固有免疫激活药物及其用途制造技术

本发明专利技术提供了一种固有免疫激活药物，该药物具有广谱抗病毒活性、免疫佐剂活性、促进免疫疗法和抗肿瘤活性。具体地，本发明专利技术提供式I化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用盐、或其前药在制备固有免疫激活药物中的用途。本发明专利技术的化合物，能够激活固有免疫，诱导产生I型干扰素，显著抑制病毒感染以及促进免疫功能和抗肿瘤。疫功能和抗肿瘤。疫功能和抗肿瘤。疫功能和抗肿瘤。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】固有免疫激活药物及其用途


[0001]本专利技术属于医药领域，具体地，本专利技术涉及一种具有广谱抗病毒活性、用于免疫疗法、抗肿瘤和免疫佐剂的固有免疫激活药物及其用途。

技术介绍

[0002]病毒感染能够引起多种疾病，而固有免疫是宿主的免疫系统抵抗病原微生物的第一道天然防线。抗病毒的固有免疫反应诱导宿主细胞产生干扰素来抑制病毒的繁殖和扩增，病毒在进化过程中会逃逸固有免疫反应。因此，通过诱导固有免疫反应产生干扰素为抗病毒治疗提供了一种新思路。
[0003]目前利用重组表达的干扰素广泛应用于病毒性感染、炎症、免疫功能障碍等的治疗，但其为蛋白多肽，缺乏翻译后修饰，结构不稳定，不能口服且保存条件要求高。只能依靠注射给药，给药方式单一。另外其半衰期短且高浓度会引起严重的毒副作用。大肠杆菌重组表达的干扰素突出缺点是缺少糖基化修饰，活力受限；而利用真核系统表达纯化的包含糖基化的干扰素成本较高，成药价格贵。
[0004]综上所述，本领域迫切需要开发具有诱导产生干扰素能力的新药物。
[0005]另外，机体免疫系统能够发挥免疫监视功能对抗肿瘤本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种式I化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用盐、或其前药的用途，用于制备固有免疫激活药物，其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10各自独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、烯基、炔基、氨基、羟基、巯基、羧基、烷氧基、环烷氧基、卤代烷基、氰基、硫烷基、磺基、砜基、亚砜基、磷酸基，所述烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、氨基、杂环基、芳基或杂芳基可被一个或多个取代基所取代，所述取代基选自羟基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基、环烷氧基、杂环基、芳基、卤代芳基、卤代烷基、杂芳基、烯基、炔基、氨基、巯基、羧基、酯基、烷氧基羰基、酰基氧基、酰胺基、脲基、烷基磺酰基、芳香磺酰基、氰基、硝基、亚硝基、硫氰基、异硫氰基、硫烷基、磺基、磷酸基、膦酸基、烷基磷酸基、烷基膦酸基、芳基磷酸基、芳基膦酸基中的一个或多个取代基，或为空；所述杂环基包含至少一个N原子，或者包含1个或2个或3个任选于N、S和O的杂原子。2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述式I化合物包括：
3.如权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述式I化合物的可药用盐包括：
4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述固有免疫激活药物包括：(a)广谱抗病毒药物；(b)抗肿瘤药物；(c)预防和/或治疗癌症的药物；(d)治疗或预防I型干扰素相关疾病的药物；(e)免疫佐剂；和/或(f)细胞因子诱导剂。5.如权利要求4所述的用途，其特征在于，所述的免疫佐剂用于制备抗体、疫苗、免疫治疗药物和/或免疫激活剂。6.一种广谱抗病毒药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物包含：权利要求1或2所述的式I化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用盐、或其前药，以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。7.一种免疫组合物，其特征在于，所述的免疫组合物包含：权利要求1或2所述的式I化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用盐、或其前药；和抗原。8.一种抗肿瘤药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物包含：权利要求1或2所述的式I化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药...

【专利技术属性】
技术研发人员：侯法建，
申请(专利权)人：珞达生物医药苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：