【技术实现步骤摘要】
本专利技术属药物，具体涉及elamipretide在制备预防和/或治疗肌腱损伤的药物中的应用。
技术介绍
1、肌腱损伤在日常生活及运动领域十分常见，尤其是在运动医学领域。肌腱异位骨化是肌腱损伤后一种常见且严重的并发症，常并发于肌腱损伤手术修复后，或作为肌腱损伤后导致的慢性功能结构紊乱的一种表现形式。跟腱断裂手术后异位骨化的发生率高达14％～62％，可导致疼痛、肌腱力学强度下降、局部水肿以及不同程度的活动受限等症状。目前对于肌腱异位骨化的发病机制以及治疗方法并不完全明确，临床上尚无明确的药物用于预防和治疗肌腱异位骨化。
2、肌腱异位骨化一旦形成之后，无法通过药物等保守治疗方式使其消除，只能通过一些保守治疗方式来缓解症状，症状严重的情况下只能通过手术清除骨化灶，但这不可避免地会造成额外的创伤，从而容易导致异位骨化的复发。所以相对于在肌腱异位骨化发生后进行治疗，预防肌腱异位骨化的发生更为重要。非甾体类抗炎药(nsaids)是临床上常用的治疗异位骨化的药物，此外，放疗、物理疗法、分子生物学机制干预也对肌腱异位骨化有一定的治疗效果，但是这些手段效果各异，且存在一定的副作用。例如，冲击波治疗对肌腱异位骨化疗效尚不确定，虽然部分研究肯定了其有效性，但也有研究表明无明显有益作用，并且冲击波治疗的机制尚不明确，在目前的状况下，其作为一种物理疗法缓解症状为无奈之选，临床中期待新的更为安全有效的治疗方式出现。放射治疗可应用于预防术后或复发的异位骨化。由于放疗直接干扰异位骨化祖细胞和驻留细胞的生物学行为，所以对高危异位骨化病例有很大益处。但
3、elamipretide(也称为ss-31、mtp-131和bendavia)是一种线粒体靶向多肽，由四个氨基酸组成，序列为d-arg-dimethyltyr-lys-phe-nh2。该药物容易穿透细胞膜，并靶向线粒体内膜，通过与线粒体内膜的标志性磷脂——心磷脂结合，在许多线粒体内的生物过程中发挥作用，包括呼吸和能量转换。这种肽-心磷脂结合已被证明可修复线粒体内膜缺失，使线粒体膜的结构正常化，从而改善线粒体功能。该化合物在原发性线粒体肌病、心力衰竭、干性老年黄斑变性、巴氏综合症、亨廷顿舞蹈症、急性肾损伤、异色性虹膜睫状体炎、leber遗传性视神经病变等一系列适应症中显示出良好效果，同时已被美国食品药品监督管理局(fda)批准多个适应症进入临床试验。2022年5月12日，生物技术公司stealthbiotherapeutics宣布，fda已授予elamipretide孤儿药称号，用于治疗杜氏肌营养不良症(dmd)。本专利技术所使用的elamipretide的化学结构式如下所示：
4、
5、现有报道的elamipretide的主要适应症有：1)原发性线粒体肌病；2)心力衰竭；3)干性老年黄斑变性；4)巴氏综合症；5)亨廷顿舞蹈症；6)急性肾损伤；7)异色性虹膜睫状体炎；8)leber遗传性视神经病变；9)杜氏肌营养不良症。迄今为止，尚未有elamipretide对预防肌腱损伤后肌腱异位骨化形成及改善肌腱生物力学强度的相关报道，通过elamipretide已知的性质无法推断其是否具有预防肌腱损伤后肌腱异位骨化形成及改善肌腱生物力学强度的作用。
技术实现思路
1、本专利技术第一方面的目的，在于提供elamipretide或其衍生物在制备预防和/或治疗运动损伤的药物中的应用。
2、本专利技术第二方面的目的，在于提供elamipretide或其衍生物在制备抑制组织损伤后的异位骨化形成的药物中的应用。
3、为了实现上述目的，本专利技术所采取的技术方案是：
4、本专利技术的第一个方面，提供elamipretide或其衍生物在制备预防和/或治疗运动损伤的药物中的应用。
5、所使用的elamipretide已被fda授予孤儿药称号，研究表明无明显毒副作用。
6、在本专利技术一些实施方式中，所述运动损伤包含急性损伤、慢性损伤中的至少一种。
7、在本专利技术一些实施方式中，所述运动损伤包含肌腱损伤、韧带损伤中的至少一种。
8、在本专利技术一些实施方式中，所述韧带损伤包含肘关节周围韧带损伤、膝关节周围韧带损伤、交叉韧带损伤中的至少一种。
9、在本专利技术一些优选实施方式中，所述运动损伤为肌腱损伤。
10、在本专利技术一些更优选实施方式中，所述肌腱损伤包含肩袖损伤、肱二头肌长头肌肌腱损伤、肱三头肌肌腱损伤、股内收肌腱损伤、髂胫束损伤、股四头肌肌腱损伤、髌腱断裂、髌腱末端病、跟腱损伤中的至少一种；进一步为跟腱损伤。
11、在本专利技术一些实施方式中，所述衍生物包括药学上可接受的盐、水合物、溶剂化合物、多晶型物、互变异构体和前药。
