赛洛新的药学上可接受的盐及其用途制造技术

本发明专利技术的组合物以赛洛新的药学上可接受的盐及其组合物为特征。赛洛新的药学上可接受的盐可以用于治疗有相应需要的受试者的疾病或状况，诸如神经损伤、炎性状况、慢性疼痛或心理状况。理状况。理状况。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】赛洛新的药学上可接受的盐及其用途
[0001]背景
[0002]基于在广泛的临床应用(包括精神病状况、疼痛障碍和神经状况)中可能的治疗效果的证据，对赛洛新(psilocin)的治疗应用产生了极大的兴趣。然而，由于赛洛新在固体状态的物理性质，例如，由于结晶时本体纯度(bulk purity)有限的提高的差的结晶度，在处理和长时间储存时易受自动催化氧化的影响，以及低的水溶解度，存在对于具有改善的稳定性、物理性质和处理特性的赛洛新的盐和制剂的需求。
[0003]专利技术概述
[0004]本专利技术以赛洛新的药学上可接受的盐为特征，其中该药学上可接受的盐是1∶1苯甲酸盐。
[0005]在另一个方面中，本专利技术以赛洛新的药学上可接受的盐为特征，其中该药学上可接受的盐是1∶1酒石酸盐。
[0006]在另外的方面中，本专利技术以赛洛新的药学上可接受的盐为特征，其中该药学上可接受的盐是2∶1琥珀酸盐。
[0007]在另一个方面中，本专利技术以赛洛新的药学上可接受的盐为特征，其中该药学上可接受的盐是1，5
‑
萘二磺酸的2∶1盐、1，5
‑
萘二磺酸的1∶1盐或其混合物。
[0008]在相关的方面中，本专利技术以包含本专利技术的赛洛新盐和药学上可接受的赋形剂的药物组合物为特征。药学上可接受的赋形剂可以是本文描述的任何药学上可接受的赋形剂。
[0009]在另一个方面中，本专利技术以药物组合物为特征，该药物组合物包含(i)具有在约3和约9之间(例如，3
±
1、4
±
1、5
±
1、6
±
1、7
±
1、8
±
1和9
±
1)的pH的水溶液和(ii)在约0.1mg/mL和约50mg/mL之间(例如，0.1
±
0.1mg/mL、0.2
±
0.1mg/mL、0.3
±
0.1mg/mL、0.4
±
0.1mg/mL、0.5
±
0.5mg/mL、1
±
0.5mg/mL、2
±
1mg/mL、3
±
1mg/mL、4
±
1mg/mL、5
±
1mg/mL、6
±
1mg/mL、7
±
1mg/mL、8
±
1mg/mL、9
±
1mg/mL、10
±
1mg/mL、11
±
1mg/mL、12
±
1mg/mL、13
±
1mg/mL、14
±
1mg/mL、15
±
1mg/mL、16
±
1mg/mL、17
±
1mg/mL、18
±
1mg/mL、19
±
1mg/mL、25
±
5mg/mL、30
±
5mg/mL、35
±
5mg/mL、40
±
5mg/mL、45
±
5mg/mL和50
±
5mg/mL)的本文描述的赛洛新的药学上可接受的盐中的任一种。含水药物组合物可以适合于输注到受试者中用于治疗本文描述的疾病或状况。
[0010]在一些实施方案中，水溶液具有在约1mg/mL和约15mg/mL之间(例如，2
±
1mg/mL、3
±
1mg/mL、4
±
1mg/mL、5
±
1mg/mL、6
±
1mg/mL、7
±
1mg/mL、8
±
1mg/mL、9
±
1mg/mL、10
±
1mg/mL、11
±
1mg/mL、12
±
1mg/mL、13
±
1mg/mL、14
±
1mg/mL和15
±
1mg/mL)的本文描述的赛洛新的药学上可接受的盐中的任一种。
[0011]在另一个方面中，本专利技术以赛洛新的2：1琥珀酸盐的晶体形式为特征，该晶体形式具有如在图4(SUC型式4)中提供的如通过X射线粉末衍射法测量的在衍射角2θ(
°
)处的至少四个、五个、六个或七个峰。
[0012]在相关的方面中，本专利技术以赛洛新的1，5
‑
萘二磺酸盐的晶体形式为特征，该晶体形式具有如在图7或图14(NAP型式1)中提供的如通过X射线粉末衍射法测量的在衍射角2θ(
°
)处的至少四个、五个、六个或七个峰。
[0013]在另外的方面中，本专利技术以赛洛新的1∶1酒石酸盐的晶体形式为特征，该晶体形式具有如在图9或图12(TAR型式3)中提供的如通过X射线粉末衍射法测量的在衍射角2θ(
°
)处的至少四个、五个、六个或七个峰。
[0014]在另一个方面中，本专利技术以赛洛新的1∶1酒石酸盐的晶体形式为特征，该晶体形式具有如在图10(TAR型式4)中提供的如通过X射线粉末衍射法测量的在衍射角2θ(
