【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制剂，特别涉及一种化妆品原料超分子异槲皮素制剂及其制备方法。
技术介绍
1、异槲皮素是植物中常见的天然黄酮成分，具有抗氧化、抗衰老、抗光老化、抗糖化等多种功效，具有良好的护肤功效前景，但异槲皮素在常温下，在水中溶解度仅为25.9微克/毫升，参照2005年中国药典对溶解度的规定，属于几乎不溶或不溶的化合物。异槲皮素如果直接添加进化妆品配方，因为极低的溶解度，呈现固态存在的异槲皮素难以被皮肤吸收利用，无法在化妆品配方中获得良好的功效。因此，进一步提高异槲皮素的溶解性，提高其生物利用率，发挥良好功效，使其具有广阔的市场前景，这是非常有价值的。
2、超分子，是基于分子间的非共价键相互作用而形成的分子有规则的聚集体，是当前科学研究的重要方向。化妆品中，常见的超分子构型如烟酰胺和咖啡因的组合物，它们混合溶解于水后，能通过π-π堆叠形成超分子结构，可以将难溶于水的白藜芦醇的溶解度提高10倍，可以将难溶于水的黄芩苷溶解度提高50倍以上，溶质浓度提高后，根据渗透压原理，溶质的透皮性通常也跟着增加，生物利用度也会提高。但超分子组合是特异性助溶，烟酰胺和咖啡因构成的超分子组合物，和异槲皮素按质量比10：1混合后，对异槲皮素溶解度提升也并不高，只能提高约3倍，在常温下，在水中溶解度仅为75微克/毫升，仍然不能满足使用需求。因此，需要发展新的超分子组合，进一步提升异槲皮素的溶解度。
3、近年随着超分子化学的发展，人们发现越来越多的天然产物分子，可以被用于超分子体系的构建，这些天然产物分子包括氨基酸、生物碱、甾体等。选
技术实现思路
1、本专利技术要解决的技术问题是，提供一种使用天然产物分子构建的，能够增加异槲皮素在水中溶解度的超分子异槲皮素制剂及其制备方法。本专利技术能提高异槲皮素的溶解性，增强其透皮能力，对皮肤温和无刺激，且制备过程绿色，高效。
2、为解决上述技术问题，本专利技术采用以下技术方案：一种超分子异槲皮素制剂，其特征在于：由小檗碱、白桦脂酸、异槲皮素按质量比1-2：1: 0.3-0.5组成。
3、所述异槲皮素，cas号：482-35-9，又名异栎素，分析纯。
4、所述小檗碱，cas号：2086-83-1，又名黄连素，分析纯，小檗碱是从黄连根中提取纯化而得，黄连根是化妆品允许使用的植物及部位。
5、所述白桦脂酸，cas号：472-15-1，分析纯，白桦脂酸是从白桦树外皮中提取纯化而得，白桦树外皮是化妆品允许使用的植物及部位。
6、白桦脂酸是五环三萜酸，分子中具有5个环状结构，使其成为一类极具潜力的超分子构筑基元，它也是有机酸。小檗碱是以季异喹啉为基础的生物碱，分子也具有5个和白桦脂酸相似的环状结构，是有机碱，它具有阳离子活性中心。白桦脂酸和小檗碱环状结构相似，在水中可通过π-π堆叠形成超分子结构，且弱酸弱碱刚好构成离子对，可以形成非常稳定的超分子结构。
7、白桦脂酸在常温下水中的溶解度为0.02克/100g水，是几乎不溶或不溶的成分，小檗碱在常温下水中的溶解度为0.5克/100g水，属于略溶的成分。当小檗碱和白桦脂酸在水中形成超分子组合物后，白桦脂酸和小檗碱两者的水溶性也会大大提高。实验证明，当白桦脂酸和小檗碱以质量比1：1混合时，白桦脂酸5.3克和小檗碱5.3克，混合后可溶解在100g纯净水中，当白桦脂酸和小檗碱以质量比1：2混合时，白桦脂酸6.4克和小檗碱12.8克，混合后可溶解在100g纯净水中，因此可见，白桦脂酸和小檗碱以一定质量比混合后，通过形成超分子组合物，两者在水中溶解度都有大幅度的提升。专利技术人继而通过研究发现，通过白桦脂酸小檗碱形成了超分子组合物，可以提高异槲皮素的溶解度。
