一种合成布洛芬中间体的方法技术

本发明专利技术公开了一种合成布洛芬中间体2

【技术实现步骤摘要】
一种合成布洛芬中间体的方法


[0001]本专利技术属于有机合成领域，涉及一种合成(
±
)
‑
布洛芬、(+)
‑
布洛芬及其中间体2
‑
羟基
‑2‑
(4
‑
异丁基苯基)丙酸的方法。

技术介绍

[0002]布洛芬化学名为(S)
‑
(+)
‑2‑
(4
‑
异丁基苯基)丙酸，又名异丁苯丙酸，是用于解热镇痛的非甾体抗炎药。其通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，产生镇痛、抗炎作用；通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。其消炎、镇痛、解热作用效果良好，不良反应较小。目前已在世界上广泛应用，成为全球最畅销的非处方药物之一。
[0003]布洛芬的制备方法有多种，比如：中国有机化学杂志曾报道过利用Darzens反应合成法制备布洛芬。对异丁基苯与乙酰氯经傅克反应生成对异丁基苯乙酮，在醇钠的作用下，与氯乙酸乙酯发生Darzens缩合，生成缩水甘油酸酯，再经过碱水解，酸中和，得到2/>‑
(4本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种合成式II所示2
‑
羟基
‑2‑
(4
‑
异丁基苯基)丙酸的方法，其特征在于，包括以下步骤：A.在电化学反应池中，将式I所示对异丁基苯乙酮作为阴极底物，与二氧化碳气体进行亲核取代反应；B.对步骤A得到的反应液进行酸化，得到化合物II：2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤A是先在电化学反应池中充满二氧化碳气体，然后加入对异丁基苯乙酮I作为阴极底物，再加入电解质溶液，搅拌至溶解，继续通入二氧化碳气体；以惰性金属电极、不锈钢电极、碳电极、石墨电极、玻璃碳电极中的任意一种作为阴极电极，进行得电子的还原反应。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤B所用酸化试剂选自盐酸、硫酸、磷酸、醋酸、或者它们两种以上的混合物，用于将步骤A得到的反应液酸化至pH≤2。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，以其氧化产物价值更高的有机化合物作为阳极底物，进行失电子的氧化反应、或者被介体间接氧化，形成平行成对电合成反应。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述有机化合物选自下组中的一种：苄醇、甲苯、苄胺、脂肪胺类、5
‑
羟甲基糠醛、乳酸、或者具有还原性小分子：
其中R选自H、OMe、Me、Et、iPr、n
‑
Bu、Ph、F、Br、Cl、CF3；所述具有还原性小分子选自甲醇、乙醇、异丙醇、甘油、尿素、三乙胺、三乙醇胺。6.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述阳极电极选自惰性金属或金属氧化物电极、碳电极、石墨电极、玻璃碳电极中的任意一种,所述惰性金属选自金属铂、金属钨、金属银、金属钛；所述金属氧化物选自氧化铜、氧...

【专利技术属性】
技术研发人员：董开武，张欣，董梦柯，祁彦涛，
申请(专利权)人：上海颐碳化学科技有限公司，
类型：发明
国别省市：