本专利技术涉及用于增强光动力疗法的组合物。本专利技术涉及用于增强超声动力疗法的组合物。
技术介绍
1、药物递送系统是指可以通过使副作用最小化同时使现有药物的功效和效果最大化来高效地递送所需量的药物如蛋白质、核酸或其它小分子的医学技术。这种能够节约新药开发所需的成本和时间的技术最近与纳米技术相结合已成为制药行业中创造新附加值的先进技术之一。特别是从20世纪80年代末起，例如美国、日本等技术先进国家中的公司伴随新药的开发不遗余力地开发药物递送系统。
2、肿瘤缺氧是大多数实体瘤周围的离体氧应激，这是由于过度增殖的癌细胞周围扭曲的肿瘤脉管系统所导致的。研究显示，缺氧环境不仅由于化疗药物在无血管的缺氧实体瘤中较差的渗透而赋予癌细胞对化疗的多药耐药性，还促进癌细胞中多药耐药p-gp1(渗透性糖蛋白)转运蛋白的分泌。此外，发现由缺氧癌细胞耗竭的氧气水平会使放射敏感性和基于放射的治疗方法的功效降低多达3倍。
3、因此，需要研究可以被高效地递送至缺氧部位、有效地抑制缺氧环境并且改变靶组织的微环境以使药物的效果最大化的药剂。
技术实现思路
1、专利技术要解决的问题
2、本专利技术的目的在于提供一种复合物，其中表面用疏水性取代基修饰的锰氧化物颗粒负载在胶束上并且可以在体内循环、同时保持稳定性。
3、本专利技术的另一目的在于提供一种药物递送系统，其中疏水性锰氧化物颗粒在肿瘤部位与活性
4、此外，本专利技术的另一目的在于提供一种用于增强放射疗法的组合物。
5、此外，本专利技术的另一目的在于提供一种用于增强光动力疗法的组合物。
6、此外，本专利技术的另一目的在于提供一种用于增强超声动力疗法的组合物。
7、用于解决问题的方案
8、1.一种复合物，其包括在表面上具有疏水性取代基的锰氧化物颗粒以及携带所述锰氧化物颗粒的胶束，其中胶束具有通过活性氧类(ros)可切割接头结合的亲水性部分和疏水性部分。
9、2.根据上述1的复合物，疏水性取代基为取代或未取代的c1至c30烷基、取代或未取代的c3至c30环烷基、取代或未取代的c6至c30芳基、取代或未取代的c2至c30杂芳基、卤素基团、c1至c30酯基、或含有卤素的基团。
10、3.根据上述1的复合物，其中锰氧化物为mno、mn2o3、mno2、mn3o4和mn2o5中的任一者。
11、4.根据上述1的复合物，其中锰氧化物颗粒的粒径为10至30nm。
12、5.根据上述1的复合物，其中接头为酮缩硫醇(thioketal)接头、tspba接头(n1-(4-硼苄基)-n3-(4-硼苯基)-n1,n1,n3,n3-四甲基丙烷-1,3-二胺)或aa接头(氨基丙烯酸酯)。
13、6.根据上述1的复合物，其中胶束的亲水性部分包括水溶性聚合物，疏水性部分包括疏水性烃化合物，并且水溶性聚合物和疏水性烃化合物通过酮缩硫醇接头结合。
14、7.根据上述6的复合物，其中水溶性聚合物为聚乙二醇、丙烯酸聚合物、甲基丙烯酸聚合物、聚酰胺胺、聚(2-羟丙基甲基丙烯酰胺)聚合物、水溶性多肽、水溶性多糖或聚甘油。
15、8.根据上述6的复合物，其中疏水性烃化合物为十六烷胺、十七烷胺、硬脂胺、十九烷胺、十二烷胺、n,n-双(2-羟乙基)月桂胺、亚油酸、亚麻酸、棕榈酸、油胺、十六烷酸、硬脂酸、油酸、二十碳烯酸或芥酸。
16、9.根据上述1的复合物，其中复合物包括基于100重量份的胶束为5至10重量份的锰氧化物颗粒。
17、10.根据上述1的复合物，其中胶束的粒径为150至250nm。
18、11.一种药物递送系统，其包括在表面上具有疏水性取代基的锰氧化物颗粒和携带有药物的胶束，其中胶束具有通过ros可切割接头结合的亲水性部分和疏水性部分。
19、12.一种用于增强放射疗法的组合物，其包括根据上述1至10中任一项的复合物或根据上述11的药物递送系统。
20、13.一种用于增强光动力疗法的组合物，其包括根据上述1至10中任一项的复合物或根据上述11的药物递送系统。
21、14.一种用于增强超声动力疗法的组合物，其包括根据上述1至10中任一项的复合物或根据上述11的药物递送系统。
22、专利技术的效果
23、本专利技术涉及其中经疏水性表面修饰的锰氧化物颗粒负载在胶束上的复合物。通过在胶束中负载或携带疏水性锰氧化物，复合物在体内得以稳定地保护并且容易被递送至靶位点。
24、此外，胶束的亲水性部分和疏水性部分通过ros可切割接头结合并且在肿瘤部位响应于活性氧而分解，由此高效地释放疏水性锰氧化物颗粒。此外，释放的疏水性锰氧化物产生氧气以改变靶位点的微环境，由此提高胶束上携带的药物的效果。
