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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药,尤其涉及苍耳倍半萜内酯类化合物及其提取方法和应用。
技术介绍
1、类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,ra)是一种以慢性关节滑膜炎为主要特征的自身免疫性疾病。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症,经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性,可以导致关节畸形及功能丧失。类风湿性关节炎的治疗缺乏特效疗法,以缓解症状、延缓病情和防治并发症为主要目标。药物治疗包括非甾体抗炎药、糖皮质激素、抗风湿药、生物制剂和靶向药物等。非甾体抗炎药消炎镇痛,糖皮质激素可以抗炎,但两者均不能阻止病情进展;抗风湿药可以抑制疾病进程,但起效慢,且对肝、肾、骨髓毒副作用大;生物制剂和靶向药物可以有效改善疾病预后,但昂贵的价格和可能的药物脱靶,使大多数患者的治疗难以为继。因此,深入开发安全有效的抗ra药物具有重要意义。
2、中药苍耳草为菊科苍耳属植物苍耳(拉丁文名为xanthium sibiricum l)和蒙古苍耳(拉丁文名为xanthium mongolicum kitag)的茎叶,《本草纲目·草部》记载苍耳的茎叶(苍耳草)具有祛风散热功效,也是现代常用来治疗抗类风湿关节炎的中药。但是其有效成分及作用机制研究较少,特别是其抗类风湿关节炎物质基础并不清楚。
3、基于此提出本申请。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供苍耳倍半萜内酯类化合物及其提取方法和应用。有助于从中药苍耳草倍半萜内酯中开发抗类风湿关节炎药物。
3、本专利技术提供了苍耳倍半萜内酯类化合物的提取方法,包括如下步骤:
4、(1)将苍耳草用乙醇回流提取,得到提取液;
5、(2)将所述提取液进行浓缩,得到粗浸膏;
6、(3)依次使用石油醚和二氯甲烷对所述粗浸膏进行萃取,得到浸膏;
7、(4)将所述浸膏经柱层析,以石油醚/乙酸乙酯梯度洗脱后,得到馏分;
8、(5)将所述馏分纯化,得到苍耳倍半萜内酯类化合物;
9、步骤(1)中,所述乙醇的初始浓度为60~80wt%;所述回流提取的次数为2~4次;
10、步骤(2)中,所述浓缩为减压浓缩;
11、步骤(3)中,所述石油醚的沸程为60~80℃。
12、本专利技术还提供了所述的苍耳倍半萜内酯类化合物的提取方法提取得到的苍耳倍半萜内酯类化合物,所述苍耳倍半萜内酯类化合物的结构如式1~式10所示的化合物的一种或多种:
13、
14、本专利技术还提供了苍耳倍半萜内酯类化合物在制备抗炎制剂中的应用。
15、本专利技术还提供了苍耳倍半萜内酯类化合物在制备抗关节炎制剂中的应用。
16、本专利技术还提供了苍耳倍半萜内酯类化合物在制备调节巨噬细胞极化平衡制剂中的应用。
17、本专利技术还提供了苍耳倍半萜内酯类化合物在制备jak2抑制剂中的应用。
18、本专利技术的有益效果:
19、本专利技术提供了苍耳倍半萜内酯类化合物的提取方法,提取得到的苍耳倍半萜内酯类化合物能抑制巨噬细胞释放炎症因子发挥抗炎作用,因此,苍耳倍半萜内酯类化合物可以作为抗炎制剂使用。通过qrt-pcr、免疫荧光法、流式细胞术和蛋白免疫印迹技术还表明本专利技术所述的苍耳倍半萜内酯类化合物还可以用作巨噬细胞极化调节剂和jak2抑制剂。进一步研究表明,苍耳倍半萜内酯类化合物能够显著改善关节炎小鼠的炎性症状;因此,苍耳倍半萜内酯类化合物可以用于制备抗ra药物。
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1.苍耳倍半萜内酯类化合物的提取方法,其特征在于,包括如下步骤:
2.权利要求1所述的苍耳倍半萜内酯类化合物的提取方法提取得到的苍耳倍半萜内酯类化合物,其特征在于,所述苍耳倍半萜内酯类化合物的结构如式1~式10所示的化合物中的一种或多种:
3.权利要求2所述的苍耳倍半萜内酯类化合物在制备抗炎制剂中的应用。
4.权利要求2所述的苍耳倍半萜内酯类化合物在制备抗关节炎制剂中的应用。
5.权利要求2所述的苍耳倍半萜内酯类化合物在制备调节巨噬细胞极化平衡制剂中的应用。
6.权利要求2所述的苍耳倍半萜内酯类化合物在制备JAK2抑制剂中的应用。
【技术特征摘要】
1.苍耳倍半萜内酯类化合物的提取方法,其特征在于,包括如下步骤:
2.权利要求1所述的苍耳倍半萜内酯类化合物的提取方法提取得到的苍耳倍半萜内酯类化合物,其特征在于,所述苍耳倍半萜内酯类化合物的结构如式1~式10所示的化合物中的一种或多种:
3.权利要求2所述的苍耳倍半萜内酯...
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