【技术实现步骤摘要】
用于口服的活性剂的制剂
[0001]本申请为申请日为2017年8月17日、专利技术名称为“用于口服的活性剂的制剂”、申请号为201780064008.6的中国专利技术专利申请的分案申请。
[0002]
及
技术介绍
[0003]在本专利技术的一些实施例中，本专利技术是有关于药物传送，更具体地但非限定地，是有关于一种用于口服给药治疗活性剂的制剂及/或系统。
[0004]由于消化系统中肽及/或蛋白质的降解以及大分子的吸收差，肽及/或蛋白质药物的口服给药是有问题的。
[0005]美国专利申请公开号US 2007/0087957描述了用于口服施用蛋白质的组合物，所述组合物包含蛋白质和ω
‑
3脂肪酸，以及这些组合物用于口服施用胰岛素的用途。
[0006]Qi及Ping[微胶囊期刊，2004、21：37
‑
45]描述了用SNAC(8
‑
N
‑
(2
‑
羟基苯甲酰基)氨基辛酸钠)给予含有胰岛素的肠溶微球。肠溶微球用于保护胰岛素免受胃和小肠的消...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种药物组合物的多单位剂型，其特征在于：所述多单位剂型包含：至少两种离散的单位剂型，通过一包覆物及/或基质而彼此结合，所述至少两种离散的单位剂型的每一种包含一治疗活性剂及一吸收促进剂，其中所述至少两种离散的单位剂型共同包含一治疗有效剂量的所述治疗活性剂及一有效剂量的所述吸收促进剂，其中所述包覆物及/或基质在不超过5分钟内在胃液和/或唾液中崩解，从而在口服给药后立即释放所述单位剂型，其中所述吸收促进剂选自由NAC(8
‑
N
‑
(2
‑
羟基苯甲酰基)氨基辛酸酯)、NAD(10
‑
N
‑
(2
‑
羟基苯甲酰基)氨基癸酸)、5
‑
CNAC(8
‑
N
‑
(5
‑
氯水杨酰基)氨基辛酸)、4
‑
MOAC(8
‑
N
‑
(2
‑
羟基
‑4‑
甲氧基苯甲酰基)氨基辛酸)、4
‑
CNAB(4
‑
N
‑
(2
‑
羟基
‑4‑
氯苯甲酰基)氨基丁酸)及其盐类所组成的群组，以及其中所述至少两种离散的单位剂型各自的至少50重量％由所述吸收促进剂组成。2.如权利要求1所述的多单位剂型，其特征在于：所述包覆物及/或基质可溶于胃液及/或唾液中。3.如权利要求2所述的多单位剂型，其特征在于：所述包覆物及/或基质在不超过5分钟内溶解在胃液中。4.如权利要求1所述的多单位剂型，其特征在于：所述包覆物及/或基质包含一分解剂。5.如权利要求1所述的多单位剂型，其特征在于：所述多单位剂型包含3至10个所述离散的单位剂型。6.如权利要求1所述的多单位剂型，其特征在于：口服给予所述多单位剂型后，所述治疗活性剂的一最大血浆浓度(Cmax)的特征为一受试者间变异系数小于100％。7.如权利要求1所述的多单位剂型，其特征在于：口服给予所述多单位剂型后，所述治疗活性剂的一最大血浆浓度(Cmax)的特征为一受试者间变异系数小于所述治疗活性剂在口服给予另一单位剂型后的一最大血浆浓度(Cmax)的一受试者间变异系数至少20％，所述另一单位剂型由具有与所述离散的单位剂型完全相同的组合物的一单一的单位剂型组成。8.如权利要求1所述的多单位剂型，其特征在于：口服给予所述多单位剂型后，所述治疗活性剂的一血浆浓度曲线下面积(AUC)的特征为一受试者间变异系数小于100％。9.如权利要求1所述的多单位剂型，其特征在于：口服给予所述多单位剂型后，所述治疗活性剂的一血浆浓度曲线下面积(AUC)的特征为一受试者间变异系数小于所述治疗活性剂在口服给予另一单位剂型后的一血浆浓度曲线下面积(AUC)的一受试者间变异系数的至少20％，所述另一单位剂型由具有与所述离散的单位剂型完全相同的组合物的一单一的单位剂型组成。10.如权利要求1所述的多单位剂型，其特征在于：口服给予多单位剂型后，所述治疗活性剂的一最大血浆浓度(Cmax)大于在口服给予另一单位剂型后所述治疗活性剂的最大血浆浓度(Cmax)的至少20％，所述另一单位剂型由具有与所述离散的单位剂型完全相同的组合物的一单一的单位剂型组成。11.如权利要求1所述的多单位剂型，其特征在于：口服给予所述多单位剂型后，所述治疗活性剂的一血浆浓度曲线下面积(AUC)大于所述治疗活性剂在口服给予另一单位剂型后的一血浆浓度曲线下面积(AUC)的至少20％，所述另一单位剂型由具有与所述离散的单位剂型完全相同的组合物的一单一的单位剂型组成。
12.如权利要求1所述的多单位剂型，其特征在于：所述吸收促进剂包含NAC或其盐类。13.如权利要求1所述的多单位剂型，其特征在于：所述吸收促进剂在所述至少两种离散的单位剂型各自中的浓度在70至99.4重量％的...
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