【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
专利
本专利技术涉及作为药物活性化合物的间苯二酚衍生物、研究工具及其制备方法。
技术介绍
0、专利技术背景
1、众所周知，间苯二酚是一种通用的(versatile)化合物，广泛用于先进化学和技术的开发(durairaj，2005)。间苯二酚已经被用于从医学到化学的大范围的应用，包括树脂、塑料、染料、药物和许多其他有机化合物的制造。
2、间苯二酚呈现为白色晶体或粉末，并且具有微弱的特征性芳香气味，具有微甜的苦味，并且易溶于水和醇。该化合物的其他名称包括间苯二酚(resorcin)、间二羟基苯、1，3-二羟基苯、1，3-苯二酚和3-羟基苯酚，并且其经验式是c6h6o2。在结构上，该化合物在芳香族环结构中具有两个羟基基团，这两个羟基基团位于相对于每个羟基基团的间位。间苯二酚的高反应性主要与苯环中的这两个羟基基团的位置相关，邻近羟基基团的氢原子是特别具有反应性的。
3、间苯二酚的产生可以经由若干种途径，通过使用天然树脂诸如巴西木(brazilwood)的蒸馏物，使大量树脂(诸如古蓬香脂(galbanum)和阿魏胶(asafoetida))中的任何树脂熔化并且将其与氢氧化钾组合，或通过若干种合成方法。一种合成制造方法是将苯用硫酸磺化，并且将所得到的苯二磺酸与氢氧化钠融合(fuse)，并且随后提取间苯二酚。
4、间苯二酚的用途中的一种是作为用于合成药物和其他有机化合物的化学中间体。例如，它被用于产生重氮染料和增塑剂，并且被用作树脂中的uv吸收剂。作为药物，间苯二酚在用于治疗皮肤紊乱和皮肤
技术实现思路
0、专利技术简述
1、最一般地，本专利技术涉及新颖的间苯二酚衍生物，该新颖的间苯二酚衍生物具有生物活性，并且因此可用于治疗疾病。这样的新颖的化合物可以通过多种途径施用，所述多种途径包括但不限于口服、经皮、含服、鼻、肺、直肠或眼部。这样的化合物可以用于治疗或预防包括但不限于癫痫的医学状况。
2、在本专利技术的第一方面中，提供了式(i)的化合物，或其盐或立体异构体：
3、
4、在一种实施方案中，式(i)的化合物是(1′r，2′r，4’r)-4-溴-5’-甲基-2’-(丙-1-烯-2-基)-1’，2’，3’，4’-四氢-[1，1′-联苯基]-2，4′，6-三醇或其盐。
5、在一种实施方案中，式(i)的化合物是(1′r，2′r，4’s)-4-溴-5’-甲基-2’-(丙-1-烯-2-基)-1’，2’，3’，4’-四氢-[1，1′-联苯基]-2，4′，6-三醇或其盐。
6、在本专利技术的第二方面中，提供了药物组合物，该药物组合物包含第一方面的化合物连同一种或更多种选自以下的另外的成分：载体、稀释剂、赋形剂、辅料、填充剂、缓冲剂、粘合剂、崩解剂、防腐剂、抗氧化剂、润滑剂、稳定剂、增溶剂、表面活性剂(例如，润湿剂)、掩蔽剂、着色剂、调味剂和甜味剂。
7、优选地，第二方面的药物组合物呈选自液体、溶液、悬浮液、乳液、糖浆、冲剂(electuary)、漱口水、滴剂、片剂、颗粒剂、粉末、锭剂、软锭剂(pastille)、胶囊、扁囊剂、丸剂、安瓿、大丸剂(bolus)、栓剂(suppository)、阴道栓剂(pessary)、酊剂、凝胶、糊剂、软膏、乳膏、洗剂、油、泡沫、喷雾剂和气雾剂的形式。
8、在本专利技术的第三方面中，提供了第一方面的化合物或第二方面的药物组合物，用于在治疗方法中使用。
9、优选地，第三方面的治疗方法是癫痫、全身性癫痫发作、局灶起源癫痫发作(focalonset seizure)或强直性-阵挛性癫痫发作的治疗方法。
10、在本专利技术的第四方面中，提供了第一方面的化合物或第二方面的药物组合物，用于作为药物使用。
11、优选地，第四方面的药物是用于治疗癫痫、全身性癫痫发作、局灶起源癫痫发作或强直性-阵挛性癫痫发作的药物。
12、在本专利技术的第五方面中，提供了一种治疗方法，该方法包括向需要治疗的受试者施用治疗有效量的第一方面的化合物或第二方面的药物组合物。
13、根据本专利技术的第六方面，提供了一种用于产生式(i)的化合物的工艺，该工艺包括以下步骤：
14、i)将5-溴苯-1，3-二醇与4-异丙烯基-1-甲基-环己-2-烯-1-醇反应；
15、ii)用乙酸酐处理所得到的化合物5-溴-2-[6-异丙烯基-3-甲基-环己-2-烯-1-基]苯-1，3-二醇；
16、iii)用乙酸锰二水合物处理进一步得到的化合物[3-乙酰氧基-5-溴-2-[6-异丙烯基-3-甲基-环己-2-烯-1-基]苯基]乙酸酯；
