【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.式(I)化合物的药学上可接受的盐的结晶形式：
2.根据权利要求1所述的结晶形式，其中药学上可接受的盐选自由以下组成的组：钠盐、钾盐、锌盐、镁盐和钙盐。
3.根据权利要求1所述的结晶形式，其中药学上可接受的盐选自由以下组成的组：胆碱盐、L-赖氨酸盐、叔丁胺盐和二乙醇胺盐。
4.根据权利要求3所述的结晶形式，其中药学上可接受的盐是L-赖氨酸盐。
5.根据权利要求4所述的结晶形式，其中结晶形式表现出具有至少三个特征峰的X射线粉末衍射图，其中三个特征峰选自由位于4.23、7.92、10.59、14.44、15.25、15.5...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.式(i)化合物的药学上可接受的盐的结晶形式：
2.根据权利要求1所述的结晶形式，其中药学上可接受的盐选自由以下组成的组：钠盐、钾盐、锌盐、镁盐和钙盐。
3.根据权利要求1所述的结晶形式，其中药学上可接受的盐选自由以下组成的组：胆碱盐、l-赖氨酸盐、叔丁胺盐和二乙醇胺盐。
4.根据权利要求3所述的结晶形式，其中药学上可接受的盐是l-赖氨酸盐。
5.根据权利要求4所述的结晶形式，其中结晶形式表现出具有至少三个特征峰的x射线粉末衍射图，其中三个特征峰选自由位于4.23、7.92、10.59、14.44、15.25、15.50、19.32、19.87、21.30、23.41、23.94、24.42、25.30、25.81、26.00度2θ(±0.2度2θ)处的峰组成的组。
6.根据权利要求4所述的结晶形式，其中结晶形式表现出具有至少四个特征峰的x射线粉末衍射图，其中四个特征峰选自由位于4.23、7.92、10.59、14.44、15.25、15.50、19.32、19.87、21.30、23.41、23.94、24.42、25.30、25.81、26.00度2θ(±0.2度2θ)处的峰组成的组。
7.根据权利要求4所述的结晶形式，其中结晶形式表现出具有至少五个特征峰的x射线粉末衍射图，其中五个特征峰选自由位于4.23、7.92、10.59、14.44、15.25、15.50、19.32、19.87、21.30、23.41、23.94、24.42、25.30、25.81、26.00度2θ(±0.2度2θ)处的峰组成的组。
8.根据权利要求4所述的结晶形式，其中结晶形式表现出图1描绘的x射线粉末衍射图。
9.根据权利要求4至8中任一项所述的结晶形式，其中结晶形式具有约197-203℃的熔点。
10.根据权利要求3所述的结晶形式，其中药学上可接受的盐是叔丁胺盐。
11.根据权利要求10所述的结晶形式，其中结晶形式表现出具有至少三个特征峰的x射线粉末衍射图，其中三个特征峰选自由位于13.59、13.75、17.93、18.36、18.44、19.39、20.26、20.77、21.22、21.78、21.84、22.82、23.34、23.91、26.12度2θ(±0.2度2θ)处的峰组成的组。
12.根据权利要求10所述的结晶形式，其中结晶形式表现出具有至少四个特征峰的x射线粉末衍射图，其中四个特征峰选自由位于13.59、13.75、17.93、18.36、18.44、19.39、20.26、20.77、21.22、21.78、21.84、22.82、23.34、23.91、26.12度2θ(±0.2度2θ)处的峰组成的组。
13.根据权利要求10所述的结晶形式，其中结晶形式表现出具有至少五个特征峰的x射线粉末衍射图，其中五个特征峰选自由位于13.59、13.75、17.93、18.36、18.44、19.39、20.26、20.77、21.22、21.78、21.84、22.82、23.34、23.91、26.12度2θ(±0.2度2θ)处的峰组成的组。
14.根据权利要求10所述的结晶形式，其中结晶形式表现出图3描绘的x射线粉末衍射图。
15.根据权利要求10至14所述的结晶形式，其中结晶形式具有约196-224℃的熔点。
16.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至16中任一项所述的结晶形式以及药学上可接受的赋形剂。
17.式(i)化合物的l-赖氨酸盐：
18.式(i)化合物的叔丁胺盐：
19.一种治疗眼部疾病的方法，包括向受试者施用治疗有效量的根据权利要求1至16中任一项所述的结晶形式。
20.根据权利要求19所述的方法，其中眼部疾病选自包括糖尿病性视网膜病、增生性玻璃体视网膜病、角膜水肿、前和后葡萄膜炎、翼状胬肉、角膜疾病、干眼、结膜炎、过敏和激光诱导的渗出、非年龄相关性黄斑变性、黄斑水肿、年龄相关性黄斑变性和眼部逢希伯-林道综合征的组。
21.一种降低以下至少一项的方法：受试者视网膜中icam-1mrna的水平；受试者视网膜中vegf mrna的水平；和受试者视网膜中白细胞的数量，所述方法包括向受试者施用治疗有效量的根据权利要求1至15...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·J·凯利，M·帕帕迪米特里奥，C·博恩斯，E·丹尼尔斯，
申请(专利权)人：奥克尔克斯有限公司，
类型：发明
国别省市：
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