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1.一种用于增强放射疗法的组合物，其包含包括以下的复合物：
2.根据权利要求1所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述活性氧可切割接头为酮缩硫醇接头。
3.根据权利要求1所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述两亲性分子的疏水性部分包括C12至C22脂肪族烃基。
4.根据权利要求3所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述脂肪族烃基为C12至C22烷基和C12至C22烯基中的任一者。
5.根据权利要求1所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述两亲性分子的亲水性部分包括水溶性聚合物。
6.根据权利要求5所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述水溶性聚合物为聚乙二醇、丙烯酸聚合物、甲基丙烯酸聚合物、聚酰胺胺、聚(2-羟丙基甲基丙烯酰胺)聚合物、水溶性多肽、水溶性多糖或聚甘油。
7.根据权利要求1所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述疏水性取代基为取代或未取代的C1至C30烷基、取代或未取代的C3至C30环烷基、取代或未取代的C6至C30芳基、取代或未取代的C2至C30杂芳基、卤素基团、C1至C30酯基、或含有卤素
8.根据权利要求1所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述疏水性取代基为取代或未取代的C1至C30烷基。
9.根据权利要求1所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述锰氧化物为MnO、Mn2O3、MnO2、Mn3O4和Mn2O5中的任一者。
10.根据权利要求1所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述锰氧化物颗粒的粒径为10nm至30nm。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的用于增强放射疗法的组合物，其进一步包含所述胶束上携带的药物。
12.一种用于增强光动力疗法的组合物，其包含包括以下的复合物：
13.根据权利要求12所述的用于增强光动力疗法的组合物，其中所述活性氧可切割接头为酮缩硫醇接头。
14.根据权利要求12所述的用于增强光动力疗法的组合物，其中所述两亲性分子的疏水性部分包括C12至C22脂肪族烃基。
15.根据权利要求14所述的用于增强光动力疗法的组合物，其中所述脂肪族烃基为C12至C22烷基和C12至C22烯基中的任一者。
16.根据权利要求12所述的用于增强光动力疗法的组合物，其中所述两亲性分子的亲水性部分包括水溶性聚合物。
17.根据权利要求16所述的用于增强光动力疗法的组合物，其中所述水溶性聚合物为聚乙二醇、丙烯酸聚合物、甲基丙烯酸聚合物、聚酰胺胺、聚(2-羟丙基甲基丙烯酰胺)聚合物、水溶性多肽、水溶性多糖或聚甘油。
18.根据权利要求12所述的用于增强光动力疗法的组合物，其中所述疏水性取代基为取代或未取代的C1至C30烷基、取代或未取代的C3至C30环烷基、取代或未取代的C6至C30芳基、取代或未取代的C2至C30杂芳基、卤素基团、C1至C30酯基、或含有卤素的基团。
19.根据权利要求12所述的用于增强光动力疗法的组合物，其中所述疏水性取代基为取代或未取代的C1至C30烷基。
20.根据权利要求12所述的用于增强光动力疗法的组合物，其中所述锰氧化物为MnO、Mn2O3、MnO2、Mn3O4和Mn2O5中的任一者。
21.根据权利要求12所述的用于增强光动力疗法的组合物，其中所述锰氧化物颗粒的粒径为10nm至30nm。
22.根据权利要求12至21中任一项所述的用于增强光动力疗法的组合物，其进一步包含所述胶束上携带的药物。
23.一种用于增强超声动力疗法的组合物，其包含包括以下的复合物：
