【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于抗病毒药物领域，具体涉及以白藜芦醇为活性成分制备抗人冠状病毒用药物的方法。
技术介绍
1、冠状病毒是具囊膜、基因组为线性单股正链的rna病毒，是自然界广泛存在的一大类病毒。人冠状病毒是成人普通感冒的主要病原之一，人在感染冠状病毒时通常会出现如流涕、发热、寒战、咳嗽等感冒样症状。目前已知的具有感染人类能力的冠状病毒仅有7种，分别为hcov-229e、hcov-oc43、hcov-nl63、hcov-hku1、sars-cov、mers-cov和sars-cov-2。治疗感冒的药物种类十分丰富，但目前更多的是使用化学合成药物进行对症治疗，因此现在研发的热点在于研究天然活性成分对冠状病毒的抑制能力及对感冒的治疗效果。
2、白藜芦醇(resveratrol，res)又称为芪三酚，是一种生物活性很强的天然多酚类物质，存在于数十种植物中，常见于葡萄、花生、蓝莓、何首乌、毛藜芦、决明子、虎杖、桑椹等。白藜芦醇具有多种药理活性，如抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗细菌和真菌感染、抗病毒、保护心血管系统、降血脂、抑制血小板聚集及活化等。目前有许多文献报道了白藜芦醇在抗人冠状病毒方面的能力，张琪等人(白藜芦醇的药理作用及其临床应用的研究进展)报道了白藜芦醇能够有效抑制hcov-229e和sars-cov-2两种冠状病毒的体外复制；中国专利公开号cn111214463a也公开了白藜芦醇在制备抗sars-cov-2病毒药物的应用。因此，白藜芦醇具有良好的抗冠状病毒的应用前景。
3、然而，白藜芦醇具有抑制冠状病毒活性的能力被发
技术实现思路
1、为了解决上述问题，本专利技术提供一种以白藜芦醇为活性成分制备抗人冠状病毒用药物的方法，使用本专利技术提供的方法所制得的白藜芦醇制剂不仅能有效发挥白藜芦醇抑制人冠状病毒的作用，同时还降低了白藜芦醇对肺部的损伤。
2、本专利技术的第一目的是提供一种以白藜芦醇为活性成分制备抗人冠状病毒用药物的方法。
3、一种以白藜芦醇为活性成分制备抗人冠状病毒用药物中的方法，包括以下步骤：
4、s1、确定所述抗人冠状病毒用药物的目标剂型；
5、s2、确定白藜芦醇和其他辅料的处方量，以使白藜芦醇在靶细胞中的浓度水平为0.15mg/ml-0.3mg/ml；
6、s3、根据各组分处方量，制得抗人冠状病毒用药物。
7、优选的，白藜芦醇在靶细胞中的浓度水平为0.15mg/ml-0.2mg/ml。
8、更优选的，白藜芦醇在靶细胞中的浓度水平为0.2mg/ml。
9、本专利技术的专利技术人在付出大量创造性劳动后发现，当白藜芦醇的在靶细胞中的浓度水平为0.15mg/ml-0.3mg/ml时，特别是当白藜芦醇的浓度水平达到0.2mg/ml时，感染人冠状病毒的小鼠模型的肺指数和肺指数抑制率均达到了令人满意的水平。因此，专利技术人推测在靶细胞处维持该浓度水平的白藜芦醇不仅能发挥白藜芦醇抑制人冠状病毒作用，同时还能降低白藜芦醇对肺部的损伤的效果，这一发现使得以白藜芦醇为活性成分制备有效且副作用低的抗人冠状病毒用药物成为可能。
10、进一步的，上述抗人冠状病毒用药物中所称人冠状病毒，包括hcov-229e、hcov-oc43、hcov-nl63、hcov-hku1、sars-cov、mers-cov和sars-cov-2，优选为hcov-229e。
11、根据本专利技术，所述目标剂型为片剂、注射剂、胶囊剂、颗粒剂、鼻用制剂、栓剂、丸剂、糊剂、吸入制剂、喷雾剂、气雾剂、散剂、糖浆剂中的任一种。优选的，所述目标剂型为缓释制剂或靶向制剂。
12、更优选的，为供雾化用吸入溶液制剂。
13、供雾化用吸入溶液制剂是一种局部靶向制剂，雾化后的雾滴直接与靶器官接触，为靶细胞提供人造的药物浓度环境，因此白藜芦醇在吸入溶液制剂中的浓度可与白藜芦醇在靶细胞中的浓度相当。为了实现精准控制白藜芦醇在靶细胞中的浓度水平，将白藜芦醇制成吸入溶液制剂是最简便的方法。
