【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、布比卡因缓释麻醉制剂已被开发用于延长镇痛持续时间。多囊脂质体布比卡因已被批准用于单剂量渗透以产生术后局部镇痛，以及作为肌间沟臂丛神经阻滞以产生术后局部镇痛(参见处方信息www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/022496s9lbl.pdf)。然而，还希望为儿科患者提供疼痛治疗。接受手术的儿童通常经历中度至重度的术后疼痛，并且可能难以控制。当术后疼痛不受控制时，患者可能会出现不良后果，包括并发症、延迟愈合、住院时间延长以及发展成慢性术后疼痛。疼痛管理对于诸如脊柱和心脏手术之类的手术尤其重要，因为这些手术在术后期间可能会相当痛苦。
2、美国麻醉医师协会(asa)建议对儿科患者采用多模式疼痛管理方法，策略可包括非甾体类抗炎药和对乙酰氨基酚以及局部麻醉。虽然局部麻醉药盐酸罗哌卡因(hcl)和盐酸布比卡因可用于成人患者，但目前尚未批准用于不满12的儿科患者。麻醉剂的药代动力学(pk)曲线可能因年龄而异，与年龄较大的儿童和成人相比，年少儿童的盐酸罗哌卡因和盐酸布...
【技术保护点】
1.一种治疗儿科对象的疼痛的方法，所述方法包括向对象给予药物组合物，所述药物组合物包含：a)多囊泡脂质体，所述多囊泡脂质体包含：至少一种两亲性脂质和至少一种中性脂质；和b)水相，所述水相包括磷酸布比卡因，其中，所述水相被包封在多囊泡脂质体内。
2.一种治疗儿科对象的疼痛的方法，所述方法包括向对象给予药物组合物，所述药物组合物包含包封有磷酸布比卡因的多囊泡脂质体，所述多囊泡脂质体包含：
3.如权利要求1或2所述的方法，其中所述水相还包含盐酸。
4.如权利要求1至3中任一项所述的方法，其中所述两亲脂质选自下组：磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种治疗儿科对象的疼痛的方法，所述方法包括向对象给予药物组合物，所述药物组合物包含：a)多囊泡脂质体，所述多囊泡脂质体包含：至少一种两亲性脂质和至少一种中性脂质；和b)水相，所述水相包括磷酸布比卡因，其中，所述水相被包封在多囊泡脂质体内。
2.一种治疗儿科对象的疼痛的方法，所述方法包括向对象给予药物组合物，所述药物组合物包含包封有磷酸布比卡因的多囊泡脂质体，所述多囊泡脂质体包含：
3.如权利要求1或2所述的方法，其中所述水相还包含盐酸。
4.如权利要求1至3中任一项所述的方法，其中所述两亲脂质选自下组：磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、鞘磷脂、溶血磷脂酰胆碱、溶血磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、磷脂酸、心磷脂、二酰基二甲基铵丙烷和硬脂胺。
5.如权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述中性脂质是至少一种甘油三酯。
6.如权利要求1至5中任一项所述的方法，其中所述药物组合物包含治疗有效量的磷酸布比卡因。
7.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述药物组合物包含相当于约40mg至约266mg量的布比卡因。
8.如权利要求7所述的方法，其中所述药物组合物包含约60mg至约200mg的布比卡因。
9.如权利要求7所述的方法，其中所述药物组合物包含约80mg至约160mg的布比卡因。
10.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中，儿科对象正在经历或已经手术。
11.如权利要求1至10中任一项所述的方法，其中，儿科对象正在经历或已经经历过脊柱手术。
12.如权利要求1至10中任一项所述的方法，其中，儿科对象正在经历或已经经历过心脏手术。
13.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中，儿科对象是年龄在6岁至小于12岁的人类。
14.如权利要求1至12中任一项所述的方法，其中，儿科对象是年龄在12岁至小于17岁的人类。
