匹杉琼在制备卵巢癌治疗药物中的应用制造技术

技术编号:39675534 阅读:8 留言:0更新日期:2023-12-11 18:41
本发明专利技术涉及医药技术领域,具体是匹杉琼在制备卵巢癌治疗药物中的应用

【技术实现步骤摘要】
匹杉琼在制备卵巢癌治疗药物中的应用


[0001]本专利技术涉及医药
,具体地说,是匹杉琼在制备卵巢癌治疗药物中的应用


技术介绍

[0002]卵巢癌是一种常见的女性生殖系统恶性肿瘤,近年来,卵巢癌的发病率和死亡率呈上升趋势

由于卵巢癌常在早期没有明显症状,导致诊断的时候大部分患者已为晚期,治疗难度较大

目前,对卵巢癌的治疗主要是采用手术加化疗的综合治疗方法,随着外科手术技术的不断进步及化疗药物的不断更新,卵巢癌患者的生存率也得到了显著的提高

其中,基于铂类的联合化疗为目前卵巢癌的一线化疗方案,尽管铂类化疗对卵巢癌具有很好的疗效,但对铂类耐药或治疗后复发等问题严重影响卵巢癌患者的生存率,使得中晚期卵巢癌患者5年生存率不到
30


因此,研发治疗卵巢癌的新药刻不容缓

[0003]匹杉琼
(Pixantrone)
,其分子式为
C
17
H
19
N5O2,分子量为
325.37。
匹杉琼是米托醌的衍生物,属氮杂蒽二酮类抗肿瘤药物,其作用机制与米托蒽相似,可以嵌入细胞的
DNA
,抑制
DNA
拓扑异构酶Ⅱ,从而发挥抗肿瘤作用

在临床上,匹杉琼批准用于治疗成人复发或难治侵略性非霍奇金
B
细胞淋巴瘤

目前,匹杉琼与卵巢癌之间的关系,尚未见相关报道


技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于提供匹杉琼作为治疗卵巢癌药物的应用,既发掘了匹杉琼的新用途,又为卵巢癌的治疗提供了新的药物

[0005]本专利技术的第一方面,提供匹杉琼在制备卵巢癌治疗药物中的应用

[0006]本专利技术的第二方面,提供匹杉琼在制备抑制卵巢癌细胞活力的药物中的应用

[0007]进一步地,所述的卵巢癌细胞为
A2780
细胞和
SKOV3
细胞

[0008]本专利技术经研究发现,匹杉琼可明显抑制不同来源卵巢癌细胞的活力,并且可以抑制卵巢癌细胞的增殖,诱导卵巢癌细胞凋亡;证明匹杉琼具有很好的抗卵巢癌效果,有望开发成全新高效治疗卵巢癌的药物

[0009]本专利技术的第三方面,提供一种抗卵巢癌的药物组合物,所述的药物组合物以匹杉琼作为主要活性成分

[0010]进一步地,所述的药物组合物中还包括其他具有治疗效果或增强治疗效果

降低毒副作用

延长代谢时间的有效成分

[0011]进一步地,所述的药物组合物中还可以包括其他具有治疗卵巢癌的有效成分,如顺铂

紫杉醇
、PARP
抑制剂等

[0012]进一步地,所述的药物组合物中还包括药学上可接受的载体和
/
或辅料

[0013]进一步地,所述的药学组合物上可接受的辅料包括稀释剂

赋形剂

填充剂

粘合剂

湿润剂

崩解剂

吸收促进剂

表面活性剂

吸附载体

润滑剂

香味剂和甜味剂中的一种或两种以上

[0014]进一步地,所述的药物组合物的剂型为片剂,粉剂,颗粒剂,胶囊剂,口服液或注射
剂等多种形式,上述各剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备

[0015]本专利技术优点在于:
[0016]本专利技术经研究发现,本专利技术首次研究发现,匹杉琼可显著抑制卵巢癌耐药细胞株
SKOV3
和非耐药细胞株
A2780
的活力和增殖;并且可以诱导卵巢癌细胞凋亡

本专利技术的实验证据表明,匹杉琼具有很好的抗卵巢癌效果,有望开发成全新高效治疗卵巢癌的药物,一方面发掘了匹杉琼的新用途,另一方面又为卵巢癌的治疗提供了新的药物

附图说明
[0017]图
1.
匹杉琼对卵巢癌细胞
A2780

SKOV3
活力的抑制作用;
[0018]图
2.
匹杉琼对卵巢癌细胞
A2780

SKOV3
增殖能力的抑制作用;
[0019]图
3.
匹杉琼诱导卵巢癌细胞
A2780

SKOV3
凋亡的作用

具体实施方式
[0020]下面结合实施例对本专利技术提供的具体实施方式作详细说明

在此需要说明的是,对于这些实施方式的说明用于帮助理解本专利技术,但并不构成对本专利技术的限定

此外,下面所描述的本专利技术各个实施方式中所涉及的技术特征只要彼此之间未构成冲突就可以相互组合

下述实验方法,如无特殊说明,均为常规方法,下述实施中所用的实验材料,如无特殊说明,均为可通过常规的商业途径购买得到

[0021]实施例1:匹杉琼对卵巢癌细胞活力的抑制作用
[0022]将对数生长期的卵巢癌细胞
A2780

SKOV3
接种于
96
孔板中,每孔
5000
个细胞,
200
μ
L RPMI

1640
培养基

分别设药物处理组

对照组和空白组

其中,药物处理组为含有不同浓度匹杉琼的组别,对照组只含细胞不加药物,空白组不含细胞只含培养基

药物处理组用药物处理细胞
24h

48h
,处理结束前
4h
,每孔加入
20
μ
L CCK8
溶液并继续培养
4h。
然后用多功能酶标仪在波长
450nm
处读取吸光度值,并通过吸光度值根据以下公式计算细胞活力:
[0023]细胞活力=
(
药物处理组
OD


空白组
OD

)/(
对照组
OD


空白组
OD

)
×
100


其中,细胞活力半抑制溶度
(IC50)

Graphpad
软件计算

[0024]结果表明匹杉琼可抑制卵巢癌细胞本文档来自技高网
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
匹杉琼在制备卵巢癌治疗药物中的应用
。2.
匹杉琼在制备抑制卵巢癌细胞活力的药物中的应用
。3.
根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述的卵巢癌细胞为
A2780
细胞和
SKOV3
细胞
。4.
一种抗卵巢癌的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物以匹杉琼作为主要活性成分
。5.
根据权利要求4所述的药物组合物,其特...

【专利技术属性】
技术研发人员:王育张海陈青山李浩
申请(专利权)人:上海市第一妇婴保健院
类型:发明
国别省市:

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