涂料组合物制造技术

本发明专利技术涉及组合物，该组合物含有：（ｉ）糖和／或糖替代品和（ｉｉ）微晶纤维素，微晶纤维素的含量等于或大于组合物总重量的４１％。本发明专利技术还涉及组合物，该组合物含有：（ｉ）糖和／或糖替代品和（ｉｉ）平均粒度等于或小于２０微米的微晶纤维素，微晶纤维素的含量等于或大于组合物总重量的２０％。本发明专利技术的组合物可用于涂覆许多固体形式，诸如药物剂型、兽药剂型、营养品剂型、食品、工业材料、美容材料或口腔护理材料。本发明专利技术的组合物还可用作膜材料，诸如流延薄膜。本发明专利技术还涉及制备这类组合物的方法，以及将这类组合物涂覆到固体形式上的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及组合物，该组合物含有(i)糖和/或糖替代品和(ii)微晶纤维素，微晶纤维素的含量等于或大于组合物总重量的41％。本专利技术还涉及组合物，该组合物含有(i)糖和/或糖替代品和(ii)平均粒度等于或小于20微米的微晶纤维素，微晶纤维素的含量等于或大于组合物总重量的20％。本专利技术的组合物可用于涂覆许多固体形式，诸如药物剂型、兽药剂型、营养品(nutraceutical)剂型、食品、工业材料、美容材料或口腔护理材料。本专利技术的组合物还可用作膜材料，诸如流延薄膜。本专利技术还涉及制备这类组合物的方法，以及将这类组合物涂覆到固体形式上的方法。
技术介绍
长期以来，糖衣用在药物剂型和食品上。在涂覆药物剂型的过程中，这类糖衣涂覆通常涉及复杂且冗长的过程，包括许多其它涂层和大量干燥时间。美国专利第5547948号揭示了当微晶纤维素的用量非常低(即0.1-3)时，使用微晶纤维素/糖衣可控制激素类固醇的释放速率；该专利中还揭示了当微晶纤维素的含量约为7.5-15％时，微晶纤维素/糖衣的应用。JPA-38 -7037揭示了微晶纤维素和糖的混合物，该混合物中微晶纤维素的粒度不超过50微米，并且其含量为0.5-40重量％。
技术实现思路
本专利技术涉及组合物，该组合物含有(i)糖和/或糖替代品和(ii)微晶纤维素，微晶纤维素的含量等于或大于组合物总重量的41％。本专利技术还涉及组合物，该组合物含有(i)糖和/或糖替代品和(ii)平均粒度等于或小于20微米的微晶纤维素，微晶纤维素的含量等于或大于组合物总重量的20％。本专利技术的组合物可用于涂覆许多固体形式，诸如药物剂型、兽药剂型、营养品剂型、食品、工业材料、美容材料或口腔护理材料。本专利技术的组合物还可用作膜材料，诸如流延薄膜。本专利技术还涉及制备这类组合物的方法，以及将这类组合物涂覆到固体形式上的方法。具体实施例方式在第一实施方式中，本专利技术涉及组合物，该组合物包含(i)糖和/或糖替代品和(ii)微晶纤维素，微晶纤维素的含量等于或大于组合物总重量的41％。在第一实施方式中，微晶纤维素的含量还可以包括大于45％、50％、55％的量。可用于第一实施方式的微晶纤维素的典型例子包括平均粒度等于或小于50微米的AvicelPH101和平均粒度小于20微米的AvicelPH105，所有这些产品由FMC Corporation出售。可由第一实施方式的组合物制备膜，诸如流延薄膜，而此类膜可含有许多材料，诸如药物学和营养学(nutraceutical)活性物质、食品、美容品、工业材料、口腔护理材料等。在第二实施方式中，本专利技术涉及组合物，该组合物含有(i)糖和/或糖替代品和(ii)平均粒度等于或小于20微米的微晶纤维素，微晶纤维素的含量等于或大于组合物总重量的20％。在第二实施方式中，微晶纤维素的含量还可包括大于30％、40％、45％、50％、55％的量。糖或糖替代品的典型例子包括上述的那些。可用于第二实施方式的微晶纤维素的典型例子可以是平均粒度小于20微米的AvicelPH105。第一和第二实施方式的组合物可仅由微晶纤维素和糖组分组成，但是组合物也可含有水或其它添加剂，诸如芳香剂、着色剂、增塑剂、表面活性剂和填料，以及药物学和营养学活性物质、食品、美容品、工业材料、口腔护理材料等。本专利技术的组合物可用于涂覆许多固体形式，诸如药物剂型、兽药剂型、营养品剂型、甜点、食品、工业材料、美容材料或口腔护理材料、农用品。第一和第二实施方式的组合物还可用作膜，诸如流延薄膜。