一种尼古丁口腔膜剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种尼古丁口腔膜剂及其制备方法

【技术实现步骤摘要】
一种尼古丁口腔膜剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及口含制品
，具体涉及一种尼古丁口腔膜剂及其制备方法
。

技术介绍

[0002]众所周知的帮助戒烟的治疗法是给吸烟者提供来自不同于香烟的其它来源的尼古丁
。
目前有许多可市购的通过经由粘膜或经由皮肤吸收将尼古丁递送至体循环中的尼古丁替代产品，例如含尼古丁的口香糖和锭剂及透皮贴剂
。
[0003]尼古丁锭剂和尼古丁口香糖两者都含有酒石酸氢尼古丁或树脂酸尼古丁
。
在咀嚼该口香糖或吮吸该锭剂时，尼古丁盐从口香糖或锭剂中释放出来，通过口腔的内衬吸收
。
然而，一部分尼古丁也会连同唾液一起被咽下，这将减少不经过胃系统直接进入体循环的量
。
锭剂或口香糖的另一个缺点是为释放全部的剂量必须进行一段时间的必需的咀嚼或吮吸，这些给药形式还存在其它明显的缺点，例如并不总被感知为令人愉快的味道
、
咀嚼过的口香糖产生垃圾，甚至口香糖的树脂具有在口腔或喉咙中引起癌症的可能性
。
[0004]目前可市购的提供类似于吸烟时获得的快感效果的不含烟草的产品是气雾剂装置
。
然而，存在以下缺点：用户嘴唇麻木
、
打嗝，和该气雾剂产品具有令人厌恶的味道，当使用喷雾时大量有效成分易损失于周围空气中，及喷雾罐中包装材料的环境有害性
。
[0005]众所周知正是存在于香烟烟雾中的未质子化的尼古丁游离碱是产生快感效果的原因
。
但是，游离碱形式的尼古丁甚至在低至室温的温度下易挥发
。
此外，作为游离碱，它也容易被氧化和光解，在暴露于氧气或空气时变为褐色，而且尼古丁游离碱非常吸湿，对湿气非常敏感，稳定性差，不易储存
。
[0006]口腔崩解膜是一种超薄
、
便携的创新性药物剂型，将其放在患者的舌头或口腔粘膜组织上后，薄膜被唾液浸湿，水化分解并缓慢释放药物被粘膜吸收
。
这样无需饮用或咀嚼，药物直接被吸收到血液中而不被肝脏损伤，增加了其生物利用度
。
口腔崩解膜一般由果胶
、
淀粉
、
聚乙烯醇
、
海藻酸钠和羟丙基甲基纤维素等聚合物辅以增塑剂
、
矫味剂
、
遮光剂等复配而成
。Francesco Cilurzo
等研制了一种含尼古丁酒石酸氢盐的低葡萄糖当量麦芽糊精口溶膜，但较低葡萄糖当量麦芽糊精所制成的膜更硬，延展性较差，而且在
20s
内就会迅速分解，药物释放过快不利于身体对药物的吸收利用
。
[0007]作为一种新兴的药物输送剂型，口腔崩解膜具有生物利用度高
、
便携
、
不良反应少等优势，拥有巨大的市场潜力
。
但目前尼古丁口腔膜还存在尼古丁释放过快，机械强度不够等问题，因此，制备尼古丁缓释均衡
、
机械强度稳定的尼古丁口腔膜是亟待重点研究的方向之一
。

