一种7-酮石胆酸中间体的合成方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种7

【技术实现步骤摘要】
一种7
‑
酮石胆酸中间体的合成方法和应用


[0001]本专利技术属于医药合成领域，具体涉及一种7
‑
酮石胆酸中间体的合成方法和应用。

技术介绍

[0002]7‑
酮石胆酸(7
‑
Ketolithocholic acid)，CAS号为4651
‑
67
‑
6，分子式C
24
H
38
O4，分子量为390.56，结构式如下式所示：
[0003][0004]7‑
酮石胆酸是一种重要的药物中间体。通过7
‑
酮石胆酸为中间体可以合成鹅去氧胆酸(Tetrahedron Letters Volume 24,Issue 24,1983,Pages 2487
‑
2490)，熊去氧胆酸(J.Org.Chem.1993,58,499
‑
501)，奥贝胆酸(J.Med.Chem.2002,45, 17,3569
–
3572)等。/>[0005][0本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种7
‑
酮石胆酸中间体OB的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步骤：将化合物OB
‑
1在酰胺类溶剂下进行氢化反应，得到所述7
‑
酮石胆酸中间体OB；其中，所述R1为烷基。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，R1为C1‑6烷基；如甲基、乙基、丙基或叔丁基。3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述反应在催化剂存在下进行，所述催化剂例如选自Raney Ni催化剂、Pd/C催化剂、Pt/C催化剂或Ru/C催化剂。4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述OB1与催化剂的质量比为(2
‑
20):1。5.根据权利要求1
‑
4任一项所述的方法，其特征在于，所述反应酰胺类溶剂，例如选自N,N
‑
二甲基甲酰胺、N,N
‑
二甲基乙酰胺、甲酰胺、N
‑
甲基吡咯烷酮、N
‑
甲基甲酰胺、N
‑
甲基乙酰胺和N,N
‑
二甲基丙烯基脲中的至少一种。6.根据权利要求1
‑
5任一项所述的方法，其特征在于，所述OB1与溶剂的质量体积比g:mL为1:(1
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：杨映权，袁海涛，周蟠龙，王飞，吴虎成，
申请(专利权)人：苏州恩泰新材料科技有限公司，
类型：发明
国别省市：