5-氨基乙酰丙酸在制备促凝血或止血药物中的新用途制造技术

本发明专利技术提供了5

【技术实现步骤摘要】
5
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氨基乙酰丙酸在制备促凝血或止血药物中的新用途


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及5
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氨基乙酰丙酸在制备促凝血或止血药物中的新用途。

技术介绍

[0002]5‑
氨基乙酰丙酸(5
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ALA)是一种广泛存在于植物与动物细胞中的天然氨基酸，是皮肤癌的诊断剂，也可以作为化妆品的原料，用于美白效果明显。在医学方面，5
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ALA具有能够选择性杀伤癌细胞的作用，可应用于癌症的治疗，被称为第二代光动力药物。因其具有无毒、环保、在自然环境中极易降解、无任何残留等显著优点，作为一类环境友好、选择性高的广谱除草剂和杀虫剂，在农业领域也被广泛应用。因此，5
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ALA是一种具有广阔应用前景的化学物质。
[0003]本申请的专利技术人经过长期大量研究，首次发现5
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氨基乙酰丙酸(5
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ALA)具有使血小板数量增加，并增强血小板的凝集和黏附能力，促进凝血活性物质的释放，可增强毛细血管的抵抗力、降低毛细血管的通透性的作用，从而完成了本专利技术。

技术实现思路

[0004]为此，本专利技术提供了一种5
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氨基乙酰丙酸(5
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ALA)或其药学上可接受的盐在制备促凝血或止血药物中的新用途。
[0005]进一步的，所述药学上可接受的盐包括有机酸盐或无机酸盐，优选盐酸盐或者磷酸盐。
[0006]进一步的，所述药物包括5
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氨基乙酰丙酸(5
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ALA)或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体辅料。
[0007]进一步的，所述药物包括肠道制剂或非肠道制剂。
[0008]进一步的，所述肠道制剂包括片剂，胶囊剂，颗粒剂或口服液体制剂。
[0009]进一步的，所述非肠道制剂包括注射剂或局部外用制剂，例如外用贴剂。
[0010]进一步的，所述药学上可接受的载体辅料包括：填充剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂、甜味剂、防腐剂、基质等。其中，填充剂包括：淀粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、蔗糖等；崩解剂包括：羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素纳等；润滑剂包括：硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化硅等；粘合剂包括，淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等；甜味剂包括：糖精钠、阿斯帕坦、蔗糖、甜蜜素等；防腐剂包括：尼泊金类、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸及其盐类、苯扎溴铵、醋酸氯乙定、桉叶油等；基质包括：PEG6000、PEG4000等。
[0011]以下通过具体实施例对本专利技术进行详细说明，必须指出，这些实施例是用于说明本专利技术，而不是对本专利技术的限制。
具体实施方式
[0012][0013]试验方法：自兔子耳源静脉，抽血，采集后的血液（2mL），分别放于含有K2EDTA的抗凝管中并立刻放置于湿冰上，在15
°
C下离心（3500 r/min, 3 min）后分离血浆。在1.5mL离心管中加入400μL检测血浆，再分别混合100μL的5
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ALA(浓度分别为20μg/mL,100μg/mL和500μg/mL) 、血纤维蛋白(100μg/mL)和生理盐水溶液，5
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ALA在孵育体系中的终浓度分别为4μg/mL，20μg/mL和100μg/mL，血纤维蛋白在孵育体系中的终浓度为20μg/mL，混匀后在37
°
C孵育30min。每种待测样品制备3份平行样。将孵育好的样品转入比色皿中。在凝血分析仪加入相应PT、TT及APTT检测试剂，然后在检测中依次放入比色皿。观察凝血时间，使用血凝度计检测凝血时间，与各检测项目的空白对照进行比较。
[0014]凝血时间缩短率=对照组血凝时间
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给药组血凝时间/对照组血凝时间，试验结果： APTT(S)（激活部分促凝血酶原激酶时间）CV%PT（s）凝血酶原时间CV%TT(s)凝血酶时间CV%生理盐水组（空白对照）25.352.5726.80.7627.973.22血纤维蛋白组（阳性对照）10.331.6711.21.3812.572.245
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ALA组（4μg/mL）15.382.9317.52.2116.762.315
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ALA组（20μg/mL）10.722.2212.21.5411.242.345
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ALA组（100μg/mL）5.310.977.61.315.631.38
结论：当正常血浆在体外接触5
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ALA后，较生理盐水组，导致血浆凝固提前。同等孵育浓度下，5
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ALA组和血纤维蛋白组对于导致血浆凝固的凝血酶原时间相似。
[0015]以上所述，仅为本专利技术较佳实施例而已，故不能依此限定本专利技术实施的范围，即依本专利技术专利范围及说明书内容所作的等效变化与修饰，皆应仍属本专利技术涵盖的范围内。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.5
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氨基乙酰丙酸或其药学上可接受的盐在制备促凝血或止血药物中的用途。2.一种促凝血或止血的药物组合物，...

【专利技术属性】
技术研发人员：李明霞，冯冲，李延博，褚长虎，潘亚麟，卡尔，
申请(专利权)人：宁波见睿新材料有限公司，
类型：发明
国别省市：