γ-芳基丁烯内酯类化合物制备方法和在制备心血管保护药物中的应用技术

本发明专利技术公开了一种γ

【技术实现步骤摘要】
γ
‑
芳基丁烯内酯类化合物制备方法和在制备心血管保护药物中的应用

：
[0001]本专利技术涉及医药生物
，具体涉及一种γ
‑
芳基丁烯内酯类化合物制备方法和在制备心血管保护药物中的应用。

技术介绍
：
[0002]γ
‑
芳环丁烯内酯类化合物是指一类具有四碳杂环的内酯，且被3
‑
苯基和4
‑
苄基取代基的一类天然产物。从生境/来源来看，γ
‑
丁烯内酯主要来源于海洋微生物、植物和动物样品中的内生真菌，以及从土壤中分离的环境真菌等。据统计，目前有176个γ
‑
丁烯内酯被报道，其中106个化合物来自海洋微生物，占总比的54％。57个化合物来自植物内生真菌，占29％。对176个化合物的生物活性分析表明，其中68.2％(120个)的化合物表现出广泛的药理活性，包括抗氧化(32个)、抗病毒(30个)、抑制α
‑
葡萄糖苷酶(28个)、抗菌(25个)、抗炎(13个)、抗肿瘤(12个)、细胞毒性(5个)、防污(5个)等。其本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.γ
‑
芳基丁烯内酯类化合物，其特征在于，其结构式如下：2.权利要求1所述的γ
‑
芳基丁烯内酯类化合物的制备方法，其特征在于，从海洋本草软珊瑚共附生真菌Aspergillussp.EGF7
‑0‑
1的发酵培养物中分离获得的。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：1)制备海洋本草软珊瑚共附生真菌Aspergillussp.EGF7
‑0‑
1的单培养基或共培养基；2)将结合菌体的单培养基或共培养基分别用乙酸乙酯提取，然后浓缩提取液得到大米单培养乙酸乙酯浸膏或大米共培养乙酸乙酯浸膏；3)将大米单培养乙酸乙酯浸膏用硅胶色谱层析进行分离，用V
PE
:V
EtOAc
＝100:0
→
0:100的石油醚/乙酸乙酯进行洗脱，得到11个粗组分，Fr.1～Fr.11，将第5个粗组分Fr.5用硅胶色谱层析进行分离，用V
CH2Cl2
:V
MeOH
＝80:1～0:100的CH2Cl2/MeOH洗脱得到6个流分，分别是Fr.5
‑
1～Fr.5
‑
6，Fr.5
‑
1经硅胶柱色谱用V
CH2Cl2
:V
MeOH
＝80:1～0:100的CH2Cl2/MeOH洗脱得到3个流分，分别为Fr.5
‑1‑
1～Fr.5
‑1‑
3；Fr.5
‑1‑
2用SephadexLH
‑
20凝胶柱层析分离，用甲醇洗脱得到5个亚组分，分别是Fr.5
‑1‑2‑
1～Fr.5
‑1‑2‑
5；以V
MeOH
:V
H2O
＝65:35为流动相，采用SP
‑
HPLC纯化第2亚组分Fr.5
‑1‑2‑
2，得到保留时间为16.5min的化合物F13、保留时间为23.0min的化合物F8、保留时间为36.5min的化合物F12和保留时间为45.4min的化合物F9；第4亚组分Fr.5
‑1‑2‑
4采用SP
‑
HPLC，以V
MeOH
:V
H2O
＝55:45为流动相纯化，得到保留时间为16.5min的化合物F2和保留时间为40.2min的化合物F1；第5个流分Fr.5
‑
5用SephadexLH
‑
20凝胶柱层析分离，用甲醇洗脱得到四个亚组，分别是Fr.5
‑5‑
1～Fr.5
‑1‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：张翠仙，樊浩，王力，程媛媛，韦霞，司徒美霞，
申请(专利权)人：广州中医药大学广州中医药研究院，
类型：发明
国别省市：