用于治疗前列腺癌的JMJD6靶向剂制造技术

本发明专利技术涉及通过靶向雄激素受体的剪接变体的产生来治疗前列腺癌的方法。在一个方面，这可以通过靶向JMJD6以减少雄激素受体剪接变体的产生来实现。本发明专利技术特别用于对常规雄激素疗法有抗性的前列腺癌的治疗。疗法有抗性的前列腺癌的治疗。疗法有抗性的前列腺癌的治疗。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗前列腺癌的JMJD6靶向剂
[0001]关于联邦资助的研究的声明
[0002]本专利技术是在美国政府的支持下由国防部授予的W81XWH
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0323号资助下完成的。政府对本专利技术享有一定的权利。


[0003]本专利技术涉及通过靶向雄激素受体的剪接变体的产生来治疗前列腺癌的方法。本专利技术还涉及相关的组合物、用途和方法。
[0004]简介
[0005]前列腺癌(PC)是全球男性癌症死亡的主要原因。PC进展为转移性去势抗性PC(mCRPC)通常是由持续的雄激素受体(AR)信号传导驱动的[1，2]。靶向AR信号传导轴的阿比特龙和恩杂鲁胺是标准治疗，提高mCRPC和去势敏感PC(CSPC)[5]的无进展生存期(PFS)和总生存率(OS)[3，4]。然而，一些mCRPC对这些疗法的应答最小，而所有mCRPC最终都会产生耐药性，并总是导致死亡[6]，部分原因是组成型活性选择性(alternative)剪接AR变体(AR
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SV)被截短并且缺乏当前AR导向疗法靶向的调节本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.JMJD6靶向剂，其用于前列腺癌的治疗或预防。2.根据权利要求1所述用途的JMJD6靶向剂，其中所述JMJD6靶向剂是JMJD6蛋白的催化活性和/或生物学功能的调节剂。3.根据权利要求1或2所述用途的JMJD6靶向剂，其中所述JMJD6靶向剂是小分子抑制剂、或抗体或其片段。4.根据权利要求1至3中任一项所述用途的JMJD6靶向剂，其中所述JMJD6靶向剂是底物或2OG(2
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酮戊二酸)或双氧共底物竞争抑制剂、非竞争抑制剂或不竞争抑制剂。5.根据权利要求1至4中任一项所述用途的JMJD6靶向剂，其中所述JMJD6靶向剂包含靶向JMJD6的活性位点的化合物。6.根据权利要求1至5中任一项所述用途的JMJD6靶向剂，其中所述JMJD6靶向剂包含化合物，所述化合物是2OG(2
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酮戊二酸)JMJD6共底物的模拟物、变体或竞争剂。7.根据权利要求6所述用途的JMJD6靶向剂，其中所述JMJD6靶向剂包含吡啶
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羧酸盐衍生物、或N
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草酰基氨基酸衍生物、或琥珀酸盐衍生物、或2OG或2
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氧代酸衍生物。8.根据权利要求6或7所述用途的JMJD6靶向剂，其中所述JMJD6靶向剂包括吡啶
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2,4
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二羧酸。9.根据权利要求1所述用途的JMJD6靶向剂，其中所述JMJD6靶向剂能够抑制JMJD6基因的表达，任选地，其中所述JMJD6靶向剂选自反义寡核苷酸或RNAi的介体，例如siRNA、shRNA或其他核苷酸分子。10.根据权利要求1至9中任一项所述用途的JMJD6靶向剂，其中所述JMJD6靶向剂减少雄激素受体剪接变体的产生，优选地其中所述靶向剂减少AR
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V7剪接变体的产生。11.根据权利要求1至10中任一项所述用途的JMJD6靶向剂，其中所述前列腺癌选自：腺泡腺癌、导管腺癌、移行细胞癌(尿路上皮癌)、鳞状细胞前列腺癌、小细胞前列腺癌、大细胞前列腺癌、黏液腺癌、印戒细胞前列腺癌、基底细胞前列腺癌、平滑肌肉瘤、横纹肌肉瘤、内分泌抗性前列腺癌或去势抗性前列腺癌。12.根据前述权利要求中任一项所述用途的JMJD6靶向剂，其中所述JMJD6靶向剂与进一步的抗癌疗法结合使用。13.根据权利要求12所述用途的JMJD6靶向剂，其中所述进一步的抗癌疗法选自放疗、化疗、手术、免疫疗法、检查点抑制剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：迈德，
申请(专利权)人：牛津大学校长，
类型：发明
国别省市：