一种埋植剂及其释药量的测试方法技术

本发明专利技术公开了一种埋植剂及其释药量的测试方法。该埋植剂包括药芯和硅胶管；药芯包含药物活性成分，药物活性成分的粒径D

【技术实现步骤摘要】
一种埋植剂及其释药量的测试方法
[0001]本申请要求申请日为2022年03月18的中国专利申请CN202210279122.3的优先权。本申请引用上述中国专利申请的全文。


[0002]本专利技术涉及一种埋植剂及其释药量的测试方法。

技术介绍

[0003]皮下埋植避孕剂是将药物与高分子缓控释材料如硅橡胶等制成的胶囊或小棒，通过特定注射器植入人体皮下可缓慢恒定的释放药物入血，可维持避孕效果，释药有效期长达3～7年。
[0004]若使用的埋植剂释药量过小，不足以产生足够的血药浓度，无法产生药效。若使用的埋植剂的释药量过大，会产生副作用，对身体造成伤害。如何设计一种埋植剂能够更准确的释放药物并且还能够制备出通过改变某一参数的设置即能够得到所需释药量的埋植剂，是目前还未解决的技术问题。

技术实现思路

[0005]本专利技术主要是为了克服现有技术中存在的根据埋植剂的物理参数难以准确的评测埋植剂释药量缺陷，而提供了一种埋植剂及其释药量的测试方法。本专利技术的埋植剂能够实现药物的稳定释放，且释放量可精确控制，而且可改变含药段的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种埋植剂，其特征在于，其包括药芯和硅胶管；所述药芯中包含药物活性成分，所述药物活性成分的粒径D
50
为180μm以下；所述硅胶管的原料组合物包括以下重量份数的组分：R
‑
乙烯基硅橡胶：100份；含氢硅油：0.3～3.0份；补强剂：20～80份；催化剂：≥0.000002份，优选为2
×
10
‑6～5
×
10
‑5份；其中：所述R
‑
乙烯基硅橡胶中的R为取代或未取代的C1‑
C5的直链烷烃或支链烷烃、取代或未取代的C6‑
C
20
芳烃；所述R
‑
乙烯基硅橡胶中乙烯基的含量为0.05
‑
0.50mol％；所述含氢硅油中Si
‑
H基的含量为0.18
‑
1.6mol％；所述含氢硅油中Si
‑
H基和所述R
‑
乙烯基硅橡胶中乙烯基的摩尔比为(0.5
‑
4)：1；所述硅胶管的制备方法包括以下步骤：将所述硅胶管的原料混合物经挤出成型。2.如权利要求1所述的埋植剂，其特征在于，所述药物活性成分包括作用于生殖系统的药物活性成分，所述作用于生殖系统的药物活性成分可包括用于避孕的药物活性成分，用于避孕的药物活性成分例如包括左炔诺孕酮、孕二烯酮、孕三烯酮；所述作用于生殖系统的药物活性成分可以包括甾体雌激素，例如雌二醇；和/或，所述药物活性成分的溶解度≤100mg/mL；和/或，所述药物活性成分的分子量小于1000Da；和/或，所述药物活性成分的粒径D
50
为1～180μm，例如2.12μm、2.81μm、10μm、43.24μm、80μm、80.3μm或100μm；和/或，当所述药物活性成分为孕二烯酮时，所述药物活性成分的质量为10～100mg，例如12.5mg、22.8mg、29.6mg、42mg、60mg或84mg；和/或，所述的药物活性成分为左炔诺孕酮时，所述药物活性成分的质量为15～300mg，例如15mg、36mg、72mg、75mg、100mg、150mg、180mg、216mg或252mg；和/或，当所述药物活性成分为雌二醇时，所述药物活性成分的质量为10～300mg，例如75mg；和/或，当所述药物活性成分为布洛芬时，所述药物活性成分的质量为10～2000mg，例如40mg；和/或，当所述药物活性成分为美洛昔康时，所述药物活性成分的质量为10～2000mg，例如40mg；和/或，当所述药物活性成分为帕利哌酮时，所述药物活性成分的质量为10～2000mg，例如40mg；和/或，当所述药物活性成分为葛根素时，所述药物活性成分的质量为10～2000mg，例如40mg。3.如权利要求1所述的埋植剂，其特征在于，所述R
‑
乙烯基硅橡胶为甲基乙烯基硅橡胶；和/或，所述R
‑
乙烯基硅橡胶中乙烯基的含量为0.10～0.5mol％，例如0.17～
0.23mol％；和/或，所述含氢硅油的重量份数为0.5～1份，例如0.75份；和/或，所述含氢硅油中Si
‑
H基和所述R
‑
乙烯基硅橡胶中乙烯基的摩尔比为(1～1.8)：1，例如1:1、1.2:1或1.5:1；和/或，所述含氢硅油中Si
‑
H基的含量为0.5～1mol％，例如0.75mol％；和/或，所述补强剂的重量份数为30～50份，例如35份或40份；和/或，所述补强剂为白炭黑、硅藻土、石英粉、硅微粉、碳酸钙、氢氧化铝、氧化镁、钛白粉、硅酸镁、炭黑、氧化锌、氧化铁、二氧化钛、硅酸锆和碳酸钙中的一种或多种，例如白炭黑；所述白炭黑例如为气相法白炭黑、沉淀法白炭黑、凝胶法白炭黑或表面处理白炭黑；和/或，所述药芯中还包括辅料，所述辅料包括硅材料和pH调节剂；其中，所述硅材料较佳地为白炭黑和/或介孔硅；所述白炭黑例如气相白炭黑；所述介孔硅例如为介孔硅AL
‑
1FP、介孔硅XDP 3050和XDP3150中的一种或多种；其中，所述pH调节剂较佳地包括硼酸、富马酸、钼酸、硅酸、钨酸、锗酸、氢氧化镁、氢氧化铝、氢氧化锌、氢氧化亚铁和氧化镁中的一种或多种；其中，所述辅料与所述药物活性成分的质量比较佳地为1:1；和/或，所述药物活性成分为孕二烯酮、左炔诺孕酮、雌二醇、布洛芬、美洛昔康、帕利哌酮和葛根素中的一种或多种。4.如权利要求1所述的埋植剂，其特征在于，所述催化剂的重量份数为5
×
10
‑6～3
×
10
‑5份，例如1
×
10
‑5份；和/或，所述催化剂的种类为铂金催化剂；和/或，所述硅胶管的原料混合物还包括抑制剂，所述抑制剂为碳氢化合物；所述碳氢化合物的分子结构中较佳地至少含有一个炔基和一个羟基，例如2
‑
甲基
‑3‑
丁炔
‑
2醇；所述抑制剂的重量份数为0.03～2份，较佳地为0.1～1份，例如0.7份。5.如权利要求1所述的埋植剂，其特征在于，所述硅胶管的原料组合物由以下重量份数的组分组成：甲基乙烯基硅橡胶：100份；含氢硅油：0.75份；气相法白炭黑：40份；2
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨星钢，皮琳玲，于红，申瑞，孙远航，
申请(专利权)人：沈阳星华医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：