5-氨基乙酰丙酸在制备抗过敏药物中的新用途制造技术

本发明专利技术提供了5

【技术实现步骤摘要】
5
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氨基乙酰丙酸在制备抗过敏药物中的新用途


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及5
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氨基乙酰丙酸在制备抗过敏药物中的新用途。

技术介绍

[0002]5‑
氨基乙酰丙酸(5
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ALA)是一种广泛存在于植物与动物细胞中的天然氨基酸，是皮肤癌的诊断剂，也可以作为化妆品的原料，用于美白效果明显。在医学方面，5
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ALA具有能够选择性杀伤癌细胞的作用，可应用于癌症的治疗，被称为第二代光动力药物。因其具有无毒、环保、在自然环境中极易降解、无任何残留等显著优点，作为一类环境友好、选择性高的广谱除草剂和杀虫剂，在农业领域也被广泛应用。因此，5
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ALA是一种具有广阔应用前景的化学物质。
[0003]本申请的专利技术人经过长期大量研究，首次发现5
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氨基乙酰丙酸(5
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ALA)具有抗过敏作用，可以抑制I型变态反应，从而完成了本专利技术。

技术实现思路

[0004]为此，本专利技术提供了一种5
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氨基乙酰丙酸(5
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ALA)或其药学上可接受的盐在制备抗过敏药物中的新用途。
[0005]进一步的，所述药学上可接受的盐包括有机酸盐或无机酸盐，优选盐酸盐或者磷酸盐。
[0006]进一步的，所述药物包括5
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氨基乙酰丙酸(5
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ALA)或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体辅料。<br/>[0007]进一步的，所述药物包括肠道制剂或非肠道制剂。
[0008]进一步的，所述肠道制剂包括片剂，胶囊剂，颗粒剂或口服液体制剂。
[0009]进一步的，所述非肠道制剂包括注射剂或局部外用制剂。
[0010]进一步的，所述药学上可接受的载体辅料包括：填充剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂、甜味剂、防腐剂、基质等。其中，填充剂包括：淀粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、蔗糖等；崩解剂包括：羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素纳等；润滑剂包括：硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化硅等；粘合剂包括，淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等；甜味剂包括：糖精钠、阿斯帕坦、蔗糖、甜蜜素等；防腐剂包括：尼泊金类、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸及其盐类、苯扎溴铵、醋酸氯乙定、桉叶油等；基质包括：PEG6000、PEG4000等。
[0011]以下通过具体实施例对本专利技术进行详细说明，必须指出，这些实施例是用于说明本专利技术，而不是对本专利技术的限制。
实施方式
[0012]实施例：5
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氨基乙酰丙酸（5
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ALA）的抗过敏试验
实验方法：动物分组：4只豚鼠（1只/性别/组）用于静脉注射诱导和抗血清制备；剩余的30只豚鼠（3只/性别/组）随机分为5组用于被动过敏和激发，分别为：空白对照组（0.9%氯化钠注射液），阳性对照组（地塞米松），低剂量组（5mg/ kg 5
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ALA），中剂量组（10 mg/Kg 5
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ALA）和高剂量组（20 mg/Kg 5
‑
ALA）。
[0013]抗血清制备：4只豚鼠经静脉注射10mg/mL的卵清白蛋白溶液进行诱导，0.5 mL/每只动物，每隔1天诱导1次，共3次（Days 1，3，5），在最后一次诱导后，3天后，对所有豚鼠进行血液采集，随后室温下2000 rpm离心10分钟后分离血清，所有动物血清混合，贮存于
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10
°
C到
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30
°
C的冰箱中。
[0014]给药：空白对照组（0.9%氯化钠注射液），阳性对照组（地塞米松 5mg/ kg），低剂量组（5mg/ kg 5
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ALA），中剂量组（10 mg/Kg5
‑
ALA）和高剂量组（20 mg/Kg 5
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ALA），一天两次，连续7天，灌胃给药。
[0015]被动过敏和激发阶段：第7天，首次给药前，用生理盐水将混合抗血清稀释为原浓度的1/2、1/4、1/8、1/16后，室温保存。于每一动物皮内注射稀释的抗清体积为0.1 mL/位点
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5注射位点（每一注射位点注射一种稀释液），每两个位点间隔约2 cm。皮内注射抗血清后，24小时后，各组动物给予与0.5mL 0.5%伊文思蓝溶液和卵清白蛋白混合的溶液。30分钟后，所有动物进行安乐死。剪取动物背部蓝斑皮肤，用数显游标卡尺测量皮肤内层的蓝斑直径。
[0016]表1 5
‑
ALA对被动皮肤过敏反应的影响组别剂量给药途径蓝斑直径（mm）抑制率空白对照组0.9%氯化钠注射液灌胃26.37
±
1.23
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地塞米松阳性对照组5mg/kg灌胃7.65
±
0.62**71.0%5
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ALA低剂量组5mg/kg灌胃20.97
±
0.8120.5%5
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ALA中剂量组10mg/Kg灌胃13.38
±
1.128**49.2%5
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ALA高剂量组20mg/Kg灌胃9.56
±
1.71**63.7%**p&lt;0.01, *p&lt;0.05结果表明，5
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ALA可以抑制抗血清致豚鼠背部皮肤蓝色反应斑的直径，表明5
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ALA对I型变态反应有抑制作用。
[0017]以上所述，仅为本专利技术较佳实施例而已，故不能依此限定本专利技术实施的范围，即依本专利技术专利范围及说明书内容所作的等效变化与修饰，皆应仍属本专利技术涵盖的范围内。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.5
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氨基乙酰丙酸或其药学上可接受的盐在制备抗过敏药物中的用途。2.一种抗过敏药物组合物，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：李明霞，冯冲，李延博，褚长虎，潘亚麟，卡尔，
申请(专利权)人：宁波见睿新材料有限公司，
类型：发明
国别省市：