一种雷芬那辛的吸入喷雾剂制造技术

本发明专利技术公开了一种新的雷芬那辛三水合物及其制成的吸入喷雾剂

【技术实现步骤摘要】
一种雷芬那辛的吸入喷雾剂


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种新的雷芬那辛三水合物及其相应的吸入喷雾剂
。

技术介绍

[0002]慢性阻塞性肺病是一种具有气流阻塞特征的慢性支气管炎和
(
或
)
肺气肿，可进一步发展为肺心病和呼吸衰竭的常见慢性疾病
。
与有害气体及有害颗粒的异常炎症反应有关，致残率和病死率很高，全球
40
岁以上发病率已高达9％～
10
％
。
慢性阻塞性肺病是一种常见的以持续气流受限为特征的可以预防和治疗的疾病，气流受限进行性发展，与气道和肺脏对有毒颗粒或气体的慢性炎性反应增强有关
。
另有分析显示，到
2020
年，
COPD
将从现在的全球死因的第六位攀升至第三位
。
临床上
COPD
的治疗药物主要包括长效
β2‑
受体激动剂
(LABA)、
长效抗胆碱能药物
(LAMA)
本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
雷芬那辛三水合物，其特征在于具有以下结构式：
2.
一种雷芬那辛的吸入喷雾剂，其特征在于以权利要求1所述的雷芬那辛三水合物为活性成分
。3.
如权利要求2所述的吸入喷雾剂，其特征在于包括溶剂
、
渗透压调节剂
、
防腐剂中的一种或几种
。4.
如权利要求3所述的吸入喷雾剂，其特征在于所述溶剂
pH
值为
4.0
～
6.0
，所述的渗透压调节剂选自氯化钠和
/
或葡萄糖；所述防腐剂可选苯扎溴铵
、
苯扎氯铵
、
苯甲酸或其盐中的一种或几种
。5.
如权利要求3所述的吸入喷雾剂，其特征在于所述溶剂为柠檬酸
‑
柠檬酸钠缓冲液或醋酸
‑
醋酸钠缓冲液
。6.
如权利要求5所述的吸入喷雾剂，其特征在于所述柠檬酸
‑
柠檬酸钠缓冲液或醋酸
‑
醋酸钠缓冲液浓度为
1mM
～
50mM。7.
如权利要求2所述的吸入喷雾剂，其特征在于所述雷芬那辛三水合物具有如下特征晶型：
X
‑
射线粉末衍射图谱2θ
衍射角度在
4.8
±
0.2
°
、12.8
±
0.2
°
、16.8
±
0.2
°
、18.7
±
0.2
°
、20.8
±
0.2
°
、21.4
±
0.2
°
、25.6
±
0.2
°
处具有特征峰，水分含量为7％～9％
。8.
如权利要求7所述的吸入喷雾剂，其特征在于所述雷芬那辛三水合物
X
‑
射线粉末衍射图谱2θ
...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙迎基，张霞，郭晓，张花，张路，李铁军，
申请(专利权)人：山东京卫制药有限公司，
类型：发明
国别省市：