【技术实现步骤摘要】
专利说明美国专利号6,596,746对上述式(I)表示的化合物及其制备进行了描述。美国专 利申请系列号11/051,028也对该化合物进行了描述,其中认为该化合物是一种理想的一 水合结晶形式。目前,式(I)表示的化合物即达沙替尼在口服后,存在非常明显的首过效应,其生 物利用度只有14-34%左右,因此,其使用剂量一般较大,在一定程度上增加了副作用和加 重病人的治疗成本。另外,达沙替尼的水溶解度非常低,只有0. 008mg/ml,这在很大程度上 影响到达沙替尼的制剂制备及其生物利用度。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是克服现有技术的不足,提供一种新的噻唑酰胺类化 合物,其是一种副作用较小、生物利用度高的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。为解决以上技术问题,本专利技术采取如下技术方案一种噻唑酰胺类化合物及其可药用盐,其如式(I)所示,权利要求一种噻唑酰胺类化合物及其可药用盐,其特征在于所述噻唑酰胺类化合物具有式(I)所示的结构,其中R1代表 CH3或 CD3;RN代表氢(a)或下列各式表示的基团 CnH2n+1(b); CmD2m+1(c); CO R2(d),其中,n、m为1、2、3、4、5或6;R2为C1~C6烷基或C1~C6烷氧基。FSA00000297877300011.tif2.根据权利要求1所述的噻唑酰胺类化合物及其可药用盐,其特征在于所述噻唑酰 胺类化合物为下列化合物中的一种3.根据权利要求1所述的噻唑酰胺类化合物及其可药用盐,其特征在于(b)表示-CH 3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH (CH3) (CH3)、-CH2CH (CH3) ...
【技术保护点】
一种噻唑酰胺类化合物及其可药用盐,其特征在于:所述噻唑酰胺类化合物具有式(Ⅰ)所示的结构, *** (Ⅰ) 其中: R↑[1]代表-CH↓[3]或-CD↓[3]; R↓[N]代表氢(a)或下列各式表示的基团: -C↓[n]H↓[2n+1](b);-C↓[m]D↓[2m+1](c);-CO-R↑[2](d), 其中,n、m为1、2、3、4、5或6;R↑[2]为C↓[1]~C↓[6]烷基或C↓[1]~C↓[6]烷氧基。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:殷建明,朱惠霖,
申请(专利权)人:苏州波锐生物医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:32[中国|江苏]
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