一种来那度胺糖肽类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于药物化学技术领域，具体涉及一种来那度胺糖肽类化合物及其制备方法和应用。本发明专利技术提供的来那度胺糖肽类化合物更有利于人体的吸收和代谢；经实验研究发现，本发明专利技术制得的来那度胺糖肽类化合物可与γδT细胞偶联，大大增强γδT细胞对病变细胞的杀伤性，可与抗体药物偶联，从而进一步增加偶联细胞的靶向性；基于新药开发的途径，有望找到一种新的抗癌靶向药物，具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学，具体涉及一种来那度胺糖肽类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、来那度胺(lenalidomide/revlimid)是由celgene公司研发的用于治疗致死性血液疾病以及癌症的新型免疫调节剂。来那度胺是沙利度胺的衍生物，其化学性质比沙利度胺更稳定，而且几乎无神经毒性和致畸性。在体内，来那度胺通过抑制骨髓基质细胞的支持，抗血管生成和抗破骨作用，以及免疫调节活性，直接或间接诱导肿瘤细胞的凋亡。在分子水平上，来那度胺已被证明与泛素e3连接酶相互作用并靶向该酶降解ikaros转录因子ikzf1和ikzf3。来那度胺已经被应用于多种恶性肿瘤疾病的治疗，其衍生物也被医药学者广泛研究。

2、专利cn111808078a提供了一种抑制ido1活性的来那度胺衍生物及其制备方法和应用，该专利将靛玉红分子和来那度胺及其类似物分子连接起来，最终得到的来那度胺衍生物具有抑制ido1活性的作用，且对ido1的抑制活性明显优于靛玉红、来那度胺和泊马度胺。

3、专利cn107698484a提供了一种来那度胺的衍生物的制备方法与应用，该本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种来那度胺糖肽类化合物，其特征在于，所述化合物结构通式如下：

2.根据权利要求1所述的来那度胺糖肽类化合物，其特征在于，所述化合物I结构式为I-2或I-4：

3.权利要求1或2所述的来那度胺糖肽类化合物的制备方法，其特征在于，合成路线如下：

4.根据权利要求3所述的来那度胺糖肽类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，以摩尔比计，来那度胺：化合物II：氯化亚锡＝1：1.1～1.3：1.05～1.15；以质量比计，来那度胺：二氯甲烷＝1：15；温度为-5～5℃。

5.根据权利要求3所述的来那度胺糖肽类化合物的制备方法，其特征在于...

【技术特征摘要】

1.一种来那度胺糖肽类化合物，其特征在于，所述化合物结构通式如下：

2.根据权利要求1所述的来那度胺糖肽类化合物，其特征在于，所述化合物i结构式为i-2或i-4：

3.权利要求1或2所述的来那度胺糖肽类化合物的制备方法，其特征在于，合成路线如下：

4.根据权利要求3所述的来那度胺糖肽类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，以摩尔比计，来那度胺：化合物ii：氯化亚锡＝1：1.1～1.3：1.05～1.15；以质量比计，来那度胺：二氯甲烷＝1：15；温度为-5～5℃。

5.根据权利要求3所述的来那度胺糖肽类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，以摩尔比计，化合物iii：化合物iv＝1：1.05～1.15；以质量比计，化合物ii：n,n-二甲基甲酰胺：水＝1：5～6：3；反应时间5～6h。

6.根据权利要求3...

【专利技术属性】
技术研发人员：张新学，王五普，何学松，邓兆群，刘性博，高磊磊，李占江，
申请(专利权)人：深圳轩鸿生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：