一种4-丁基间苯二酚脂质体及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种4

【技术实现步骤摘要】
一种4
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丁基间苯二酚脂质体及其制备方法


[0001]本专利技术涉及化妆品制备技术中的载体技术，特别涉及一种4
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丁基间苯二酚脂质体及其制备方法。

技术介绍

[0002]黑色素的形成，需要黑色素细胞，黑色素在黑色素细胞里形成，酪氨酸在酪氨酸酶的作用下，羟化变成多巴，多巴在酪氨酸酶的作用下，氧化成多巴醌，再经一系列复杂的生化过程而生成黑色素。酪氨酸酶是一种合成黑色素的关键酶，酪氨酸酶(TYR)是一种含铜酶，是目前惟一已明确的黑色素代谢酶。酪氨酸酶具有多种特征性催化活性，既可以作为酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶，又可以作为5,6
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二羟基吲哚氧化酶，在黑色素生成过程中起着至关重要的作用。酪氨酸酶活性高，即与酪氨酸作用其产物黑色素生成增多，表现于面部皮肤上产生各种黑斑。
[0003]4‑
丁基间苯二酚是间苯二酚的衍生物，对酪氨酸酶的活性具有很强的抑制作用，可有效的抑制黑色素的生产。首先，黑色素合成前，干涉酪氨酸酶的合成和糖基化，防止酶被黑素体吸收；其次，黑色素合成期间，抑制酶的活动,作为酪氨酸酶和TRP1酶的竞争性抑制剂,减少促进黑素原生的副产物形成。但是，4
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丁基间苯二酚容易被氧化导致变色和失效，从而使化妆品整体变色，而且经皮渗透性及皮肤停留不高，利用率低。

