一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用，具体是一种2‑

【技术实现步骤摘要】
一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用


[0001]本专利技术涉及抗肿瘤药物
，涉及一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用，具体涉及2‑
(
亚氨基
)
‑
萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用
。

技术介绍

[0002]癌症是起源于上皮组织的恶性肿瘤，以细胞的快速增殖和转移为特点的疾病，死亡率居于所有疾病的首位
。
目前，临床上治疗癌症的方式主要有四种：手术治疗
、
放射线治疗
、
化学药物治疗和免疫治疗
。
与其他三种方法相比，化学药物治疗一般是无痛的，并且对癌细胞的杀伤力是其他治疗癌症的手段所难以达到的
。
但大多数的化学药物并不具有专一性，在杀死癌细胞的同时，会对肿瘤周围的正常组织细胞造成损伤，这些组织通常只有在化疗后可以自行修复
。
所以，研发抗肿瘤新药，挽救更多备受癌症痛苦煎熬的患者，是各国竞相争夺的健康制高点
。
[0003]目前，已经有很多抗肿瘤药物的研究，例如中国专利申请号
CN202010276756.4
提供了一类新型二氢萘并异噁唑类衍生物，以及所述化合物的药学可接受的盐
、
水合物
、
溶剂化物或前药，并提供所述衍生物的制备方法以及所述衍生物的用途
。MTT
结果显示，该类化合物对多种肿瘤细胞具有显著的抑制作用
。
又如中国专利申请号
CN201210447111.8
公开了一种苯腈类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用，化合物具有很好的抗肿瘤活性，特别是对人肺癌
A549、
人白血
HL 60
等活性优异
。
又如中国专利申请号
CN201611090776.2
本专利技术提供了一种芳香腈类衍生物及其制备方法，与现有技术相比，本专利技术提供的一种全新的多取代芳香腈类衍生物的制备方法，生成一系列新的芳香腈类衍生物的制备及衍生物
。
相对于其它芳香腈类衍生物，本专利技术制备的芳香腈类衍生物有更多环的存在，其结构更加复杂多样，在天然产物合成
、
新药研发
、
有机农药及染料合成等领域也有十分重要的应用
。
[0004]目前尚无2‑
(
亚氨基
)
‑
萘腈类衍生物用于抗肿瘤生物活性或临床应用方面的相关研究报道
。

技术实现思路

[0005]本专利技术在于提供一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用
。
[0006]本专利技术所述的2‑
(
亚氨基
)
‑
萘腈类衍生物的化学结构式如下所示：
[0007][0008]其中，
R1为苯基
、2
‑
氯苯基
、3
‑
氯苯基
、4
‑
氯苯基
、4
‑
氟苯基
、4
‑
溴苯基
、4
‑
甲氧基苯基
、4
‑
甲基苯基
、4
‑
叔丁基苯基
、
萘
‑2‑
基
、4
‑
三氟甲基苯基
、
噻吩
‑2‑
基
、
蒽
‑9‑
基中的一种；
R2为甲基
、
新戊基中的一种；所述的肿瘤包括但不限于结肠癌
、
肝癌
、
肺癌
、
前列腺癌
、
宫颈
癌
、
神经胶质癌和乳腺癌
。
[0009]进一步说明，
R1为苯基2‑
氯苯基3‑
氯苯基4‑
氯苯基4‑
氟苯基4‑
溴苯基4‑
甲氧基苯基4‑
甲基苯基4‑
叔丁基苯基萘
‑2‑
基4‑
三氟甲基苯基噻吩
‑2‑
基蒽
‑9‑
基中的一种；
R2为甲基
(CH3)、
新戊基中的一种
。
[0010]上述2‑
(
亚氨基
)
‑
萘腈类衍生物是通过以下合成路线实现的，具体步骤如下：
[0011][0012]取一支
25mL
反应管，依次加入邻烯基苯乙腈
1(0.2mmol)
，异氰
2(0.4mmol)
，
Pd(TFA)2(5mol
％
)
，
K3PO4(3equiv)
，甲苯
(1mL)
，在
100℃
搅拌反应8小时
。
反应结束后，加入
10mL
水淬灭反应，并用乙酸乙酯萃取3次
(3
×
10mL)
，回收有机层，用旋转蒸发仪浓缩
。
粗产品经柱层析分离得到目标产物3，所用展开剂为石油醚
/
乙酸乙酯
(40/1)
，产物再经核磁
、
高分辨质谱测试表征方法进行结构确认
。
[0013]上述2‑
(
亚氨基
)
‑
萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用
。
[0014]所述的2‑
(
亚氨基
)
‑
萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用，是将2‑
(
亚氨基
)
‑
萘腈类衍生物作为治疗肿瘤的候选药物或先导化合物，利用2‑
(
亚氨基
)
‑
萘腈类衍生物对多种肿瘤细胞均具有抑制活性，为开发抗肿瘤新药奠定基础
。
[0015]所述的2‑
(
亚氨基
)
‑
萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用，所述的药
物组合物的治疗对象为哺乳动物或人
。
[0016]进一步的，所述的2‑
(
亚氨基
)
‑
萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用，所述药物组合物是以2‑
(
亚氨基
)
‑
萘腈类衍生物为主要成分，加上药学中可接受的辅料或辅助性成分制备成临床上可接受的药物制剂，所述的2‑
(
亚氨基
)
‑
萘腈类衍生物在药物组合物中的含量通常为
0.1
‑
95.0
％
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用，其特征在于：具体是2‑
(
亚氨基
)
‑
萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用；所述的2‑
(
亚氨基
)
‑
萘腈类衍生物的化学结构式如下所示：其中，
R1为苯基
、2
‑
氯苯基
、3
‑
氯苯基
、4
‑
氯苯基
、4
‑
氟苯基
、4
‑
溴苯基
、4
‑
甲氧基苯基
、4
‑
甲基苯基
、4
‑
叔丁基苯基
、
萘
‑2‑
基
、4
‑
三氟甲基苯基
、
噻吩
‑2‑
基
、
蒽
‑9‑
基中的一种；
R2为甲基
、
新戊基中的一种；所述的肿瘤包括但不限于结肠癌
、
肝癌
、
肺癌
、
前列腺癌
、
宫颈癌
、
神经胶质癌和乳腺癌
。2.
根据权利要求1所述的一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用，其特征在于：所述的2‑
(
亚氨基
)
‑
萘腈类衍生物是通过以下步骤催化合成的，具体为：取一支
25mL
反应管，依次加入邻烯基苯乙腈
1(0.2mmol)
，异氰
2(0.4mmol)
，
Pd(TFA)2(5mol
％
)

【专利技术属性】
技术研发人员：玉万国，汪煦，贺子元，
申请(专利权)人：广西科技大学，
类型：发明
国别省市：