基于中空碳质纳米泵的口服药物结构及其制备方法技术

本发明专利技术提供基于中空碳质纳米泵的口服药物结构及其制备方法，其中，基于中空碳质纳米泵的口服药物结构所述药物结构包括芯丸

【技术实现步骤摘要】
基于中空碳质纳米泵的口服药物结构及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药品制备领域，特别是基于中空碳质纳米泵的口服药物结构及其制备方法
。

技术介绍

[0002]糖尿病作为一种以血糖升高为特征的代谢性疾病，按病因可分为Ⅰ型糖尿病和
II
型糖尿病，其中
II
型糖尿病占
90
％
。
由于
II
型糖尿病患病率逐年剧增，且呈现出年轻化趋势，已成为全球重大公共卫生问题
。
针对
II
型糖尿病迫切需要采取有效措施来进行预防
、
治疗
。
[0003]目前，在治疗
II
糖尿病的治疗建议和指南中，降糖药物常用的递送方式为注射与口服
。
注射给药方式对患者存在潜在伤害，如疼痛
、
出血
、
感染
、
过敏等，在长期给药治疗期间，注射部位还会出现脂肪萎缩的现象，患者舒适度较低
。
相较于注射，口服给药的患者具有更好的接受度和依从性
。
但通过口服递送，药物存在胃肠道内的降解
、
肝脏内的代谢及消化系统副作用的风险，降低了药物的吸收率和有效率
。
如口服索马鲁肽降糖药物，需要对药物的剂量进行特殊的要求说明，以减轻胃肠道不良反应的同时确保索马鲁肽在胃中充分吸收，因此在临床中的使用具有一定的限制
。
除此之外，二甲双胍作为
II
型糖尿病的一线治疗药物，在临床治疗中，其作用已得到了广泛的认可与证实
。
但在服用二甲双胍的患者中，约有
30
％的患者会出现消化系统功能紊乱
、
腹泻及呕吐的症状，而服用二甲双胍后产生不良反应的原因与服用的剂量及药物的释放具有较大关系
。
因此，对降糖药物递送途径的改进和剂量的控制成为亟待解决的问题
。
[0004]虽然
II
型糖尿病的治疗方案具有多样化，且患者的依从性相对较高，但存在由于治疗药物选择不当，或剂量不适，而导致相关不良事件的发生
。
因此，量身定制干预措施以进一步减少药物毒副作用，提高药物有效性，提升患者舒适度，具有重大意义
。