15.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中，所述方法不包括在给予对象药物组合物后，向对象给予阿片类物质。
16.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中，所述方法包括在给予对象药物组合物后向对象给予阿片类物质。
17.如权利要求16所述的方法，其中，所述阿片类物质是羟考酮，并且所述方法包括：在向对象给予药物组合物后的最初约72小时内，以小于15mg的总量给予羟考酮。
18.如权利要求11至17中任一项所述的方法，其中，所述方法包括在向对象给予药物组合物后，向对象给予非阿片类镇痛剂。
19.如权利要求1至18中任一项所述的方法，其中儿科对象是第一对象，在向第一对象给予药物组合物后，该儿科对象中的布比卡因的血浆auc0-∞值相比于向第二儿科对象给予含量等同于向第一对象给予的布比卡因的一半量的非脂质体布比卡因后，在第二儿科对象中的布比卡因的血浆auc0-∞值，其高至少约120％，例如高至少约130％，例如高至少约140％，例如高至少150％。
20.如权利要求1至11中任一项所述的方法，其中，儿科对象是正在经历或已经经历过手术例如脊柱手术的年龄为6岁至小于12岁的对象，并且在手术例如脊柱手术后，对象中的布比卡因的血浆c最大为约250ng/ml至约440ng/ml，例如约320ng/ml。
21.如权利要求1至11中任一项所述的方法，其中，儿科对象是正在经历或已经经历过手术例如脊柱手术的年龄为12岁至小于17岁的对象，并且在手术例如脊柱手术后，对象中的布比卡因的血浆c最大为约200ng/ml至约600ng/ml，例如约225ng/ml至约400ng/ml，例如约246ng/ml至296ng/ml。
22.如权利要求1至10或12中任一项所述的方法，其中，儿科对象是正在经历或已经经历过心脏手术的年龄为6岁至小于12岁的对象，并且在心脏手术后，对象中的布比卡因的血浆c最大为约250ng/ml至约1300ng/ml，例如约275ng/ml至约500ng/ml，例如约300ng/ml至约450ng/ml，例如约307ng/ml至约320ng/ml。
23.如权利要求1至10中任一项所述的方法，其中，所述儿科对象是年龄为12岁到小于17岁的对象，并且儿科对象的布比卡因的血浆t最大为向对象给予药物组合物后的约1.1小时。
24.如权利要求1至10中任一项所述的方法，其中，所述儿科对象是年龄为12岁到小于17岁的对象，并且儿科对象的布比卡因的第一血浆t最大为向对象给予药物组合物后的约1.1小时，布比卡因的第二血浆t最大为向对象给予药物组合物后的约18.0小时。
25.如权利要求1至11中任一项所述的方法，其中，所述儿科对象是正在经历或已经经历过手术例如脊柱手术的年龄为6岁到小于12岁的对象，并且儿科对象的布比卡因的血浆t最大为向对象给予药物组合物后的约2.4小时。
26.如权利要求1至11中任一项所述的方法，其中，所述儿科对象是正在经历或已经经历过手术例如脊柱手术的年龄为6岁到小于12岁的对象，并且儿科对象的布比卡因的第一血浆t最大为向对象给予药物组合物后的约2.4小时，布比卡因的第二血浆t最大为向对象给予药物组合物后的约15.3小时。
27.如权利要求1至10或12中任一项所述的方法，其中，所述儿科对象是正在经历或已经经历过手术心脏手术的年龄为6岁到小于12岁的对象，并且儿科对象的布比卡因的血浆t最大为向对象给予药物组合物后的约0.4小时。
28.如权利要求1至10或12中任一项所述的方法，其中，所述儿科对象是正在经历或已经经历过心脏手术的年龄为6岁到小于12岁的对象，并且儿科对象的布比卡因的第一血浆t最大为向对象给予药物组合物后的约0.4小时，布比卡因的第二血浆t最大为向对象给予药物组合物后的约30.1小时。
29.一种诱导儿科对象的运动阻滞的方法，所述方法包括向对象给予药物组合物，所述药物组合物包含：a)多囊泡脂质体，所述多囊泡脂质体包含：至少一种两亲性脂质和至少一种中性...
【专利技术属性】
技术研发人员：R·温斯顿，
申请(专利权)人：帕西拉制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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