8、本专利技术还提供了一种超分子异槲皮素制剂的制备方法，其特征在于采用以下步骤：
9、步骤1：按小檗碱、白桦脂酸、异槲皮素按质量比1-2：1: 0.3-0.5称取原料；
10、步骤2：将小檗碱加入到40-80倍去离子水中，加热到70-75℃，ika搅拌器350-800rpm搅拌均匀，成为小檗碱悬浮液；
11、步骤3：将白桦脂酸加入上述小檗碱悬浮液中，保温在70-75℃，ika搅拌器350-800rpm搅拌到溶液完全透明，得小檗碱白桦脂酸超分子混合溶液；
12、步骤4：将异槲皮素加入步骤3的小檗碱白桦脂酸超分子混合溶液中，保温在70-75℃，ika搅拌器500-1200rpm搅拌到溶液完全透明；
13、步骤5： 步骤4所制得的混合溶液用0.22μm微孔滤膜过滤，使用喷雾干燥处理，设定进风温度150-180℃，出口温度70-90℃，进料速度400-600ml/h,喷雾工作压力0.2-0.25mpa，风量3立方米/分钟。
14、干燥喷雾所得粉末即为本专利技术产物超分子异槲皮素，按本专利技术的配比和工艺，制得的超分子异槲皮素在常温下（25℃）的纯净水中溶解度均不低于5g/100g水。
15、需要注意的是，上述制备步骤不能颠倒顺序，否则不能得到本专利技术的预期产物。
16、与现有技术相比，本专利技术的优点是：
17、1、本专利技术利用超分子溶解原理，制备方法简单、便于操作；
18、2、本专利技术的制备方法绿色环保，满足市场实际应用。不使用有机溶剂，可工业规模、高效率生产，产品质量稳定，是一种低成本的绿色工业化制备方法；
19、3、本专利技术的制备方法改善了异槲皮素的溶解能力，利用白桦脂醇和小檗碱形成的超分子结构，提高了异槲皮素的稳定性和生物利用率。
20、为证明本专利技术的有益效果，进行了如下实验。
21、1.溶解性实验
22、按表1所示组分及加料顺序，制备实施例1~4和对比例1~4样品作为待测样品。
23、对比例1，采用本专利技术实施例1所述制备方法，但不添加白桦脂酸，其他组分与实施例4一致。
24、对比例2，采用本专利技术实施例1所述制备方法，但不添加小檗碱，其他组分与实施例3一致。
25、对比例3，采用组分与实施例1一致，但不采用本专利技术实施例1所述制备方法，而是改变加料顺序，先把异槲皮素加入水中加热，然后加入小檗碱，搅拌混合后加入白桦脂酸，其它操作步骤和实施例1相同。
26、对比例4，采用本专利技术实施例1所述制备方法，但小檗碱：白桦脂酸：异槲皮素比例不在1-2：1: 0.3-0.5的范围内。
27、对比例5，采用组分与实施例1一致，但不采用本专利技术实施例1所述制备方法，而是改变加料顺序，先把小檗碱加入水中加热，然后加入异槲皮素，搅拌混合后加入白桦脂酸，其它操作步骤和实施例1相同。
28、表1实施例和对比例中各组分质量百分比及制备方法
29、 本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种超分子异槲皮素制剂，其特征在于：由小檗碱、白桦脂酸、异槲皮素按质量比1-2：1: 0.3-0.5组成。
2.本专利技术还提供了一种超分子异槲皮素制剂的制备方法，其特征在于采用以下步骤：
【技术特征摘要】
1.一种超分子异槲皮素制剂，其特征在于：由小檗碱、白桦脂酸、异槲皮素按质量比1-2：1: 0.3-0...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐静，
申请(专利权)人：浙江睿颜新材料科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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