一种吡咯-2-硼酸频哪醇酯的简便生产方法技术

一种吡咯‑2‑硼酸频哪醇酯的简便生产方法，取吡咯、甲氧基(环辛二烯)合铱二聚体、4,4’‑二叔丁基‑2,2’‑联吡啶、联硼酸频哪醇酯分散于有机溶剂中进行硼化反应，得到硼化产物混合物；将硼化产物混合物通过旋蒸，得到反应体系浓缩液；将反应体系浓缩液通过减压蒸馏，收集产物，得到吡咯‑2‑硼酸频哪醇酯。本发明专利技术的吡咯‑2‑硼酸频哪醇酯简便生产技术，操作简便，产物纯度更高，成本更低，可为广大科研工作者和药物合成企业提供物美价廉的产品。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药中间体生产，具体涉及一种吡咯-2-硼酸频哪醇酯的简便生产方法。

技术介绍

1、吡咯是一种五元氮杂环化合物，其独特的“四碳一氮”结构有助于提高环结构稳定性，其主要应用领域可分为工业领域和医药领域。在工业领域，吡咯主要用于生产有机合成材料和染料，如吡咯红等；在医药领域，吡咯及其衍生物被广泛用于抗癌药物的研究和生产中，如伊立替康、依托泊苷、伐昔洛韦等。但是在吡咯实际应用过程中，需要将其特异性官能团化，以满足染料和药物的合成需求。

2、吡咯特异性官能团化通常是指在吡咯2位引入硼酸频哪醇酯基以构建吡咯-2-硼酸频哪醇酯。但由于吡咯-2-硼酸频哪醇酯稳定性较差(酸碱均易分解)，制备纯化技术复杂，导致其成本居高不下。

3、现阶段吡咯-2-硼酸频哪醇酯纯化主要依靠凝胶排阻色谱分离技术，高昂的设备成本(一根凝胶排阻色谱柱的填料价格在4-8万)以及人力成本(凝胶排阻色谱柱纯化时间较长)提高了吡咯-2-硼酸频哪醇酯的纯化成本。通过市场调研，发现吡咯-2-硼酸频哪醇酯在各大试剂平台售卖价格不低于1000元/100毫克，如此高昂的成本，让许本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种吡咯-2-硼酸频哪醇酯的简便生产方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的吡咯-2-硼酸频哪醇酯的简便生产方法，其特征在于，步骤1)中，吡咯与甲氧基(环辛二烯)合铱二聚体的摩尔比为1.0:0.0005～0.001；吡咯与4,4’-二叔丁基-2,2’-联吡啶的摩尔比为1.0:0.01～0.02；吡咯与联硼酸频哪醇酯的摩尔比为1.0:0.5～1.0。

3.根据权利要求1所述的吡咯-2-硼酸频哪醇酯的简便生产方法，其特征在于，步骤1)中，吡咯与1,4-二氧六环的摩尔比为1.0:5～10。

4.根据权利要求1所述的吡咯-2-硼酸频哪醇酯...

【技术特征摘要】

1.一种吡咯-2-硼酸频哪醇酯的简便生产方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的吡咯-2-硼酸频哪醇酯的简便生产方法，其特征在于，步骤1)中，吡咯与甲氧基(环辛二烯)合铱二聚体的摩尔比为1.0:0.0005～0.001；吡咯与4,4’-二叔丁基-2,2’-联吡啶的摩尔比为1.0:0.01～0.02；吡咯与联硼酸频哪醇酯的摩尔比为1.0:0.5～1.0。

3.根据权利要求1所述的吡咯-2-硼酸频哪醇酯的简便生产方法，其特征在于，步骤1)中，吡咯与1,...

【专利技术属性】
技术研发人员：强涛涛，程飞，
申请(专利权)人：陕西科技大学，
类型：发明
国别省市：