12、在本专利技术一些实施方式中，所述药学上可接受的盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、乙酸盐、柠檬酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、辛二酸盐、富马酸盐、乳酸盐、草酸盐、邻苯二甲酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、酒石酸盐、马来酸盐或三氟乙酸盐中至少一种。
13、在本专利技术一些实施方式中，所述药物通过减少损伤的组织的异位骨化形成达到治疗和/或预防运动损伤的目的。
14、在本专利技术一些实施方式中，所述药物还包含一种或多种药学上可接受的辅料。
15、在本专利技术一些实施方式中，所述药学上可接受的辅料包含缓释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、润滑剂中的至少一种。
16、在本专利技术一些实施方式中，所述药物的剂型包含固体制剂、液体制剂和半固体制剂中的至少一种。
17、在本专利技术一些实施方式中，所述药物包含片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、滴丸剂、液体制剂、煎膏剂、悬浮剂、分散剂、糖浆剂、栓剂、凝胶剂、气雾剂、贴剂中至少一种。
18、在本专利技术一些实施方式中，所述elamipretide的给药剂量为2～6mg/kg受试对象。
19、本专利技术第二方面，提供elami本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.Elamipretide或其衍生物在制备预防和/或治疗运动损伤的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述运动损伤包含急性损伤、慢性损伤中的至少一种。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述运动损伤包含肌腱损伤、韧带损伤中的至少一种。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述肌腱损伤为肩袖损伤、肱二头肌长头肌肌腱损伤、肱三头肌肌腱损伤、股内收肌腱损伤、髂胫束损伤、股四头肌肌腱损伤、髌腱断裂、髌腱末端病、跟腱损伤中的至少一种。
5.根据权利要求1～4中任一项所述的应用，其特征在于，所述衍生物包括药学上可接受的盐、水合物、溶剂化合物、多晶型物、互变异构体和前药。
6.Elamipretide或其衍生物在制备抑制组织损伤后的异位骨化形成的药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述组织包含肌腱、韧带中的至少一种。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述肌腱包含跟腱、肩袖、冈上肌中的至少一种。
9.根据权利要求6～8中任一项所述的
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述药学上可接受的盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、乙酸盐、柠檬酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、辛二酸盐、富马酸盐、乳酸盐、草酸盐、邻苯二甲酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、酒石酸盐、马来酸盐或三氟乙酸盐中至少一种。
...【技术特征摘要】
1.elamipretide或其衍生物在制备预防和/或治疗运动损伤的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述运动损伤包含急性损伤、慢性损伤中的至少一种。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述运动损伤包含肌腱损伤、韧带损伤中的至少一种。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述肌腱损伤为肩袖损伤、肱二头肌长头肌肌腱损伤、肱三头肌肌腱损伤、股内收肌腱损伤、髂胫束损伤、股四头肌肌腱损伤、髌腱断裂、髌腱末端病、跟腱损伤中的至少一种。
5.根据权利要求1～4中任一项所述的应用，其特征在于，所述衍生物包括药学上可接受的盐、水合物、溶剂化合物、多晶型物、互变异构体和前药。
6.elami...
【专利技术属性】
技术研发人员：张凯瑞，李冠志，余斌，
申请(专利权)人：南方医科大学南方医院，
类型：发明
国别省市：
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