°
)处的至少四个、五个、六个或七个峰。
[0015]在相关的方面中，本专利技术以赛洛新的1∶1酒石酸盐的晶体形式为特征，该晶体形式具有如通过X射线粉末衍射法测量的在选自6.7
±
0.5、12.6
±
0.5、13.4
±
0.5、14.7
±
0.5、15.8
±
0.5、16.2
±
0.5、17.2
±
0.5、18.8
±
0.5、19.9
±
0.5、20.8
±
0.5、21.8
±
0.5、22.5
±
0.5、23.4
±
0.5、23.7
±
0.5、24.7
±
0.5、25.5
±
0.5、26.5
±
0.5、27.0
±
0.5、28.5
±
0.5和29.4
±
0.5的衍射角2θ(
°
)处的至少四个、五个、六个或七个峰(TAR型式1)。
[0016]在另外的方面中，本专利技术以赛洛新的2∶1琥珀酸盐的晶体形式为特征，该晶体形式具有如通过X射线粉末衍射法测量的在选自9.7
±
0.5、11.2
±
0.5、12.3
±
0.5、13.8
±
0.5、15.9
±
0.5、16.4
±
0.5、19.4
±
0.5、20.0
±
0.5、2本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种赛洛新的药学上可接受的盐，其中所述药学上可接受的盐是1:1苯甲酸盐。2.一种赛洛新的药学上可接受的盐，其中所述药学上可接受的盐是1:1酒石酸盐。3.一种赛洛新的药学上可接受的盐，其中所述药学上可接受的盐是2:1琥珀酸盐。4.一种赛洛新的药学上可接受的盐，其中所述药学上可接受的盐是1,5
‑
萘二磺酸的2:1盐、1,5
‑
萘二磺酸的1:1盐或其混合物。5.一种药物组合物，包含权利要求1
‑
4中任一项所述的赛洛新盐和药学上可接受的赋形剂。6.一种药物组合物，包含(i)具有在约3和约9之间的pH的水溶液和(ii)在约0.1mg/mL和约50mg/mL之间的权利要求1
‑
4中任一项所述的赛洛新盐，其中所述药物组合物适合于输注。7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中所述水溶液具有在约1mg/mL和约15mg/mL之间。8.一种赛洛新的2:1琥珀酸盐的晶体形式，所述晶体形式具有根据图4(SUC型式4)中提供的通过X射线粉末衍射法测量的在衍射角2θ(
°
)处的至少四个、五个、六个或七个峰。9.一种赛洛新的1,5
‑
萘二磺酸盐的晶体形式，所述晶体形式具有根据图7或图14(NAP型式1)中提供的通过X射线粉末衍射法测量的在衍射角2θ(
°
)处的至少四个、五个、六个或七个峰。10.一种赛洛新的1:1酒石酸盐的晶体形式，所述晶体形式具有根据图9或图12(TAR型式3)中提供的通过X射线粉末衍射法测量的在衍射角2θ(
°
)处的至少四个、五个、六个或七个峰。11.一种赛洛新的1:1酒石酸盐的晶体形式，所述晶体形式具有根据图10(TAR型式4)中提供的通过X射线粉末衍射法测量的在衍射角2θ(
°
)处的至少四个、五个、六个或七个峰。12.一种赛洛新的1:1酒石酸盐的晶体形式，所述晶体形式具有通过X射线粉末衍射法测量的在选自6.7
±
0.5、12.6
±
0.5、13.4
±
0.5、14.7
±
0.5、15.8
±
0.5、16.2
±
0.5、17.2
±
0.5、18.8
±
0.5、19.9
±
0.5、20.8
±
0.5、21.8
±
0.5、22.5
±
0.5、23.4
±
0.5、23.7
±
0.5、24.7
±
0.5、25.5
±
0.5、26.5
±
0.5、27.0
±
0.5、28.5
±
0.5和29.4
±
0.5的衍射角2θ(
°
)处的至少四个、五个、六个或七个峰(TAR型式1)。13.一种赛洛新的2:1琥珀酸盐的晶体形式，所述晶体形式具有通过X射线粉末衍射法测量的在选自9.7
±
0.5、11.2
±
0.5、12.3
±
0.5、13.8
±
0.5、15.9
±
0.5、16.4
±
0.5、19.4
±
0.5、20.0
±
0.5、21.3
±
0.5、22.6
±
0.5、23.3
±
0.5、23.5
±
0.5、23.8
±
0.5、24.5
±
0.5、24.7
±
0.5、25.0
±
0.5、28.0
±
0.5、28.3
±
...

【专利技术属性】
技术研发人员：D，
申请(专利权)人：艾留西斯治疗美国公司，
类型：发明
国别省市：