第一和第二实施方式的组合物可按照以下实施例中所述的方法制备。可使用如喷涂之类的常规技术将第一和第二实施方式的组合物涂覆在固体形式上。在以下实施例中描述了这些方法的例子。可使用这样一种方法来施涂本专利技术的涂层，该方法能够通过喷涂替代使用非多孔性平锅的现有技术，该方法与常用的包糖衣方法相比能够明显缩短工艺时间。例如，可以在少于8小时的时间内涂覆固体形式。对于第一和第二组合物，当处于悬浮液中时，以悬浮液的总重量为基准计，通常固体含量为20-75重量％，优选为30-50重量％，更优选为40重量％。本专利技术还涉及固体形式，该固体形式上有包含第一或第二实施方式的组合物的涂层，和任选的一个或多个位于固体形式与第一和第二实施方式的涂料组合物之间的涂层(诸如，密封涂层)。还可以有至少一个施涂到第一或第二实施方式的涂料组合物上的涂层(诸如面涂层或平整涂层(smoothcoat))。例如，可以仅用第一或第二实施方式的涂料组合物涂覆固体形式。固体形式还可以含有密封涂层、糖/微晶纤维素涂层和任选的平整涂层和/或蜡质涂层。密封涂层可以是如US 6,432,448、US 6,500,462和US 6,699,315所述的那些基于微晶纤维素/角叉菜聚糖的涂料，所有这些专利文献通过参考结合于此。密封涂层以及第一和第二实施方式的糖/MCC涂层按照需要可以是透明或有色的。当使用密封涂层时，可以将密封涂层施涂到固体形式的核上，然后通常施涂第一和第二实施方式的糖/MCC涂层，不过在密封涂层以及第一和第二实施方式的糖/MCC涂层之间可以有一个或多个其它涂层。任选地，在施涂第一和第二实施方式的糖/MCC涂层之后，施涂平整涂层和/或蜡质涂层，不过在第一和第二实施方式的糖/MCC涂层与平整涂层或蜡质涂层之间可以有其它涂层。平整涂层和蜡质涂层可以是透明或有色的。平整涂层与密封涂层的组成相同或不同。蜡质涂层可以是任何标准抛光剂和/或上蜡剂；例如，巴西棕榈蜡、聚乙二醇(抛光剂)和丙二醇(抛光剂)。涉及糖基涂层的典型工业制药方法需要耗费相当长的时间，因为需要或者希望进行各种不同的涂覆步骤。根据批量的规模，通常涉及糖衣的涂覆时间是2-4天。上述本专利技术可以明显缩短制造具有糖衣的固体剂型的时间，例如，根据批量的规模，耗时为1.5小时至8小时。还提供具有所需物理性质的涂料组合物，在一些情况下，提供高度优选的一流(平整)涂层。将参考以下实施例更详细地描述本专利技术，但是应理解本专利技术不受限于这些实施例。除非文中另有指示，所有份数、百分数、比值等都以重量计。实施例制备步骤以下实施例1-14使用以下实验方案。首先将各粉末组分在混合器中进行预混，然后将该粉末预混物在良好搅拌下缓慢加入到去离子水中，制备密封涂料组合物。将该涂料搅拌1小时。将微晶纤维素和粒状糖(蔗糖)的干燥预混物缓慢加入到去离子水中，形成悬浮液，制得糖/MCC涂料。在以下实施例1-3中，没有对去离子水进行加热，但是在实施例4-10中，为了使糖更快地溶解，将去离子水首先加热到60℃。平整涂料组合物可以是透明或有色的涂料组合物。可通过首先制备透明涂料，然后加入液体着色剂来制备有色的平整涂料组合物。对于角叉菜聚糖基平整涂料，将干粉预混物加入到去离子水中，然后混合15分钟后加入着色剂，然后再混合45分钟。通过将着色剂混入70％的蔗糖悬浮液中来制备另一种可选的蔗糖有色平整涂料。使用Accela Cota″Comp-U-Coat″(#4Baffles)，在15英寸平锅中，将涂料施涂到1.5千克装料的布洛芬200毫克片剂核上。喷涂设备包括#1 BinksGuns(2.0毫米流体喷嘴)、40100气帽(Air Cap)，具有Model Digital ConsoleDrive#本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物，其包含：（ｉ）至少一种糖或糖替代品和（ｉｉ）微晶纤维素，其中，所述微晶纤维素的含量等于或大于所述组合物总重量的４１％。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M奥吉罗，S雷，JX李，B卡林，
申请(专利权)人：FMC有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]