14、本专利技术的第二目的是提供一种抗人冠状病毒用雾化吸入溶液制剂，含有白藜芦醇，白藜芦醇在所述雾化吸入溶液制剂中的浓度为0.15mg/ml-0.3mg/ml。
15、优选的，白藜芦醇在所述雾化吸入溶液剂中的浓度为0.15mg/ml-0.2mg/ml。
16、更优选的，白藜芦醇在所述雾化吸入溶液剂中的浓度为0.2mg/ml。
17、有益的效果
18、1.通过本专利技术的方法制得的白藜芦醇制剂不仅能有效发挥白藜芦醇抑制人冠状病毒的作用，同时还降低了白藜芦醇对肺部的损伤，使得白藜芦醇抑制人冠状病毒的药理效果能得到具体应用，推动了以白藜芦醇为活性物质治疗因人冠状病毒感染引起的相关疾病的发展。
19、2.靶细胞中的白藜芦醇的浓度水平需要根据给药对象的体重和血容积进行计算以确定白藜芦醇在制剂中的处方量；白藜芦醇吸入溶液作为一种靶向给药制剂，其制剂中白藜芦醇的浓度即可视为靶细胞所处环境中白藜芦醇的浓度。由于给药对象存在个体差异，因此相比于其他制剂，白藜芦醇吸入溶液中白藜芦醇的处方量显然更好控制，因此白藜芦醇吸入溶液更适合作为固定剂量的处方药进行生产推广。
20、3.本专利技术提供的白藜芦醇雾化吸入溶液制剂在0.2mg/ml的浓度水平下对hcov-229e感染的肺炎小鼠模型的肺指数抑制率接近磷酸氯喹阳性对照的肺指数抑制率，说明本专利技术提供的白藜芦醇雾化吸入溶液对因感染hcov-229e出现的肺炎具有良好的治疗效果。
21、说明书附图
22、图1肺炎小鼠模型中不同浓度白藜芦醇与肺指数及抑制率的关系图，其中，柱状图为抑制率，折线图为肺指数。
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1.以白藜芦醇为活性成分制备抗人冠状病毒用药物的方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述方法，其特征在于：白藜芦醇在靶细胞中的浓度水平为0.15mg/ml-0.2mg/ml。
3.根据权利要求2所述方法，其特征在于：白藜芦醇在靶细胞中的浓度水平为0.2mg/ml。
4.根据权利要求1-3任一权项所述方法，其特征在于：所述人冠状病毒为HcoV-229E。
5.根据权利要求4所述方法，其特征在于，所述目标剂型为片剂、注射剂、胶囊剂、颗粒剂、鼻用制剂、栓剂、丸剂、糊剂、吸入制剂、喷雾剂、气雾剂、散剂、糖浆剂中的任一种。
6.根据权利要求5所述方法，其特征在于，所述目标剂型为供雾化用吸入溶液制剂。
7.一种抗人冠状病毒用雾化吸入溶液制剂，其特征在于：含有白藜芦醇，白藜芦醇在所述雾化吸入溶液制剂中的浓度为0.15mg/ml-0.3mg/ml。
8.根据权利要求7所述的雾化吸入溶液制剂，其特征在于：白藜芦醇在所述雾化吸入溶液制剂中的浓度为0.15mg/ml-0.2mg/ml。
9.
...【技术特征摘要】
1.以白藜芦醇为活性成分制备抗人冠状病毒用药物的方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述方法，其特征在于：白藜芦醇在靶细胞中的浓度水平为0.15mg/ml-0.2mg/ml。
3.根据权利要求2所述方法，其特征在于：白藜芦醇在靶细胞中的浓度水平为0.2mg/ml。
4.根据权利要求1-3任一权项所述方法，其特征在于：所述人冠状病毒为hcov-229e。
5.根据权利要求4所述方法，其特征在于，所述目标剂型为片剂、注射剂、胶囊剂、颗粒剂、鼻用制剂、栓剂、丸剂、糊剂、吸入制剂、喷雾剂、气...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡杰，李翠，魏焕莉，许彦，
申请(专利权)人：盈科瑞横琴药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：
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