技术实现思路

[0008]针对上述不足，本专利技术的目的在于提供一种尼古丁口腔膜剂及其制备方法，以解决现有尼古丁口腔膜尼古丁释放过快，机械强度不够
、
存储稳定性差的问题
。
[0009]为实现上述目的，本专利技术通过如下技术方案实现：
[0010]本专利技术提供一种尼古丁口腔膜剂，包括尼古丁盐
、
成膜材料和酸度调节剂；其中，所述尼古丁口腔膜剂的
pH
为3‑
6。
[0011]优选的，所述尼古丁盐占所述尼古丁口腔膜剂干重的2％
‑
14
％
。
[0012]优选的，所述酸度调节剂为盐酸
、
柠檬酸
、
苯甲酸
、
乙酸中的一种或多种
。
[0013]优选的，所述尼古丁盐为尼古丁与有机酸结合生成的尼古丁盐
。
[0014]优选的，所述有机酸包括苯甲酸
、
醋酸
、
苹果酸
、
酒石酸
、
草莓酸
、
水杨酸
、
乳酸
、
乙酰丙酸
、
琥珀酸
、
延胡索酸
、
柠檬酸中的一种或多种
。
[0015]优选的，所述成膜材料包括羟丙基甲基纤维素
、
羟丙级纤维素
、
羧甲基纤维素钠
、
微晶纤维素
、
乙基纤维素
、
普鲁兰多糖
、
聚乙烯醇
、
聚乙烯吡咯烷酮
、
海藻酸钠
、
聚氧乙烯
、
淀粉
、
明胶
、
阿拉伯胶
、
瓜尔胶
、
果胶
、
黄原胶中的一种或多种
。
[0016]优选的，所述尼古丁口腔膜剂还包括增溶剂
、
矫味剂
、
增塑剂中的一种或多种
。
[0017]膜剂厚度有重要作用，过厚在口腔中产生不适感，过薄时会取用不便，优选的，所述尼古丁口腔膜剂的厚度为
0.01
‑
0.3mm
，具有合适厚度的同时也具有一定的强度，以方便使用
。
[0018]本专利技术还提供一种上述尼古丁口腔膜剂的制备方法，包括以下步骤：
[0019]S1.
将尼古丁盐
、
增溶剂
、
矫味剂
、
增塑剂和水混合，形成混合物；
[0020]S2.
利用酸度调节剂调节所述混合物的
pH
为3‑
6.5
，得到酸性溶液；
[0021]S3.
向所述酸性溶液中加入成膜材料，搅拌直至所述酸性溶液的黏度为
8000
‑
50000mpa.s
，得到膜液；
[0022]S4.
将所述膜液涂覆到基底上，干燥后得到所述尼古丁口腔膜剂
。
[0023]优选的，步骤
S4
中，所述基底为塑料基底，所述干燥的温度为
50
‑
80℃
，干燥时间为
15
‑
40min。
[0024]本专利技术的有益效果是：
[0025]本专利技术制备的尼古丁口腔膜，表面
pH
呈酸性，与表面呈碱性或弱碱性的尼古丁口含膜相比，能起到缓控释放作用，释放速率较为均衡，克服了普通口腔膜尼古丁释放速度过快及短时间内释放量过大等缺点
。
同时，尼古丁盐在酸性条件下本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种尼古丁口腔膜剂，其特征在于，包括尼古丁盐
、
成膜材料和酸度调节剂；其中，所述尼古丁口腔膜剂的
pH
为3‑
6。2.
根据权利要求1所述的尼古丁口腔膜剂，其特征在于，所述尼古丁盐占所述尼古丁口腔膜剂干重的2％
‑
14
％
。3.
根据权利要求1所述的尼古丁口腔膜剂，其特征在于，所述尼古丁口腔膜剂的厚度为
0.01
‑
0.3mm。4.
根据权利要求1所述的尼古丁口腔膜剂，其特征在于，所述酸度调节剂为盐酸
、
柠檬酸
、
苯甲酸
、
乙酸中的一种或多种
。5.
根据权利要求1所述的尼古丁口腔膜剂，其特征在于，所述尼古丁盐为尼古丁与有机酸结合生成的尼古丁盐
。6.
根据权利要求5所述的尼古丁口腔膜剂，其特征在于，所述有机酸包括苯甲酸
、
醋酸
、
苹果酸
、
酒石酸
、
草莓酸
、
水杨酸
、
乳酸
、
乙酰丙酸
、
琥珀酸
、
延胡索酸
、
柠檬酸中的一种或多种
。7.
根据权利要求1所述的尼古丁口腔膜剂，其特征在于，所述成膜材料包括羟丙基甲基纤维素
、
羟丙级纤维素
、
羧甲基纤维素钠
、
微晶纤维素
、
乙基纤维素
...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘炎子，张寒，容辉，孙搴慧，沙丽丽，
申请(专利权)人：深圳华宝协同创新技术研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：