一种制备鹅去氧胆酸的重要中间体及其合成方法技术

本发明专利技术公开了一种制备鹅去氧胆酸的重要中间体及其合成方法，包括CDCA‑3与氯化试剂，所述CDCA‑3与氯化试剂发生取代反应得到氯化产物CDCA‑2，所述氯化产物CDCA‑2进行氢化反应，且CDCA‑2转化为CDCA‑1，所述CDCA‑3转化为CDCA‑1时设置有R与LG，所述R为直链与支链烷基中的一种，优选为C1‑C20中取代或未取代的烷基与芳基中的一种，所述R选自甲基、乙基、丙基、异丙基与苄基中的一种。本发明专利技术所述的一种制备鹅去氧胆酸的重要中间体及其合成方法，以动物源胆膏提取鹅去氧胆酸后的废料中的海豹胆酸为原料，通过氯代、氢化脱氯、水解得到相应的鹅去氧胆酸，原料易得，反应条件温和，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药合成领域，特别涉及一种制备鹅去氧胆酸的重要中间体及其合成方法。

技术介绍

1、作为众多动物源胆汁酸的成分之一，熊去氧胆酸（udca）和鹅去氧胆酸酸（cdca）是当今治疗肝胆结石的基本药物。每年全球用量巨大，年消耗1200吨以上，因此该产品一直处于供应紧缺状态，迫切需要解决产品供应量的问题，鹅去氧胆酸，简称cdca，又名3α,7α-二羟基-5β-胆烷酸，具有无色其针状晶体，味苦，无臭，易溶于氯仿、甲醇、乙醇和乙酸，几乎不溶于水，随着科技的不断发展，人们对于制备鹅去氧胆酸的重要中间体的制造工艺要求也越来越高。

2、现有制备鹅去氧胆酸的方法存在一定的弊端，目前鹅去氧胆酸是从猪、鹅、鸭、鸡等胆汁中提取的一种具有很强药理作用的胆烷酸，同时还是国内化合合成熊去氧胆酸的重要原料。

3、目前国内鸭胆汁提取cdca后，剩余的胆膏废弃物中含有约1%的海豹胆酸，含量接近于所提取的鹅去氧胆酸。海豹胆酸，简称pca，又名3α,5α,23-三羟基-5β-胆甾酸-24-酸，结构与鹅去氧胆酸接近，仅在支链23位碳上多出一个羟基，因此充分利用该结构本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种制备鹅去氧胆酸的重要中间体，包括CDCA-3与氯化试剂，其特征在于：所述CDCA-3与氯化试剂发生取代反应得到氯化产物CDCA-2，所述氯化产物CDCA-2进行氢化反应，且CDCA-2转化为CDCA-1，所述CDCA-3转化为CDCA-1时设置有R与LG，所述R为直链与支链烷基中的一种，优选为C1-C20中取代或未取代的烷基与芳基中的一种。

2.根据权利要求1所述的一种制备鹅去氧胆酸的重要中间体，其特征在于：所述R选自甲基、乙基、丙基、异丙基与苄基中的一种。

3.根据权利要求1所述的一种制备鹅去氧胆酸的重要中间体，其特征在于：所述LG为对甲基苯磺酰基、苯磺...

【技术特征摘要】

1.一种制备鹅去氧胆酸的重要中间体，包括cdca-3与氯化试剂，其特征在于：所述cdca-3与氯化试剂发生取代反应得到氯化产物cdca-2，所述氯化产物cdca-2进行氢化反应，且cdca-2转化为cdca-1，所述cdca-3转化为cdca-1时设置有r与lg，所述r为直链与支链烷基中的一种，优选为c1-c20中取代或未取代的烷基与芳基中的一种。

2.根据权利要求1所述的一种制备鹅去氧胆酸的重要中间体，其特征在于：所述r选自甲基、乙基、丙基、异丙基与苄基中的一种。

3.根据权利要求1所述的一种制备鹅去氧胆酸的重要中间体，其特征在于：所述lg为对甲基苯磺酰基、苯磺酰基与甲基磺酰基中的一种。

4.一种制备鹅去氧胆酸的重要中间体的合成方法，其特征在于：包括以下操作步骤：

5.根据权利要求4所述的一种制备鹅去氧胆酸的重要中间体的合成方法，其特征在于：所述s2步骤中cdca-3和氯化试剂在高沸点溶剂中得到cdca-2，此处氯化试剂为无机氯化物，无机氯化物...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴虎成，刘志红，袁海涛，王飞，
申请(专利权)人：苏州恩泰新材料科技有限公司，
类型：发明
国别省市：