【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
专利
本专利技术总体上涉及一种化合物及其治疗应用。更具体地，本专利技术提供了一种新型化合物，例如甲硫氨酸氨基肽酶2(metap-2)的抑制剂及其药物组合物，以及它们在治疗、减轻或预防与metap-2相关的某些疾病或病症(例如，癌症、肥胖症、类风湿性关节炎和牛皮癣)中的应用和方法。
技术介绍
0、专利技术背景
1、甲硫氨酸氨肽酶(metaps)是细胞内金属蛋白，负责从新合成的蛋白质中去除引发剂nh2-末端甲硫氨酸，从而促进它们从核糖体进行细胞内易位。metaps是不同蛋白质共翻译和/或翻译后修饰(如nh2-末端肉豆蔻酰化或乙酰化)所必需的。
2、普遍发现的metap酶有两种，metap-1和metap-2，它们具有相似的三维结构，尽管它们的序列同源性很低(biochim biophys acta 2000；1477:157-167)。近年来的研究表明，metap-1可能在细胞周期的g2/m期发挥重要作用，是开发新型抗癌药物的1个有前景的靶点(proc natl acad sci u s a 2006；103:...
【技术保护点】
1.一种化合物，其特征在于，具有结构式(I):
2.根据权利要求1所述的化合物，其具有结构式(IA):
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中Q是未取代或取代的5或6元芳环Q1，具有结构式(IA1):
4.根据权利要求3所述的化合物，其中Q1是取代的6元芳环。
5.根据权利要求4所述的化合物，其具有结构式(IIA):
6.根据权利要求5所述的化合物，其中R3位于对位，具有结构式(IIA1):
7.根据权利要求5所述的化合物，其中R3位于间位，具有结构式(IIA2):
8.根据权利要求...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种化合物，其特征在于，具有结构式(i):
2.根据权利要求1所述的化合物，其具有结构式(ia):
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中q是未取代或取代的5或6元芳环q1，具有结构式(ia1):
4.根据权利要求3所述的化合物，其中q1是取代的6元芳环。
5.根据权利要求4所述的化合物，其具有结构式(iia):
6.根据权利要求5所述的化合物，其中r3位于对位，具有结构式(iia1):
7.根据权利要求5所述的化合物，其中r3位于间位，具有结构式(iia2):
8.根据权利要求5-7中任一项所述的化合物，其中x和y1、y2各自为ch。
9.根据权利要求5-7中任一项所述的化合物，其中x和y1、y2之一不是ch。
10.根据权利要求5-7中任一项所述的化合物，其中x是ch，y1是ch，y2是n。
11.根据权利要求5-7中任一项所述的化合物，其中x是n，y1是ch，y2是n。
12.根据权利要求5-7中任一项所述的化合物，其中x是ch，y1是n，y2是ch。
13.根据权利要求5-12中任一项所述的化合物，其中r3为包括p(＝o)(r’)(r”)的基团。
14.根据权利要求13所述的化合物，其中r’和r”相同，各自是c1-2烷基。
15.根据权利要求13所述的化合物，其中r’和r”相同，各自是c3-4环烷基。
16.根据权利要求5-12中任一项所述的化合物，其中r3为包括s(r’)(r”)(r’”)的基团。
17.根据权利要求16所述的化合物，其中r’和r”、r’”相同，各自为c1-3烷基。
18.根据权利要求5-17中任一项所述的化合物，其中r3是-a-p(＝o)(r’)(r”)，a选自单键和(ch2)m、(ch2)m-
19.根据权利要求18所述的化合物，其中a是单键，从而p(＝o)(r’)(r”)通过所述单键与q1结合。
20.根据权利要求1或2所述的化合物，其中q是取代或未取代的5或6元芳环q1，与第二个5或6元环q2稠合，具有结构式(ia2):
21.根据权利要求20所述的化合物，其中q1是6元芳环，q2是5元环，具有结构式(iiia):
22.根据权利要求21所述的化合物，其中z1是nh，z2是ch，具有结构式(iiia1):
23.根据权利要求21所述的化合物，其中z1是nh，z2是ch2，具有结构式(iiia2):
24.根据权利要求21所述的化合物，其中z1是nh，z2是c＝o，具有结构式(iiia3):
25.根据权利要求21所述的化合物，其中z1是nh，z2是s(＝o)2，具有结构式(iiia4):
26.根据权利要求21-25中任一项所述的化合物，其中x和y1、y2各自为ch。
27.根据权利要求21-25中任一项所述的化合物，其中x和y1、y2之一不是ch。
28.根据权利要求21-25中任一项所述的化合物，其中x是ch、y1是ch、y2是n。
29.根据权利要求21-25中任一项所述的化合物，其中x是n、y1是ch、y2是n。
30.根据权利要求21-25中任一项所述的化合物，其中x是ch、y1是n、y2是ch。
31.根据权利要求20所述的化合物，其中q1是5元芳环，q2是5元环，具有以下结构式(iva):
32.根据权利要求31所述的化合物，其中y是s，z是nh。
33.根据权利要求1所述的化合物，其具有结构式(ib):
34.根据权利要求1或33所述的化合物，其中q是未取代或取代的5或6元芳环q1，具有结构式(ib1):
35.根据权利要求34所述的化合物，其中q1是取代的6元芳环。
36.根据权利要求35所述的化合物，具有以下结构式(iia):
37.根据权利要求36所述的化合物，其中r3位于对位，具有结构式(iib1):
38.根据权利要求36所述的化合物，其中r3位于间位，具有结构式(iib2):
39.根据权利要求36-38中任一项所述的化合物，其中x和y1、y2各自为ch。
40.根据权利要求36-38中任一项所述的化合物，其中x和y1、y2之一不是ch。
41.根据权利要求36-38中任一项所述的化合物，其中x是ch、y1是ch、y2是n。
42.根据权利要求36-38中任一项所述的化合物，其中x是n、y1是ch、y2是n。
43.根据权利要求36-38中任一项所述的化合物，其中x是ch、y1是n、y2是ch。
44.根据权利要求36-43中任一项所述的化合物，其中r3为包括p(＝o)(r’)(r”)的基团。
45.根据权利要求44的化合物，其中r’和r”相同，各自是c1-2烷基。
46.根据权利要求44的化合物，其中r’和r”相同，各自是c3-4环烷基。
47.根据权利要求36-43中任一项所述的化合物，其中r3为包括s(r’)(r”)(r’”)的基团。
48.根据权利要求47所述的化合物，其中r’和r”、r’”相同，各自为c1-3烷基。
49.根据权利要求36-48中任一项所述的化合物，其中r3是-a-p(＝o)(r’)(r”)，a选自单键(ch2)m、(ch2)m-
50.根...
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