【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物，具体涉及一种稳定微粉药物粒径的方法。
技术介绍
1、经口吸入的肺部递送药物通常对于药物颗粒的粒径有严格的要求，只有粒径介于1-5μm范围的颗粒才能够达到良好的肺部沉积。对于经化学合成、结晶、纯化方法获得的原料药，通常其粒径较大，约几十到几百微米的范围。这种大粒径的药物粒子无法用于吸入肺部的递送。生产上最为常用的方法是通过气流粉碎技术减小药物颗粒的粒径，从而获得适于吸入的粒子。然而，由于气流粉碎的高能量导致颗粒在粉碎过程中极容易形成无定型化的表面，这部分无定型部分非常不稳定，容易在生产和储存过程中向更稳定的晶型转变，导致相邻颗粒间的聚集，从而使颗粒的粒径增大，影响药物在肺部的沉积，影响药品质量。
2、研究人员对于稳定气流粉碎后的粒径做过诸多研究探索，但是结果难以令人满意。较为常用的方法是药物颗粒在气流粉碎后，通过控制颗粒储存过程中的温度和/或湿度，控制小粒径药物表面无定型的转晶，从而减少药物的聚集。比如katharina brodka-pfeiffer等人在文献“conditioning following...
【技术保护点】
1.一种稳定微粉药物粒径的方法，其特征在于，包括：将药物微粉与润滑剂共同悬浮于控温控湿的气流中，药物微粉在悬浮气流中发生无定型转晶，从而稳定药物粒径；优选地，所述药物表面为无定型状。
2.根据权利要求1所述的一种稳定微粉药物粒径的方法，其特征在于，所述药物包括经口吸入的肺部递送药物。
3.根据权利要求1所述的一种稳定微粉药物粒径的方法，其特征在于，所述药物包括短效毒蕈碱受体拮抗剂、长效毒蕈碱受体拮抗剂、短效β2受体激动剂、长效β2受体激动剂；
4.根据权利要求1-3任意一项所述的一种稳定微粉药物粒径的方法，其特征在于，所述润滑剂包括...
【技术特征摘要】
1.一种稳定微粉药物粒径的方法，其特征在于，包括：将药物微粉与润滑剂共同悬浮于控温控湿的气流中，药物微粉在悬浮气流中发生无定型转晶，从而稳定药物粒径；优选地，所述药物表面为无定型状。
2.根据权利要求1所述的一种稳定微粉药物粒径的方法，其特征在于，所述药物包括经口吸入的肺部递送药物。
3.根据权利要求1所述的一种稳定微粉药物粒径的方法，其特征在于，所述药物包括短效毒蕈碱受体拮抗剂、长效毒蕈碱受体拮抗剂、短效β2受体激动剂、长效β2受体激动剂；
4.根据权利要求1-3任意一项所述的一种稳定微粉药物粒径的方法，其特征在于，所述润滑剂包括磷脂多孔微球、硬脂酸镁、l-亮氨酸、三亮氨酸、乳糖中的至少一种。
5.根据权利要求1-3任意一项所述的一种稳定微粉药物粒径的方法，其特征在于，所述润滑剂的用量为药物质量的0.5～15％。<...
【专利技术属性】
技术研发人员：李永全，文新，王震宇，舒宏，
申请(专利权)人：四川普锐特药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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