【技术实现步骤摘要】
本申请涉及具有皮肤美白活性的肽以及其用途。
技术介绍
1、除了根据人种、地区、性别，以及年龄的区别，确定肤色的因素基本上包括黄褐斑、雀斑，以及通过露出于紫外线的美黑，还包括整体上的色素沉着、粉刺、伤疤、角质的分布状态和血液循环、压力，以及健康状态等。在所述因素中，已知色素沉着为确定肤色的主要因素。
2、影响肤色的色素包括黑素、类黑素、胡萝卜素、血红蛋白，以及类胡萝卜素等，皮肤、毛发，以及眼睛的各种颜色取决于这些色素。其中，确定肤色的最重要的色素为黑素，具体地，肤色取决于黑素的量和分布。黑素在表皮下的称为黑素细胞(melanocyte)的细胞中生成，并且由于皮肤的新陈代谢移动到角质表面且被脱离。与肤色无关，黑素细胞的数几乎相同，只是因为黑素的产量、类别，以及分布上的区别发生肤色的区别。
3、在皮肤中，酪氨酸(tyrosine)由于称为酪氨酸酶(tyrosinase)的人体内的酶转换成二氢苯丙氨酸(dihydroxyphenylalanine；dopa)，并且通过一系列的氧化过程最终产生黑素，其为黑褐色的聚合物。当黑素的产量过多时，会导致黄褐斑、雀斑，斑纹等的色素过多沉着，从而在美容上导致不好的结果。目前，随着休闲人口的增加导致享受屋外活动的人数的增加，对防止由紫外线引起的黑素沉着的需求也在增加。
4、在这样的技术背景下，正在从多个角度上进行开发通过对黑素生成细胞活性的阻碍、对酪氨酸酶活性的阻碍等机制防止黑素过多生成的美白剂的研究(韩国公开专利第10-2019-0109722号)，但还是微不足道。
技术实现思路
1、技术问题
2、一方面提供一种肽，其由序列号1、序列号2，或序列号3所氨基酸序列组成。
3、另一方面提供一种用于皮肤美白的组合物，其包括由序列号1、序列号2，序列号3的氨基酸序列组成的肽作为有效成分。
4、另一方面提供一种化妆品组合物，其包括所述用于皮肤美白的组合物。
5、另一方面提供一种用于预防或治疗黑素过多沉着疾病的药物组合物，其包括所述用于皮肤美白的组合物。
6、本申请的其他目的以及优点将基于所附的权利要求书和附图以及下面的详细描述被理解得更加明确。对于没有记载于本说明书中的内容而言，凡是本申请所属的
或与其类似的
的普通技术人员都能够充分认知并类推的，故省略说明。
7、技术方案
8、在本申请中披露的各描述以及实施形式可以被应用于其他描述以及实施形式。换言之，在本申请中披露的各种技术特征的所有组合属于本申请的范畴。并且，本申请的范围并不限于在下文中记载的具体描述。
9、一方面提供由序列号1、序列号2，或序列号3的氨基酸序列组成的肽。
10、在本说明书中使用的术语“肽”可以是指氨基酸残基通过肽结合互相结合来形成的线性的分子。所述肽是可以根据本领域公知的化学合成方法，尤其是根据固相合成技术(solid-phase synthesis techniques；merrifield,j.amer.chem.soc.85:2149-54(1963)；stewart，等人.，固相肽合成，第二版，pierce chem.co.:rockford,111(1984))或液相合成技术(美国注册专利第5,516,891号)制备的。本专利技术人为了开发一种具有生物学上有效的活性的肽倾注了努力，结果，查明了由序列号1、序列号2，或序列号3的氨基酸序列组成的肽。在此，所述生物学上有效的活性可以是指显示选自以下的特性中的任何一种以上：(a)抑制黑素的生成；(b)抑制酪氨酸酶的活性；以及(c)抑制rab27a、黑素亲和素、肌球蛋白va、黑素细胞诱导转录因子、酪氨酸酶，或酪氨酸酶相关蛋白1的表达。因此，所述肽用于皮肤美白、预防或治疗黑素过多沉着疾病。