技术实现思路

[0005]针对现有技术存在的不足，本专利技术的目的之一提供了基于中空碳质纳米泵的口服药物结构及其制备方法，解决现阶段口服药物，可以以降糖药物为例，吸收率及有效率低，剂量控制困难及给药过程本身不良事件频发等问题
。
提供了一种可口服，能控制药物释放
、
提升药物疗效
、
减少药物毒副作用的中空碳质纳米泵药物
。
[0006]基于中空碳质纳米泵的口服药物结构，所述药物结构包括芯丸
、
粘附在芯丸外壁上的若干中空载体本体
、
填充在中空载体本体内的药物和包覆在中空载体本体外部的肠溶包衣层
。
[0007]进一步，中空载体本体为中空碳质纳米泵，其制备方法为：将第一溶液和第二溶液通过水热反应后，再将经过有机溶剂分散得到的；所述第一溶液通过阴离子表面活性剂
、
非离子表面活性剂与水混合得到，所述第二溶液通过碳水化合物与水混合得到
。
[0008]进一步，芯丸包括以下重量份数计的组分：装填好药物的中空碳质纳米泵
30
份
、
辛
酸癸酸聚乙二醇甘油酯
90
份
、
二氧化硅
55
份
、
微晶纤维素
200
份
、
一水乳糖
75
份
、
交联羧甲基纤维素钠
25
份和羟丙甲基纤维素
25
份
。
[0009]进一步，肠溶包衣层包括以下重量份数计的组分：共聚物
75.8
份
、
滑石粉
37.9
份
、
枸橼酸三乙酯
11.4
份和水
。
[0010]进一步，还包括
1mol/L
氨水
。
[0011]进一步，共聚物为甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物，或者甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物，或者甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯共聚物水分散体
。
[0012]进一步，甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯的质量比为
1:2。
[0013]进一步，甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯的质量比为
1:1。
[0014]本专利技术还提供上述基于中空碳质纳米泵的口服药物结构的制备方法，包括如下步骤：
[0015]步骤一，称取部分辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和二氧化硅混合搅拌均匀，待用；
[0016]步骤二，称取羟丙甲基纤维素加入纯化水中搅拌溶解，然后再加入辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯搅拌均匀，作为粘合剂；
[0017]步骤三，称取装填好药物的中空碳质纳米泵和按照等量递加的方式称取微晶纤维素混合均匀，然后加入步骤1的混合物料，然后再加入一水乳糖
、
交联羧甲基纤维素钠混合搅拌均匀；
[0018]步骤四，将步骤二的粘合剂加入到步骤三中，进行湿法制粒，得到软材；
[0019]步骤五，将软材倒入挤出机中，进行挤出，筛网
0.5mm
，得到挤出物；
[0020]步骤六，再将挤出物投入到滚圆机中，滚圆；
[0021]步骤七
、
滚圆后，放入真空干燥箱中进行干燥，干燥后得到素丸；
[0022]步骤八
、
配制肠溶包衣；
[0023]步骤九，将干燥后的素丸投入到流化床中，进行底喷包衣，得到中空碳质纳米泵的口服药物
。
控制温度在
30
‑
35℃
，包衣增重约为
25
％
。
[0024]进一步，步骤八的制备方法为：
pH7.0
肠溶包衣液的配制
(S100)
：称取
S100
加入到纯化水中，搅拌5‑
10
分钟，然后缓慢滴加
1mol/L
的氨水溶液，搅拌1小时，然后再加入枸橼酸三乙酯搅拌1小时；另称取滑石粉加入纯化水中，搅拌
10
分钟，然后乳化
10
分钟，冷却后加入到
S100
的溶液中，继续搅拌
10
分钟，最后将溶液过筛即得
。
[0025]进一步，步骤八的制备方法为：
pH6.0
肠溶包衣液的配制
(L100)
：称取
L100
加入到纯化水中，搅拌5‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
基于中空碳质纳米泵的口服药物结构，其特征在于，所述药物结构包括芯丸
、
粘附在芯丸外壁上的若干中空载体本体
、
填充在中空载体本体内的药物和包覆在中空载体本体外部的肠溶包衣层
。2.
如权利要求1所述的基于中空碳质纳米泵的口服药物结构，其特征在于，中空载体本体为中空碳质纳米泵，其制备方法为：将第一溶液和第二溶液通过水热反应后，再将经过有机溶剂分散得到的；所述第一溶液通过阴离子表面活性剂
、
非离子表面活性剂与水混合得到，所述第二溶液通过碳水化合物与水混合得到
。3.
如权利要求1所述的基于中空碳质纳米泵的口服药物结构，其特征在于，芯丸包括以下重量份数计的组分：装填好药物的中空碳质纳米泵
30
份
、
辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯
90
份
、
二氧化硅
55
份
、
微晶纤维素
200
份
、
一水乳糖
75
份
、
交联羧甲基纤维素钠
25
份和羟丙甲基纤维素
25
份
。4.
如权利要求1所述的基于中空碳质纳米泵的口服药物结构，其特征在于，肠溶包衣层包括以下重量份数计的组分：共聚物
75.8
份
、
滑石粉
37.9
份
、
枸橼酸三乙酯
11.4
份和水
。5.
如权利要求4所述的基于中空碳质纳米泵的口服药物结构，其特征在于，还包括
1mol/L
氨水
。6.
如权利要求1所述的基于中空碳质纳米泵的口服药物结构，其特征在于，共聚物为甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物，或者甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物，或者甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯共聚物水分散体
。7.
如权利要求1所述的基于中空...

【专利技术属性】
技术研发人员：魏世峰，杜江，王晶，
申请(专利权)人：中科汇生北京医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：