合成吲哚类化合物的方法技术

本发明专利技术公开了一种合成吲哚类化合物的方法，包括如下步骤：经过芳基肼磺酸或其盐与吡咯烷类化合物或二氢吡咯类化合物一步生成吲哚类化合物。本发明专利技术的方法安全性高，副反应少，产品收率高，有利于工业规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成领域，涉及一种合成吲哚类化合物的新方法。

技术介绍

1、吲哚类化合物在自然界中广泛存在，也是很多药物关键结构，例如作为ghsr激动剂的2017年获美国fda批准上市的由aeterna zentaris原研的macimorelin acetate(醋酸马西瑞林)、由诺华公司研发的panobinostat lactate(帕比司他)、抗肿瘤药物芦卡帕利、盐酸安罗替尼等。

2、传统合成吲哚类化合物多用fischer吲哚合成法，其使用肼的盐酸盐和醛或酮类化合物反应，在酸的催化条件下得到吲哚类产物。通用的合成路线为：

3、

4、但该类方法普遍存在一些缺陷，比如肼类化合物较易氧化变质，导致反应收率降低等。

技术实现思路

1、为了克服现有技术的缺陷，专利技术人独辟蹊径地设计出一种新的吲哚类化合物合成路线，不仅产物收率高，而且反应速度快，反应条件温和，容易控制，同时副产物少，容易纯化。具体来讲，本专利技术包括如下技术方案。

2、一种合成吲哚类化合物的方法，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种合成吲哚类化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：使式I所示吡咯烷类化合物或二氢吡咯类化合物与式II所示芳基肼磺酸或芳基肼磺酸盐发生缩合反应，生成式III所示吲哚类化合物：

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述C1-C4烷基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基；所述C1-C4烷氧基选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基；所述C2-C4酰氧基选自乙酰氧基、丙酰氧基、异丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、仲丁酰氧基、叔丁酰氧基；所述卤素选自氟、氯、溴和碘。

3.如权利要求1或2所述的方法，其特征...

【技术特征摘要】

1.一种合成吲哚类化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：使式i所示吡咯烷类化合物或二氢吡咯类化合物与式ii所示芳基肼磺酸或芳基肼磺酸盐发生缩合反应，生成式iii所示吲哚类化合物：

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述c1-c4烷基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基；所述c1-c4烷氧基选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基；所述c2-c4酰氧基选自乙酰氧基、丙酰氧基、异丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、仲丁酰氧基、叔丁酰氧基；所述卤素选自氟、氯、溴和碘。

3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，式i所示化合物选自下组化合物i-i7：

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述r3基团选自氢、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟基、氯基、溴基、碘基、氰基。...

【专利技术属性】
技术研发人员：纪晓雷，钱明，刘春艺，
申请(专利权)人：上海颐碳化学科技有限公司，
类型：发明
国别省市：