技术实现思路

[0004]本专利技术要解决的技术问题是提供一种稳定性好、不易氧化变色、经皮渗透性好、美白效果更优的4
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丁基间苯二酚脂质体及其制备方法。
[0005]为解决上述技术问题，本专利技术采用以下技术方案：一种4
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丁基间苯二酚脂质体，其特征在于，所述4
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丁基间苯二酚脂质体内成分按重量百分比计为：
[0006][0007]其余为去离子水
[0008]其中磷脂选自大豆卵磷脂、氢化卵磷脂、葵花籽卵磷脂中的一种或多种；
[0009]所述的4
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丁基间苯二酚脂质体的制备方法采用以下步骤：
[0010]A.将溶剂、磷脂、4
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丁基间苯二酚、水在一定温度下搅拌40分钟至无颗粒，混匀后得溶液I；
[0011]B.溶液I中加入防腐剂和抗氧化剂，常温搅拌30min，搅拌15min，混匀得溶液II；
[0012]C.将溶液II均质，得到黄色至淡黄色半透明液体；
[0013]所述的抗氧化剂选自茶多酚、维生素E、竹叶抗氧化物、植酸钠、抗坏血酸棕榈酸
酯、甘草抗氧化物、鼠尾草酸、维生素E粉、没食子酸丙酯、特丁基对苯二酚、茶多酚、丁基羟基茴香醚、植酸、抗坏血酸硬脂酸酯、丁基羟基茴香醚、维生素C、异抗坏血酸、熊果酸、D
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异抗坏血酸钠、大豆异黄酮、虾青素、抗坏血酸钠、抗坏血酸钙中的一种或多种；
[0014]所述的溶剂选自1,3
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丙二醇、甘油、辛酸/癸酸甘油三酯、1,3
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丁二醇、己基癸醇、双甘油、三油酸甘油酯、芦芭胶油、辛基十二醇、葡萄籽油、乳木果油、霍霍巴油、橄榄油、椰子油、花生油、棕榈酸乙基己酯、稻糠油、海甘蓝籽油、新戊二醇二庚酸酯、异壬酸异壬酯中的一种或多种；
[0015]所述的防腐剂选自1,2
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己二醇、苯氧乙醇、乙基己基甘油、山梨酸钾、己基癸醇、山梨酸、戊二醇、辛二醇、甘油癸酸酯，癸酸，甘油辛酸酯，山梨坦辛酸酯，甘油十一碳烯酸酯中的一种或多种；
[0016]本专利技术的4
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丁基间苯二酚脂质体，相对于未载体化的4
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丁基间苯二酚，经皮渗透性好，皮肤停留优异，经皮渗透实验采用Franz扩散池法，选用离体猪耳朵皮为屏障，实验时间为24小时，0.2％重4
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丁基间苯二酚含量的脂质体水分散液的经皮停留量是未载体化的4
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丁基间苯二酚的53倍，提高了利用率。
[0017]本专利技术的4
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丁基间苯二酚脂质体，采用合适的抗氧化剂，在光照和一定温度条件下，长时间不易氧化变色。
[0018]本专利技术采用甘油、大豆卵磷脂进行包裹，制得的4
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丁基间苯二酚脂质体的粒径小、粒径分布均匀、水分散性好。
[0019]综上所述，本专利技术的4
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丁基间苯二酚脂质体稳定性好、不易氧化变色、经皮渗透性好、美白效果更优等有效益效果，加入各类化妆品中使用，可提高4
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丁基间苯二酚的利用率并提高了美白效果。
附图说明
[0020]图1为实施例1制备的4
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丁基间苯二酚脂质体的粒径分布图；
[0021]图2为实施例1制备的4
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丁基间苯二酚脂质体分别在25℃、40℃和光照条件下存储28天的平均粒径变化示意图；
[0022]图3为实施例1制备的4
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丁基间苯二酚脂质体和未包裹的4
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丁基间苯二酚经皮渗透测试对比示意图；
[0023]图4为实施例1制备的4
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丁基间苯二酚脂质体和未包裹的4
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丁基间苯二酚B16细胞黑色合成抑制实验对比示意图；
[0024]图5为实施例1制备的4
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丁基间苯二酚脂质体和4
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丁基间苯二酚溶液在40℃下存储28天的色度增加率示意图；
具体实施方式：
[0025]以下结合具体实施例对上述方案作进一步说明。以下所述仅为体现本专利技术的目的、效果和技术特征的较佳实施例，并不因此而限定本专利技术的保护范围。
[0026]实施例1
[0027]一种4
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丁基间苯二酚脂质体的制备采用以下步骤：将辛酸/癸酸甘油三酯10％、己基癸醇3％、1,3
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丙二醇50％、大豆卵磷脂3％、4
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丁基间苯二酚5％、水在一定温度下搅拌40
分钟至无颗粒，混匀后得溶液I；溶液I中加入鼠尾草酸0.5％和己基癸醇2％，常温搅拌30min，搅拌15min，混匀得溶液II；将溶液II均质，得到黄色至淡黄色半透明液体，即得所述的4
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丁基间苯二酚脂质体。如图1所示，该4
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丁基间苯二酚脂质体经激光粒度仪测定其平均粒径约为140nm。如图2所示，该4
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丁基间苯二酚脂质体分别在25℃、40℃和光照条件下存储28天，其平均粒径(Average size)变化不大，说明稳定性很好。如图3所示，4
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丁基间苯二酚脂质体和未载体化的4
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丁基间苯二酚经皮渗透实验，采用Franz扩散池法，选用离体猪耳朵皮为屏障，实验时间为24小时，0.2％4
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丁基间苯二酚的脂质体水分散的经皮停留量是未载体化的4
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丁基间苯二酚的53倍(高效液相色谱仪检测)。如图4所示，5μg/ml浓度的4
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种4
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丁基间苯二酚脂质体，其特征在于，所述4
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丁基间苯二酚脂质体内成分按重量百分比计为：其余为去离子水其中磷脂选自大豆卵磷脂、氢化卵磷脂、葵花籽卵磷脂中的一种或多种。2.根据权利要求1所述的4
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丁基间苯二酚脂质体，其特征在于，所述的4
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丁基间苯二酚脂质体的制备方法采用以下步骤：A.将溶剂、磷脂、4
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丁基间苯二酚、水在一定温度下搅拌40分钟至无颗粒，混匀后得溶液I；B.溶液I中加入防腐剂和抗氧化剂，常温搅拌30min，搅拌15min，混匀得溶液II；C.将溶液II均质，得到黄色至淡黄色半透明液体。3.根据权利要求1所述的4
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丁基间苯二酚脂质体，其特征在于，所述的抗氧化剂选自茶多酚、维生素E、竹叶抗氧化物、植酸钠、抗坏血酸棕榈酸酯、甘草抗氧化物、鼠尾草酸、维生素E粉、没食子酸丙酯、特丁基对苯二酚、茶多酚、丁基羟基...

【专利技术属性】
技术研发人员：夏强，陶鑫，
申请(专利权)人：浙江睿颜新材料科技有限公司，
类型：发明
国别省市：