一种2-(吡啶/喹啉-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸酯化合物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种2‑(吡啶/喹啉‑2‑基)‑3‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙酸酯化合物的合成方法。所述方法以R1取代的吲哚乙酸化合物，R2取代的吡啶乙酸酯化合物或R2取代的喹啉乙酸酯化合物为原料，加入催化剂、氧化剂和溶剂，在100～115℃下反应，后处理获得产物；催化剂选自Cu(OTf)2、CuSO4、Cu(OAc)2.H2O中的一种或多种；氧化剂为MnO2；溶剂选自DMSO、DMF、MeCN、DMA、NMP中的一种或多种。所述制备方法无需使用过量催化剂，且反应条件温和，反应过程简单，可获得高纯度和高产率的2‑(吡啶/喹啉‑2‑基)‑3‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙酸酯化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成，更具体地，涉及一种2-(吡啶/喹啉-2-基)-3-(1h-吲哚-3-基)丙酸酯化合物的合成方法。

技术介绍

1、杂环衍生物在许多领域有着广泛的应用，尤其是有机、医药、农业化学、材料和生命科学，其中，吡啶、喹啉、吲哚等都是重要的氮杂环化合物，已知具有镇静、催眠、抗焦虑、抗癫痫、抗癌等作用，含有吡啶、喹啉、吲哚官能团的化合物具有独特的物理化学和生物特性，常被用作设计抗癌药物，临床应用非常广泛。

2、因此，研究氮杂环类化合物的偶联方法合成新的氮杂环类化合物在合成方法学和药物化学的发展中具有重要的意义。

3、羧酸是一种廉价易得、结构多样、性质稳定、容易储存和使用的有机合成原料。近年来，随着有机合成的不断发展，脱羧反应得到了人们越来越多的关注并取得了一些重大进展(adv.synth.catal.2021,363,3693；chem.rev.2017,117,8864；adv.synth.catal.2021,363,2678)其中利用脱羧反应合成新的氮杂环化合物是一种非常好的策略。申请人最近发展了一些3-吲哚乙酸的脱羧本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种2-(吡啶/喹啉-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸酯化合物的合成方法，其特征在于，以R1取代的吲哚乙酸化合物，R2取代的吡啶乙酸酯化合物或R2取代的喹啉乙酸酯化合物为原料，加入催化剂、氧化剂和溶剂，在100～115℃下反应，后处理获得所述2-(吡啶/喹啉-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸酯化合物；

2.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述催化剂选自Cu(OAc)2.H2O。

3.根据权利要求1或2所述合成方法，其特征在于，所述溶剂选自DMSO或DMF。

4.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述R1取代的吲哚乙酸化...

【技术特征摘要】

1.一种2-(吡啶/喹啉-2-基)-3-(1h-吲哚-3-基)丙酸酯化合物的合成方法，其特征在于，以r1取代的吲哚乙酸化合物，r2取代的吡啶乙酸酯化合物或r2取代的喹啉乙酸酯化合物为原料，加入催化剂、氧化剂和溶剂，在100～115℃下反应，后处理获得所述2-(吡啶/喹啉-2-基)-3-(1h-吲哚-3-基)丙酸酯化合物；

2.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述催化剂选自cu(oac)2.h2o。

3.根据权利要求1或2所述合成方法，其特征在于，所述溶剂选自dmso或dmf。

4.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述r1取代的吲哚乙酸化合物与r2取代的吡啶乙酸酯化合物或r2取代的喹啉乙酸酯化合物的摩尔比为1:1～2。

5.根据权利要求4所述合成方法，其特征在于，所述r1取代的吲哚乙酸化合物与催化剂的摩尔比为1:0.1～0.2。

【专利技术属性】
技术研发人员：唐晓冬，陈晨，石杰，高绮雯，
申请(专利权)人：南方医科大学，
类型：发明
国别省市：