一种聚氨基酸载体型酰胺类局麻缓释药物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种聚氨基酸载体型酰胺类局麻缓释药物及其制备方法与应用，属于药物缓释领域

【技术实现步骤摘要】
一种聚氨基酸载体型酰胺类局麻缓释药物及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于药物缓释领域，更具体地说，涉及一种聚氨基酸载体型酰胺类局麻缓释药物
、
组合物
、
制备方法及用途
。

技术介绍

[0002]病人手术后疼痛是影响病人康复的重要因素
。
局部麻醉药物是一种能在局部可逆性阻断感觉神经冲动的发生和传递的药物
。
它可以使身体的某一部分失去活性，以便在不失去意识的情况下进行手术
。
一般来说，局麻药的作用仅限于临近给药区域，并随着药物从该部位扩散而产生神经传导阻滞，使疼痛感迅速消失
。
根据化学结构类型，局部麻醉药可分为：对氨基苯甲酸酯类
(
苯佐卡因
、
普鲁卡因
)、
酰胺类
(
布比卡因
、
利多卡因
)、
氨基醚类及氨基酮类
(
达克罗宁
)
等
。
其作用机制是局部麻醉阻断神经细胞膜本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种聚氨基酸载体型酰胺类局麻缓释药物，其特征在于：包括活性成分，所述活性成分为酰胺类局麻药与聚氨基酸通过化学键连接的大分子或其药学上可接受的盐，所述酰胺类局麻药选自布比卡因
、
左旋布比卡因
、
利多卡因
、
罗哌卡因中的一种；所述聚氨基酸选自聚谷氨酸或聚天门冬氨酸中的一种或两种
。2.
根据权利要求1所述的聚氨基酸载体型酰胺类局麻缓释药物，其特征在于：所述化学键为所述聚氨基酸分子上的羧酸与酰胺类局麻药分子上的酰胺以酰胺键的形式连接，连接后形成二羧酰胺结构
。3.
根据权利要求1或2所述的聚氨基酸载体型酰胺类局麻缓释药物，其特征在于：所述聚谷氨酸包括
L
型聚谷氨酸，
D
型聚谷氨酸或
DL
混合型聚谷氨酸；或所述聚天门冬氨酸包括
L
型聚天门冬氨酸，
D
型聚天门冬氨酸或
DL
混合型聚天门冬氨酸
。4.
根据权利要求3所述的聚氨基酸载体型酰胺类局麻缓释药物，其特征在于：所述聚谷氨酸以
α
和
/
或
γ
聚合；所述聚天门冬氨酸以
α
和
/
或
β
聚合
。5.
根据权利要求3所述的聚氨基酸载体型酰胺类局麻缓释药物，其特征在于：所述聚氨基酸的平均分子量为
10
‑
60KD
，优选为
20
‑
30KD。6.
根据权利要求3所述的聚氨基酸载体型酰胺类局麻缓释药物，其特征在于：所述酰胺类局麻药占聚氨基酸载体型酰胺类局麻缓释药物的质量百分含量为
10
‑
50
％，优选为
20
‑
30
％
。7.
根据权利要求1所述的聚氨基酸载体型酰胺类局麻缓释药物，其特征在于：所述聚氨基酸为聚谷氨酸，所述酰胺类局麻药为布比卡因；或所述聚氨基酸为聚天门冬氨酸，所述酰胺类局麻药为布比卡因；或所述聚氨基酸为聚谷氨酸，所述酰胺类局麻药为罗哌卡因
。8.
根据权利要求1所述的聚氨基酸载体型酰胺类局麻缓释药物，其特征在于：所述聚氨基酸为聚
L
‑
谷氨酸，所述酰胺类局麻药为布比卡因；或所述聚氨基酸为聚
D
‑
谷氨酸，所述酰胺类局麻药为布比卡因；或所述聚氨基酸为聚
L
‑
天门冬氨酸，所述酰胺类局麻药为布比卡因；或所述聚氨基酸为聚
L
‑
谷氨酸，所述酰胺类局麻药为罗哌卡因
。9.
根据权利要求3所述的聚氨基酸载体型酰胺类局麻缓释药物，其特征在于：所述聚氨基酸载体型酰胺类局麻缓释药物为聚
L
‑
谷氨酸载体型布比卡因，所述聚
L
‑
谷氨酸载体型布比卡因的紫外
‑
可见光谱具有位于
280
±
5nm
的最大吸收，所述聚
L
‑
谷氨酸载体型布比卡因的质谱具有
[M+H]
+
为
289
的碎片峰或具有
[M
‑
H]
‑<...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦勇，赵维，王勇，金春，廖志勇，
申请(专利权)人：燃点南京生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：