一种氢化可的松醋酸酯的制备方法技术

本申请公开了一种氢化可的松醋酸酯的制备方法，至少包括以下步骤：将含有11β,17α,21‑三羟基孕甾‑4‑烯‑9α‑溴‑3,20‑二酮‑21‑醋酸酯的原料在脱溴剂的作用下，进行脱溴反应，得到氢化可的松醋酸酯；所述脱溴剂为有机膦盐。本申请以有机膦盐作为脱溴剂进行氢化可的松醋酸酯的制备，避免了传统工艺中含铬化合物的使用，降低了工艺的环保成本，并且反应过程简单易操作，具有很好的工业化应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及一种氢化可的松醋酸酯的制备方法，属于医药制备领域。

技术介绍

1、氢化可的松醋酸酯(11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-21醋酸酯)，属于皮质激素类药物、是一种具有抗炎、抗过敏和免疫抑制作用的药物，常用于治疗多种炎症性和过敏性疾病。氢化可的松醋酸酯主要以局部应用的形式使用，通常作为眼药水或眼膏的成分，用于治疗眼部炎症、过敏性结膜炎等眼部疾病，能够减轻眼部炎症引起的红肿、疼痛和瘙痒等症状，具有较好的疗效。

2、皮质激素类药物制备的传统路线以薯蓣皂素为原料。由于薯蓣皂素提取的污染大、成本高，目前国内外都已改用植物甾醇为原料。氢化可的松醋酸酯的制备中，常采用11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-9α-溴-3,20-二酮-21-醋酸酯(化合物ii)与脱溴试剂反应得到氢化可的松醋酸酯(化合物i)：

3、

4、美国专利us5426198a公开了采用的含铬化合物作为脱溴试剂进行氢化可的松醋酸酯的制备，也是目前工业使用的方法。然而，由于含铬化合物的毒性高、对环境威胁很大，近年来国内外使用越来越受到限制本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种氢化可的松醋酸酯的制备方法，其特征在于，所述方法至少包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述芳基的取代基分别独立地选自碳原子数1-6的烷基；

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述R1、R2相同，且各自独立选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、正戊基、苯基、环己烷基、环戊烷基。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-9α-溴-3,20-二酮-21-醋酸酯与所述脱溴剂的摩尔比为1:2～5。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述脱...

【技术特征摘要】

1.一种氢化可的松醋酸酯的制备方法，其特征在于，所述方法至少包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述芳基的取代基分别独立地选自碳原子数1-6的烷基；

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述r1、r2相同，且各自独立选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、正戊基、苯基、环己烷基、环戊烷基。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-9α-溴-3,20-二酮-21-醋酸酯与所述脱溴剂的摩尔比为1:2～5。

5.根据权利要求1所述的制备...

【专利技术属性】
技术研发人员：严捷，张铧镔，王培文，
申请(专利权)人：西安国康瑞金制药有限公司，
类型：发明
国别省市：