17、iv)向随后进一步得到的化合物[3-乙酰氧基-5-溴-2-[(1r，6r)-6-异丙烯基-3-甲基-4-氧代-环己-2-烯-1-基]苯基]乙酸酯添加硼氢化钠，随后进行后续步骤以产生式i的化合物。
18、下面更详细地描述本专利技术的这些和其他方面以及实施方案。
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1.一种式(I)的化合物或其盐或立体异构体：
2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物，其中所述化合物是(1'R,2'R,4'S)-4-溴-5'-甲基-2'-(丙-1-烯-2-基)-1',2',3',4'-四氢-[1,1'-联苯基]-2,4',6-三醇。
3.一种药物组合物，包含权利要求1或权利要求2所述的化合物连同一种或更多种选自载体、稀释剂、赋形剂、辅料、填充剂、缓冲剂、粘合剂、崩解剂、防腐剂、抗氧化剂、润滑剂、稳定剂、增溶剂、表面活性剂(例如，润湿剂)、掩蔽剂、着色剂、调味剂和甜味剂的另外的成分。
4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中所述药物组合物呈选自液体、溶液、悬浮液、乳液、糖浆、冲剂、漱口水、滴剂、片剂、颗粒剂、粉末、锭剂、软锭剂、胶囊、扁囊剂、丸剂、安瓿、大丸剂、栓剂、阴道栓剂、酊剂、凝胶、糊剂、软膏、乳膏、洗剂、油、泡沫、喷雾剂和气雾剂的形式。
5.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，用于作为药物使用。
6.根据权利要求5所述的用于使用的化合物，其中所述药物是用于治疗癫痫的药物。
7.
8.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，用于在治疗方法中使用。
9.根据权利要求8所述的用于使用的化合物，其中所述治疗方法是治疗癫痫的方法。
10.根据权利要求8或权利要求9所述的用于使用的化合物，其中所述治疗方法是治疗全身性癫痫发作、局灶起源癫痫发作或强直性-阵挛性癫痫发作的方法。
11.一种治疗方法，包括向有相应需要的受试者施用治疗有效量的权利要求1或权利要求2所述的化合物。
12.根据权利要求11所述的治疗方法，其中所述治疗方法是治疗癫痫的方法。
13.根据权利要求11或权利要求12所述的治疗方法，其中所述治疗方法是治疗全身性癫痫发作、局灶起源癫痫发作或强直性-阵挛性癫痫发作的方法。
14.一种用于产生式(I)的化合物的工艺，包括以下步骤：
15.一种中间体，在产生式(I)的化合物的工艺中形成，其中所述中间体是：
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式(i)的化合物或其盐或立体异构体：
2.根据权利要求1所述的式(i)的化合物，其中所述化合物是(1'r,2'r,4's)-4-溴-5'-甲基-2'-(丙-1-烯-2-基)-1',2',3',4'-四氢-[1,1'-联苯基]-2,4',6-三醇。
3.一种药物组合物，包含权利要求1或权利要求2所述的化合物连同一种或更多种选自载体、稀释剂、赋形剂、辅料、填充剂、缓冲剂、粘合剂、崩解剂、防腐剂、抗氧化剂、润滑剂、稳定剂、增溶剂、表面活性剂(例如，润湿剂)、掩蔽剂、着色剂、调味剂和甜味剂的另外的成分。
4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中所述药物组合物呈选自液体、溶液、悬浮液、乳液、糖浆、冲剂、漱口水、滴剂、片剂、颗粒剂、粉末、锭剂、软锭剂、胶囊、扁囊剂、丸剂、安瓿、大丸剂、栓剂、阴道栓剂、酊剂、凝胶、糊剂、软膏、乳膏、洗剂、油、泡沫、喷雾剂和气雾剂的形式。
5.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，用于作为药物使用。
6.根据权利要求5所述的用于使用的化合物，其中所述药物是用于治疗癫痫的药物。
【专利技术属性】
技术研发人员：艾伦·詹姆斯·西尔科克，谢嘉茵，詹姆士·丹尼尔·欧斯伯恩，保罗·斯图尔特·欣奇利夫，安德鲁·夏普，
申请(专利权)人：吉伟研究有限公司，
类型：发明
国别省市：
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