一种吉非替尼衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种吉非替尼衍生物，其结构式如下：还提供了其制备方法，包括以下步骤：以

【技术实现步骤摘要】
一种吉非替尼衍生物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及有机合成
，具体而言，涉及一种吉非替尼衍生物及其制备方法
。

技术介绍

[0002]肺癌是全世界男女最常见的癌症，它在男性中排名第一，在女性中排名第四
。
癌症的原因包括吸烟
、
生活方式
、
污染和人乳头瘤病毒暴露增加等
。
用于治疗肺癌的药物种类繁多，其中易瑞沙
(
吉非替尼
)
是一种口服型的
EGFR
酪氨酸激酶小分子的抑制剂，主要用于治疗既往接受过化学治疗或者已经出现转移的肺癌晚期的患者，易瑞沙
(
吉非替尼
)
对于亚洲人非吸烟者
、
女性肺泡细胞癌或者腺癌患者的治愈率更高一些
。
易瑞沙
(
吉非替尼
)
是一种选择性表皮生长因子受体
(EGFR)
酪氨酸激酶抑制剂
。
其作用机制主要是通过抑制
EGFR
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种吉非替尼衍生物，其特征在于，其结构式如式
I
所示：其中，
R
为丙烯基
、
肉桂基或甲基丙烯基
。2.
根据权利要求1所述的吉非替尼衍生物，其特征在于，还包括其药学上可接受的盐或立体异构体
。3.
一种根据权利要求1‑2任一所述的吉非替尼衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以
N
‑
(3
‑
氯
‑4‑
氟苯基
)
‑7‑
甲氧基
‑6‑
羟基喹唑啉
‑4‑
胺为原料，加入碱
、
溶剂混合均匀，在一定反应条件下反应后，再加入酰氯反应一段时间，然后经过滤
、
洗涤
、
干燥，即得吉非替尼衍生物，反应式如下：
4.
根据权利要求3所述的吉非替尼衍生物的制备方法，其特征在于，所述酰氯与
N
‑
(3
‑
氯
‑4‑
氟苯基
)
‑7‑
甲氧基
‑6‑
羟基喹唑啉
‑4‑
胺的摩尔比为
1:1
‑
6:1。5.
根据权利要求3所述的吉非替尼衍生物的制备方法，其特征在于，所述碱与
N
‑
(3
‑
氯
‑4‑
氟苯基
)
‑7‑
甲氧基
‑6‑
羟...

【专利技术属性】
技术研发人员：张华，李明夏，王小娟，蒋雨欣，赵鹏，
申请(专利权)人：川北医学院，
类型：发明
国别省市：