11、为了获得化学稳定性、强化的药理特性(半衰期、吸收性、滴定度，效能等)、改变的特异性(例如，广泛的生物学活性谱)，减轻的抗原性，在所述肽的n-或c-末端上可以结合保护基。在一个具体实施例中，所述肽的n-末端结合于选自以下项目的任何一个保护基：乙酰基(acetyl group)、芴甲氧羰基(fluorenylmethoxycarbonyl group)、甲酰基(formylgroup)、棕榈酰基(palmitoyl group)、肉豆蔻基(myristyl group)、硬脂基(stearylgroup)、丁氧羰基(butoxycarbonyl group)、烯丙氧羰基(allyloxycarbonyl group)、以及聚乙二醇(polyethylene glycol:peg)；并且/或者所述肽的c-末端结合于选自以下项目中的任何一个保护基：氨基(amino group,-nh2)、叔烷基(tertiary alkyl group)以及叠氮化物(azide,-nhnh2)。并且，所述肽也可以选择性地进一步包括导向序列、标签(tag)、标记的残基、半衰期，或为了提高肽稳定性的特定目的而制造的氨基酸序列。
12、在本说明书中使用的术语“稳定性”不仅可以指从体内蛋白酶的攻击保护所述肽的体内稳定性，还可以指存储稳定性(例如，常温存储稳定性)。
13、其他方面提供：一种化妆品组合物，其包括包括序列号1、序列号2，或序列号3的氨基酸序列的肽作为有效成分；一种药物组合物，其包括包括序列号1、序列号2，或序列号3的氨基酸序列的肽作为有效成分；以及一种包括序列号1、序列号2，或序列号3的氨基酸序列的肽的用途，其用于制备化妆品或药物组合物或作为化妆品或药物组合物使用。
14、另一方面提供一种用于皮肤美白的组合物，其包括由序列号1、序列号2，或序列号3的氨基酸序列组成的肽作为有效成分。
15、在关于所述肽的描述中提起的术语或技术特征中，与已经提起的术语或技术特征相同的术语或技术特征如上所述。
16、在本说明书中使用的术语“皮肤美白”可以被解释为不但阻碍黑素的合成来使皮肤色调明亮而且改善由于紫外线、激素，或遗传的皮肤的色素过多沉着。在此，所述皮肤的色素过度沉着可以包括雀斑、黄褐斑、老年性黑斑、褐色斑，或老年斑，但不限于此。
17、在本说明书中使用的术语“改善”可以是指对状态的减轻或至少减少与治疗有关的参量如症状的程度的所有行为。
18、现有的功能性肽尽管具有有效的生物学活性，由于肽本身的尺寸，具有不能有效地导入靶组织或细胞中或因短的半衰期在短时间内在体内中消灭的问题。相反，根据一实施例的用于美白的组合物包括由10个以下的氨基酸组成的肽作为有效成分，因此，有效成分的皮肤浸透率等非常优异，例如，在局部地涂布在皮肤上时，可以得到有效的皮肤美白效果。
19、根据一实施例，所述肽可以显著地抑制黑素的生成和酪氨酸酶的活性。并且，所述肽可以抑制黑素生成相关因子即rab27a、黑素亲和素(melanophilin；mlph)、肌球蛋白va(myosin va)、黑本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种肽，其由序列号2所示的氨基酸序列组成。
2.修饰的肽，其为由序列号2所示的氨基酸序列组成的肽在N-末端结合于选自以下项目中的任何一个保护基而形成的：乙酰基、芴甲氧羰基、甲酰基、棕榈酰基、肉豆蔻基、硬脂基、丁氧羰基、烯丙氧羰基及聚乙二醇。
3.修饰的肽，其为由序列号2所示的氨基酸序列组成的肽在C-末端结合于选自以下项目中的任何一个保护基而形成的：氨基、叔烷基及叠氮化物。
4.一种用于皮肤美白的组合物，其包括：
5.由序列号2所示的氨基酸序列组成的肽在制备皮肤美白用化妆品组合物中的用途。
6.由序列号2所示的氨基酸序列组成的肽在制备用于预防或治疗黑素过多沉着疾病的药物组合物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途，其中所述黑素过度沉着疾病为黄褐斑、雀斑、老年性雀斑样痣或日光性斑痣。
【技术特征摘要】
1.一种肽，其由序列号2所示的氨基酸序列组成。
2.修饰的肽，其为由序列号2所示的氨基酸序列组成的肽在n-末端结合于选自以下项目中的任何一个保护基而形成的：乙酰基、芴甲氧羰基、甲酰基、棕榈酰基、肉豆蔻基、硬脂基、丁氧羰基、烯丙氧羰基及聚乙二醇。
3.修饰的肽，其为由序列号2所示的氨基酸序列组成的肽在c-末端结合于选自以下项目中的任何一个保护基而形成的：氨基、...
【专利技术属性】
技术研发人员：郑镕池，金银美，李应智，J·D·金，
申请(专利权)人：凯尔格恩有限公司，
类型：发明
国别省市：
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