System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 作为人鸟氨酸氨基转移酶的选择性灭活剂的(S)-3-氨基-4,4-二卤代环戊-1-烯甲酸制造技术_技高网
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作为人鸟氨酸氨基转移酶的选择性灭活剂的(S)-3-氨基-4,4-二卤代环戊-1-烯甲酸制造技术

技术编号:39982913 阅读:9 留言:0更新日期:2024-01-09 01:40
公开了氨基、氟取代的环戊烯甲酸化合物。所公开的化合物及其组合物可以用在调节人鸟氨酸δ‑氨基转移酶(hOAT)活性的方法中,包括用于治疗与hOAT活性或表达相关的疾病或障碍,诸如细胞增殖性疾病和障碍的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】


技术介绍


技术实现思路

【技术保护点】

1.下式的化合物或其解离形式、非质子化形式、两性离子形式或盐:

2.权利要求1所述的化合物,其为包含铵部分和羧酸根部分的两性离子形式。

3.权利要求1所述的化合物,其中所述双键是在α和ε碳之间。

4.权利要求1所述的化合物,其中所述双键是在α和β碳之间。

5.权利要求1所述的化合物,其中R1和R2中的至少一个是F。

6.权利要求5所述的化合物,其中所述化合物是包含选自铵取代基、羧酸根取代基、及其组合的取代基的盐。

7.权利要求6所述的化合物,其中所述铵盐具有抗衡离子,其为质子酸的共轭碱。

8.权利要求1所述的化合物,其在包含药学上可接受的载体组分的药物组合物中。

9.下式的权利要求1所述的化合物:

10.权利要求9所述的化合物,其中所述化合物是包含选自铵取代基、羧酸根取代基、及其组合的取代基的盐。

11.权利要求1所述的化合物,其具有下式:

12.权利要求11所述的化合物,其中所述化合物是包含选自铵取代基、羧酸根取代基、及其组合的取代基的盐。

13.权利要求1所述的化合物,其具有下式:

14.权利要求13所述的化合物,其中所述化合物是包含选自铵取代基、羧酸根取代基、及其组合的取代基的盐。

15.一种药物组合物,其包含:(i)权利要求1所述的化合物;和(ii)药学上合适的载体、稀释剂或赋形剂。

16.一种调节人鸟氨酸δ-氨基转移酶(hOAT)活性的方法,所述方法包括使权利要求1所述的化合物与包含hOAT的介质接触,其中所述化合物以足以调节hOAT活性的量存在。

17.一种降低由人癌症表达的hOAT的活性的方法,所述方法包括使表达hOAT的癌症与有效量的权利要求1所述的化合物接触以降低hOAT活性。

18.一种用于在有此需要的受试者中治疗癌症的方法,所述方法包括给所述受试者施用治疗有效量的权利要求1所述的化合物。

19.权利要求18所述的方法,其中所述癌症是肝细胞癌(HCC)。

20.权利要求18所述的方法,其中所述癌症是非小细胞肺癌(NSCLC)。

21.权利要求18所述的方法,其中所述癌症的特征在于人鸟氨酸δ-氨基转移酶(hOAT)的表达或过表达。

22.权利要求16-21中的任一项所述的方法,其中所述化合物为包含铵部分和羧酸根部分的两性离子形式。

23.权利要求16-21中的任一项所述的方法,其中所述双键是在α和ε碳之间。

24.权利要求16-21中的任一项所述的方法,其中所述双键是在α和β碳之间。

25.权利要求16-21中的任一项所述的方法,其中R1和R2中的至少一个是F。

26.权利要求25所述的方法,其中所述化合物是包含选自铵取代基、羧酸根取代基、及其组合的取代基的盐。

27.权利要求26所述的方法,其中所述铵盐具有抗衡离子,其为质子酸的共轭碱。

28.权利要求16-21中的任一项所述的方法,其中所述化合物在包含药学上可接受的载体组分的药物组合物中。

29.权利要求16-21中的任一项所述的方法,其中所述化合物具有下式:

30.权利要求27所述的方法,其中所述化合物是包含选自铵取代基、羧酸根取代基、及其组合的取代基的盐。

31.权利要求16-21中的任一项所述的方法,其中所述化合物具有下式:

32.权利要求31所述的方法,其中所述化合物是包含选自铵取代基、羧酸根取代基、及其组合的取代基的盐。

33.权利要求16-21中的任一项所述的方法,其中所述化合物具有下式:

34.权利要求33所述的化合物,其中所述化合物是包含选自铵取代基、羧酸根取代基、及其组合的取代基的盐。

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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.下式的化合物或其解离形式、非质子化形式、两性离子形式或盐:

2.权利要求1所述的化合物,其为包含铵部分和羧酸根部分的两性离子形式。

3.权利要求1所述的化合物,其中所述双键是在α和ε碳之间。

4.权利要求1所述的化合物,其中所述双键是在α和β碳之间。

5.权利要求1所述的化合物,其中r1和r2中的至少一个是f。

6.权利要求5所述的化合物,其中所述化合物是包含选自铵取代基、羧酸根取代基、及其组合的取代基的盐。

7.权利要求6所述的化合物,其中所述铵盐具有抗衡离子,其为质子酸的共轭碱。

8.权利要求1所述的化合物,其在包含药学上可接受的载体组分的药物组合物中。

9.下式的权利要求1所述的化合物:

10.权利要求9所述的化合物,其中所述化合物是包含选自铵取代基、羧酸根取代基、及其组合的取代基的盐。

11.权利要求1所述的化合物,其具有下式:

12.权利要求11所述的化合物,其中所述化合物是包含选自铵取代基、羧酸根取代基、及其组合的取代基的盐。

13.权利要求1所述的化合物,其具有下式:

14.权利要求13所述的化合物,其中所述化合物是包含选自铵取代基、羧酸根取代基、及其组合的取代基的盐。

15.一种药物组合物,其包含:(i)权利要求1所述的化合物;和(ii)药学上合适的载体、稀释剂或赋形剂。

16.一种调节人鸟氨酸δ-氨基转移酶(hoat)活性的方法,所述方法包括使权利要求1所述的化合物与包含hoat的介质接触,其中所述化合物以足以调节hoat活性的量存在。

17.一种降低由人癌症表达的hoat的活性的方法,所述方法包括使表达hoat的癌症与有效量的权利要求1所述的化合物接触以降低hoat活性。

18.一种用于在有此需要的受试者中治疗...

【专利技术属性】
技术研发人员:R·B·斯尔韦尔曼S·沈
申请(专利权)人:西北大学
类型:发明
国别省市:

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