一种雷芬那辛三水合物晶型及其制备方法技术

本发明专利技术涉及雷芬那辛三水合物晶型

【技术实现步骤摘要】
一种雷芬那辛三水合物晶型及其制备方法


[0001]本专利技术涉及雷芬那辛的新晶型，新晶型表现为三水合物形式，该药物可治疗慢性非阻塞及哮喘；本专利技术还涉及该晶型的表征及制备方法
。

技术介绍

[0002]雷芬那辛是长效毒蕈碱拮抗药，结构式如式1所示，其主要通过吸入给药，能显著改善肺功能，减少
COPD
的临床症状，并预防病变的进一步恶化，用于
COPD
患者的维持治疗
。2018
年，
FDA
批准雷芬那辛用于慢性阻塞性肺疾病
(COPD)
患者的维持治疗
。COPD
是一种非单一病因的进展性
、
不可逆转的持续性气道阻塞性肺部疾病，也是慢性支气管炎和肺气肿的总称
。COPD
被认为影响全球约
3.28
亿人，已经是美国第三大死因，到
2020
年已成为全球第三大死因，
COPD
治疗用药严重未满足需求
。
[0003][0004]中国专利文献...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
雷芬那辛三水合物晶型
A
，其特征在于所述雷芬那辛三水合物晶型
A
结构式如下：所述晶型的
X
‑
射线粉末衍射图谱，2θ
衍射角度在
4.8
±
0.2
°
、12.8
±
0.2
°
、16.8
±
0.2
°
、18.7
±
0.2
°
、20.8
±
0.2
°
、21.4
±
0.2
°
、25.6
±
0.2
°
处具有特征峰，水分含量为7％～9％
。2.
根据权利要求1所述的雷芬那辛三水合物晶型
A
，其特征在于所述晶型的
X
‑
射线粉末衍射图谱，2θ
衍射角度进一步在
9.3
±
0.2
°
、9.7
±
0.2
°
、13.4
±
0.2
°
、13.8
±
0.2
°
、14.1
±
0.2
°
、16.2
±
0.2
°
、17.5
±
0.2
°
、18.2
±
0.2
°
、19.5
±
0.2
°
、22.2
±
0.2
°
、22.4
±
0.2
°
、23.2
±
0.2
°
、23.4
±
0.2
°
、24.2
±
0.2
°
、26.5
±
0.2
°
、27.5
±
0.2
°
、28.5
±
0.2
°
、29.3
±
0.2
°
处具有特征峰
。3.
根据权利要求1所述的雷芬那辛三水合物晶型
A
，其特征在于具有如图1所示的
X
‑
射线粉末衍射峰图谱
。4.
根据权利要求1所述的雷芬那辛三水合物晶型
A
，其特征在于：所述晶型的
DSC
具有峰值在
95
±
2℃
有熔融吸热峰
。5.
根据权利要求4所述的雷芬那辛三水合物晶型
A
，其特征在于：具有如图2所示的
DSC
图谱
。6.
根据权利要求1所述的雷芬那辛三水合物晶型
A
，其特征在于：所述晶型的红外图谱在
2994
±
3cm
‑1、2952
±
3cm
‑1、1709
±
3cm
‑1、1622

【专利技术属性】
技术研发人员：孙迎基，郭晓，赵振国，张霞，李铁军，张东，王兆阳，王天冉，
申请(专利权)人：山东京卫制药有限公司，
类型：发明
国别省市：