24.根据权利要求23所述的用于增强超声动力疗法的组合物，其中所述活性氧可切割接头为酮缩硫醇接头。
25.根据权利要求23所述的用于增强超声动力疗法的组合物，其中所述两亲性分子的疏水性部分包括C12至C22脂肪族烃基。
26.根据权利要求25所述的用于增强超声动力疗法的组合物，其中所述脂肪族烃基为C12至C22烷基和C12至C22烯基中的任一者。
27.根据权利要求23所述的用于增强超声动力疗法的组合物，其中所述两亲性分子的亲水性部分包括水溶性聚合物。
28.根据权利要求27所述的用于增强超声动力疗法的组合物，其中所述水溶性聚合物为聚乙二醇、丙烯酸聚合物、甲基丙烯酸聚合物、聚酰胺胺、聚(2-羟丙基甲基丙烯酰胺)聚合物、水溶性多肽、水溶性多糖或聚甘油。
29.根据权利要求23所述的用于增强超声动力疗法的组合物，其中所述疏水性取代基为取代或未取代的C1至C30烷基、取代或未...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种用于增强放射疗法的组合物，其包含包括以下的复合物：
2.根据权利要求1所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述活性氧可切割接头为酮缩硫醇接头。
3.根据权利要求1所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述两亲性分子的疏水性部分包括c12至c22脂肪族烃基。
4.根据权利要求3所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述脂肪族烃基为c12至c22烷基和c12至c22烯基中的任一者。
5.根据权利要求1所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述两亲性分子的亲水性部分包括水溶性聚合物。
6.根据权利要求5所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述水溶性聚合物为聚乙二醇、丙烯酸聚合物、甲基丙烯酸聚合物、聚酰胺胺、聚(2-羟丙基甲基丙烯酰胺)聚合物、水溶性多肽、水溶性多糖或聚甘油。
7.根据权利要求1所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述疏水性取代基为取代或未取代的c1至c30烷基、取代或未取代的c3至c30环烷基、取代或未取代的c6至c30芳基、取代或未取代的c2至c30杂芳基、卤素基团、c1至c30酯基、或含有卤素的基团。
8.根据权利要求1所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述疏水性取代基为取代或未取代的c1至c30烷基。
9.根据权利要求1所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述锰氧化物为mno、mn2o3、mno2、mn3o4和mn2o5中的任一者。
10.根据权利要求1所述的用于增强放射疗法的组合物，其中所述锰氧化物颗粒的粒径为10nm至30nm。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的用于增强放射疗法的组合物，其进一步包含所述胶束上携带的药物。
12.一种用于增强光动力疗法的组合物，其包含包括以下的复合物：
13.根据权利要求12所述的用于增强光动力疗法的组合物，其中所述活性氧可切割接头为酮缩硫醇接头。
14.根据权利要求12所述的用于增强光动力疗法的组合物，其中所述两亲性分子的疏水性部分包括c12至c22脂肪族烃基。
15.根据权利要求14所述的用于增强光动力疗法的组合物，其中所述脂肪族烃基为c12至c22烷基和c12至c22烯基中的任一者。
16.根据权利要求12所述的用于增强光动力疗法的组合物，其中所述两亲性分子的亲水性部分包括水溶性聚合物。
17.根据权利要求16所述的用于增强光动力疗法的组合物，其中所述水溶性聚合物为聚乙二醇、丙烯酸聚合物、甲基丙烯酸聚合物、聚酰胺胺、聚(2-羟丙基甲基丙烯酰胺)聚合物、水溶性多肽、水溶性多糖或聚甘油。
18.根据权利要求12所述的用于...
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