一类N取代酰胺-6-氮杂吲哚化合物及其制备方法和应用技术

属于药物化学技术领域，具体来说是一类N取代酰胺‑6‑氮杂吲哚化合物及其制备方法和在抗阿尔兹海默症中的应用。本发明专利技术针对现有技术抗阿尔茨海默病药物存在的毒性较大、选择性较低、易耐药的问题，提供了一类全新的化合物；本发明专利技术的N取代酰胺‑6‑氮杂吲哚化合物具有恢复细胞活力，特别是恢复神经细胞活力的作用，是一类新的、具有抗阿尔兹海默症的化合物，具有毒性小、选择性高的特点，为不易耐药的新化合物。

【技术实现步骤摘要】

属于药物化学，具体来说是一类n取代酰胺-6-氮杂吲哚化合物及其制备方法和在抗阿尔兹海默症中的应用。

技术介绍

1、阿尔茨海默病(ad)，又译为阿兹海默病、老人失智症、老年痴呆症、脑退化症，是一种持续性神经功能障碍，也是失智症中最普遍的成因，症状表现为逐渐严重的认知障碍(记忆障碍、学习障碍、注意障碍、空间认知机能、问题解决能力的障碍)，逐渐不能适应社会；目前阿尔茨海默病(ad)已成为一种严重危害人类健康的神经退行性疾病，发病机理尚未完全阐明，多发于65岁以上老人。wto统计2015年全球约有2980万人患有ad症，预计到2030年全球将约有6600万ad症患者，到2050年这一数字将达到1.15亿。

2、现有的阿尔茨海默病治疗药物以对症治疗为主，已上市的药物有以乙酰胆碱酯酶为靶点的他克林、加兰他敏、多奈哌齐等，其功能以改善ad症表面症状为主，不能进行对症治疗；同时有包括心动过缓、胃肠道反应、诱发癫痫等不良反应。还有以n-甲基-d-天冬氨酸抑制剂为代表的美金刚，其不良反应包括心力衰竭、神经系统症状、呼吸困难等。现有的两种靶点治疗药物并不能满足日益增本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一类N取代酰胺-6-氮杂吲哚化合物，其特征在于，结构式如式(Ⅰ)和式(ⅠⅠ)所示：

2.根据权利要求1所述的一类N取代酰胺-6-氮杂吲哚化合物，其特征在于，

3.一种权利要求1所述的N取代酰胺-6-氮杂吲哚化合物的制备方法，其特征在于，当X为C时，包括如下步骤：

4.根据权利要求3所述的N取代酰胺-6-氮杂吲哚化合物的制备方法，其特征在于，所述3,5取代的6-氮杂吲哚、取代的酰氯和三乙胺的摩尔比为1：1-2：1-3。

5.一种权利要求1所述的N取代酰胺-6-氮杂吲哚化合物的制备方法，其特征在于，当X为S时，包括如下步骤：

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【技术特征摘要】

1.一类n取代酰胺-6-氮杂吲哚化合物，其特征在于，结构式如式(ⅰ)和式(ⅰⅰ)所示：

2.根据权利要求1所述的一类n取代酰胺-6-氮杂吲哚化合物，其特征在于，

3.一种权利要求1所述的n取代酰胺-6-氮杂吲哚化合物的制备方法，其特征在于，当x为c时，包括如下步骤：

4.根据权利要求3所述的n取代酰胺-6-氮杂吲哚化合物的制备方法，其特征在于，所述3,5取代的6-氮杂吲哚、取代的酰氯和三乙胺的摩尔比为1：1-2：1-3。

5.一种权利要求1所述的n取代酰胺-6-氮杂吲哚化合物的制备方法，其特征在于，当x为s时，包括如下步骤：

6.根据权利要求5所述的n取代酰胺-6-氮杂吲哚化合物的制备方法，其特征在于，所述3,5取代的6-氮杂吲哚、取代的磺酰氯和三乙胺的摩尔比为1：1-2：1-3。...

【专利技术属性】
技术研发人员：曹阳，李前，司鑫鑫，钱晨亮，万家睿，张军风，
申请(专利权)人：江苏海洋大学，
类型：发明
国别省市：